Бипериден
Фармакодинамика
Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное м-холиноблокирующее действие, угнетает усиленную тормозную функцию холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Оказывает также умеренно выраженное периферическое м-холиноблокирующее действие, миотропное спазмолитическое и ганглиоблокирующее действие. Вызывает психомоторное возбуждение.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь Cmax достигается через 0,5-2 ч и составляет 1,01-6,53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза в сутки достигается через 15,7-40,7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5 %.
Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения - 91-94 %. Плазменный клиренс составляет 11,6±0,8 мл/мин/кг.
Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.
Выведение
Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.
Выведение осуществляется в две фазы. Период полувыведения первой фазы составляет 1,5 ч, второй фазы - 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться до 38 ч.
Показания
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (в составе комбинированной терапии), экстрапирамидные нарушения, вызванные антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Противопоказания
Закрытоугольная глаукома; стеноз ЖКТ; мегаколон; обструкция ЖКТ; детский возраст до 3-х лет; повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Способ применения и дозы
При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.
При паркинсонизме взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза в сутки. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг в сутки (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата пролонгированной формы.
При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза в сутки в качестве корректора нейролептической терапии, детям в возрасте 3-15 лет - 1-2 мг 1-3 раза в сутки.
Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.
Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене препарата, его дозу следует постепенно снижать.
Опыт применения препарата при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Предостережения, контроль терапии
акрытоугольная глаукома; стеноз ЖКТ; мегаколон; обструкция ЖКТ; детский возраст до 3-х лет; повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью:
С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Беременность и лактация:
Поскольку опыт применения препарата при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.
Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС: слабость, астения, головокружение, оцепенение, беспокойство, нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: мидриаз, нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; редко - брадикардия; при парентеральном введении - снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запоры.
Со стороны обмена веществ: уменьшение потоотделения.
Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гипертрофией предстательной железы - затруднение мочеиспускания.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Передозировка
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей, возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие
Применение препарата в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).
Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.
При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.
Бипериден ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.
Условия и сроки хранения
Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
В сухом, защищенном от света при температуре не выше 15°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
