Ацетилсалициловая кислота
Состав
Состав на одну таблетку:
Таблетка 250 мг
Активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 15 мг, тальк - 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 29 мг.
Таблетка 500 мг
Активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 30 мг, тальк - 12 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 58 мг.
Описание:
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской, без запаха или со слабым характерным запахом. Допускается незначительная мраморность.
Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением циклооксигеназы 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов.
Уменьшает агрегацию, адгезивность, тромбоцитов и тромбообразование за счет сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
Фармакокинетика
При приеме внутрь, абсорбция полная. Абсорбированная часть быстро гидролизуется - неспецифическими холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения - не более 15-20 минут. В организме циркулирует (на 75% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.
Время достижения максимальной концентрации - 2 часа. Сывороточная концентрация салицилатов вариабельна. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в мозг. Проникает через плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится через почки - в виде салициловой кислоты (60%) и в виде метаболитов. Выведение зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов.
Показания
Болевой синдром умеренно или слабовыраженный, различного происхождения (головная боль, зубная боль, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструациях) - у взрослых и детей старше 6 лет.
Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- геморрагические диатезы;
- одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов или других НПВП, сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
- беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания.
Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рея (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности) и в качестве обезболивающего средства детям до 6 лет.
С осторожностью:
При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, гиперурикемия, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг в неделю, II триместр беременности, почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегирогеназы.
Беременность и лактация:
Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода,гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.
Способ применения и дозы
При болевом синдроме слабой и средней интенсивности у взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0,5 г, максимальная разовая доза - 1 г, максимальная суточная доза не должна превышать 3 г. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 часов.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет в качестве обезболивающего средства разовая доза составляет 250 мг на прием, принимать до 3 раз в сутки.
В качестве жаропонижающего средства при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет разовая доза составляет 0,5 г, максимальная разовая доза - 1 г, максимальная суточная доза не должна превышать 3 г. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 часов.
Для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.
Предостережения, контроль терапии
Ацетилсалициловая кислота может вызвать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже). Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.
Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рея. Симптомами синдрома Рея являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
В период лечения необходимо воздержаться от приема этанола.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Побочные эффекты
Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рея (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).
При длительном применении - головокружение, головная боль, рвота, эрозивноязвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), гипокоагуляция, кровотечения (в т.ч. в ЖКТ), нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с гиперкреатинемией и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов хронической сердечной недостаточности (ХСН), отеки, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Передозировка
Симптомы
Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата.
Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пожилых, пациентов начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени тяжести необходима госпитализация.
Лечение: госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для того чтобы получить pH мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг%, у пациентов с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.
Взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, вальпроевой кислоты; усиливает эффекты наркотических анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и антиагрегантов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина; снижает эффект урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Глюкокортикостероиды, этанол и этанол содержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
Антациды, содержащие Mg2+, и/или Аl3+, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
