Норэпинефрин
Фармакодинамика
Препарат представляет собой агонист α1A-, α1B-, α1D-, α2A-, α2B-, α2C-, β1-адренорецепторов, преобладает альфа-адреномиметическое действие. Альфа-адреномиметическое действие препарата приводит к сужению сосудов, повышению артериального давления, повышению венозного давления. Препарат вызывает сужение коронарных артерий, сосудов кожи и слизистых, скелетных мышц, слюнных желез, почек, системных вен (α1, α2), головного мозга (незначительное), легких, органов брюшной полости (α1). Действие препарата на бета-адренорецепторы выражено слабо, в связи с чем преобладают компенсаторные механизмы - возбуждение вагуса. Уменьшает кровоток почечных канальцев, обладает аритмогенным действием, оказывает сильное прессорное действие.
Фармакокинетика
Связывается с белками плазмы на 50 %, метаболизируется в печени и в адренергическихх нейронах. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барьер. Период полувыведения - 1 минута. Экскретируется в виде неактивных метаболитов почками.
Показания
Резкое снижение АД при хирургических вмешательствах, травмах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести.
Противопоказания
- Хроническая сердечная недостаточность.
- Полная атриовентрикулярная блокада.
- Наркоз фторотаном, циклопропаном или хлороформом.
- Атеросклероз.
- Гиперчувствительность.
- Артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объема циркулирующей крови).
- Проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (риск развития желудочковой тахикардии и фибрилляции).
- Выраженная гипоксия и гиперкапния.
- Беременность и кормление грудью.
Способ применения и дозы
Доза устанавливается индивидуально лечащим врачом в зависимости от клинических показателей и индивидуальных особенностей пациента.
Внутривенно (капельно) - 2-4 мг (1-2 мл 0,2 % раствора) в 500 мл 5 % раствора декстрозы (под контролем АД).
Предостережения, контроль терапии
Не рекомендован прием препарата при геморрагическом и кардиогенном шоке с выраженной артериальной гипотензией.
Не рекомендуется применять норэпинефрин для проводниковой анестезии пальцев рук и ног во избежание некроза тканей.
При выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе применение возможно только по жизненным показаниям (в том числе коллапс, инфаркт миокарда).
При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов с атеросклерозом, артериальной гипертензией, у лиц пожилого возраста.
Следует иметь в виду, что применение норэпинефрина не заменяет переливания крови или введения кровезаменителей, если шок обусловлен большой потерей плазмы, так как норэпинефрин вызывает лишь повышение сосудистого тонуса.
В случае экстравазации возможно развитие некрозов кожи.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не выявлено.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, кровоизлияние в мозг.
Прочее: некрозы при попадании под кожу, головная боль, тошнота, озноб, сердцебиение.
Передозировка
- Транзиторная брадикардия с переходом в тахикардию.
- Аритмия.
- Коллапс.
- Анурия.
- Гипертензия.
- Инфаркт миокарда.
- Рвота.
- Головная боль.
- Диспноэ.
- Необычная бледность.
- Отек легких.
- Почечная недостаточность.
- Метаболический ацидоз.
- Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Усиление прессорных эффектов препарата при одновременном приеме с гуанетидином, резерпином.
Препараты лития могут уменьшать эффективность норэпинефрина.
Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин) и другие лекарственные средства, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.
Трициклические антидепрессанты и мапротилин - возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардий и аритмий.
Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) - риск развития желудочковых аритмий.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином возрастает риск развития аритмий.
Гипотензивные лекарственные средства и диуретики - снижение эффекта.
Бета-адреноблокаторы - взаимное ослабление действия.
Кокаин, доксапрам - взаимное усиление гипертензивного действия.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.
Нитраты - ослабление антиангинального действия.
Гормоны щитовидной железы - риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
