Атенолол-УБФ

Производитель: Уралбиофарм (Россия)

РУ: р n002527/01

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Бета1-адреноблокатор селективный

АТХ: C07AB03 Atenolol

EphMRA: C7A бeta-адреноблокаторы простые

Форма выпуска: таблетки

МНН: Атенолол

Тип: Лекарственное средство

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: атенолол 0,1 г

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 0,111 г, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) - 0,175 г, магния стеарат (магния стеариновокислый водный) - 0,010 г, желатин (желатин пищевой) - 0,004 г.

Описание:

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Допускается легкая мраморность.

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1- адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление сосудов в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема кровообращения, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического артериального давления, уменьшением ударного объема крови и минутного объема кровообращения. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков сердца может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.

Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.

Атенолол в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50%), биодоступность - 40-50 %, время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками в плазме крови - 6-16 %.

Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100 % в неизмененном виде).

Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мг/мин./1,73 м², период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мг/мин. - более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится во время процедуры гемодиализа.

Показания

• артериальная гипертензия;
• профилактика приступов стабильной стенокардии, за исключением стенокардии Принцметала;
• нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III ст, выраженная брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50 уд/мин, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, выраженная артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, тяжелые нарушения периферического кровообращения, тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия; отягощенный аллергологический анамнез, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, эмфизема легких; хроническая сердечная недостаточность, нарушение периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно); выраженная артериальная гипотензия, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, атриовентрикулярная блокада I степени, бронхоспазм в анамнезе, пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Атенолол проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в крови пуповины. Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозы препарата и продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом индивидуально в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Нельзя изменять дозировку и прекращать лечение атенололом без совета с лечащим врачом. Резкая отмена препарата может вызвать ишемию сердца с обострением стенокардии или артериальной гипертензии или спровоцировать инфаркт миокарда. Учитывая это, отмена препарата должна проводиться строго под контролем лечащего врача и постепенно.

Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного антигипертензивного действия требуется 1-2 недели приема.

Максимальная суточная доза - 100 мг, так как увеличение дозы не сопровождается повышением терапевтического эффекта.

Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м² (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1,73 м²) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2)	Период полувыведения атенолола(ч)	Максимальная доза
10-30	16-27	50 мг в сутки или 100 мг через день
менее 10	более 27	50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня

Пациентам, находящимся на гемодиализе, атенолол назначают по 50 мг/сутки сразу после проведения каждой процедуры гемодиализа в стационарных условиях, так как возможно снижение артериального давления.

У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений).

Возможно применять атенолол в другой лекарственной форме - таблетки 50 мг с риской.

При тахисистолических нарушениях сердечного ритма - 50 мг 1 раз в сутки.

Предостережения, контроль терапии

Контроль за больными, принимающими Атенолол-УБФ, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериального давления (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин.

Примерно у 20 % больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (частота сердечных сокращений менее 100 уд/мин) и увеличение конечно-диастолического объема левого желудочка нарушающее субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При тиреотоксикозе Атенолол-УБФ может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Атенолола-УБФ.

Возможно усиление выраженности аллергической реакции и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезии необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие Атенолола-УБФ, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения артериального давления или брадикардии.

Атенолол-УБФ можно назначать больным с бронхоспастическими заболеваниями в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом Атенолола-УБФ.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня).

Следует отменять Атенолол-УБФ перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител за 1-2 дня перед исследованием.

Возможен риск парадоксальной артериальной гипертензии при использовании Атенолола-УБФ у больных феохромоцитомой без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся побочные явления связаны с основным фармакологическим действием препарата и выражаются следующим образом:

• сердечно-сосудистая система: развитие или усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, ощущение сердцебиения, аритмии, ортостатические реакции, атриовентрикулярная блокада;
• центральная нервная система: астения, головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль, слабость, бессонница, "кошмарные" сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, ослабление реакционной способности, парастезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги;
• желудочно-кишечный тракт: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор;
• дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ;
• гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз;
• эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа), гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипотиреоидное состояние (нарушения в работе организма, обусловленные снижением продукции гормонов щитовидной железой);
• кожные реакции: крапивница, дерматиты, кожный зуд, реакции фоточувствительности, обратимая алопеция, гиперемия кожи, псориазоподобные кожные высыпания, ангионевротический отек;
• органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, изменения вкуса, заложенность носа;
• влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия;
• лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия, положительные результаты теста на антиядерные антитела;
• прочие: синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления), боль в спине, артралгия, холестаз, желтуха, повышенное потоотделение, ангиоспазм, васкулит, обострение течения псориаза.

Частота побочных эффектов возрастает при увеличении дозы препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления, гипогликемия, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка и назначение энтеросорбирующих средств. При нарушении атриовентрикулярной проводимости, брадикардии - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при хронической сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики; при. судорогах - внутривенно диазепам, при бронхоспазме - бета-адреностимуляторы (ингаляционно или парентерально). Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих атенолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

При одновременном назначении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь маскирует симптомы развивающейся гипогликемии.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Антигипертензивное действие ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления течения хронической сердечной недостаточности, брадикардии, атриовентрикулярной блокады и остановки сердца.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы вследствие значительного усиления антигипертензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминооксидазы и атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять после истечения срока годности.