Аспинат с
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: ацетилсалициловая кислота (в пересчете на 100 % вещество) - 100,0 мг или 500,0 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16,2 мг или 81,0 мг, стеариновая кислота 1,2 мг или 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,2 мг или 6,0 мг, повидон - К25 1,4 мг или 7,0 мг.
Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов. В результате не образуются простагландины, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения, сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому Т1/2 - не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Сmах достигается примерно через 2 ч. Легко проникает во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислота (60%) и ее метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при защелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У. новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
Показания
Умеренно или слабо выраженный болевой синдром различного происхождения (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, артралгия, люмбаго, корешковый синдром, мышечная боль, альгодисменорея).
Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой, кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или другим компонентам препарата;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- геморрагические диатезы;
- одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
- беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3 лет для таблеток по 100 мг, до 6 лет для таблеток по 500 мг.
Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода; гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Препарат противопоказан к применению в I и в III триместре беременности. Прием препарата во II триместре возможен в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь. Средняя разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет - 1-2 таблетки (в зависимости от содержания ацетилсалициловой кислоты и показаний) 2-3 раза в сутки.
Высшая суточная доза - 8-10 таблетки Кратность приема - 2-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч.
В форме гранулята назначают взрослым и подросткам в разовой дозе, содержащей 500 мг ацетилсалициловой кислоты; суточная доза - 2.5 г.
Непосредственно перед применением гранулят растворяют в 200 мл воды.
Предостережения, контроль терапии
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови).
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, например, гепарином повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с другими нестероидными противовоспалительными препаратами в результате синергического взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и двенадцатиперстной кишки.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с урикозурическими лекарственными средствами, например, бензбромароном снижается урикозурический эффект последних.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с дигоксином концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с гипогликемическими препаратами повышается гипогликемическое действие последних вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с препаратами группы тромболитиков усиливается фибринолитический эффект последних и риск возникновения кровотечений повышается.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона, снижается концентрация салицилатов в крови за счет повышения выведения последних.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования синтеза простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект. При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с вальпроевой кислотой повышается токсичность вальпроевой кислоты.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими лекарственными средствами возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота усиливает эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола - усиливает их активность и токсичность), трийодтиронина (усиливает активность и повышает риск развития побочных эффектов последнего).
Ацетилсалициловая кислота снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию барбитуратов и солей лития в плазме.
Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, увеличение времени свертываемости крови.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Прочие: нарушение функции печени и/или почек; синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности). Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При длительном применении могут возникать головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в том числе в ЖКТ), нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с гиперкреатининемией и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов хронической сердечной недостаточности, отеки, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
При появлении "подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.
Передозировка
Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300мг/кг - умеренным и при употреблении более высоких доз - тяжелым.
Симптомы:
При легком отравлении - синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление - гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз. При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.
Лечение:
Провокация рвоты, назначение активированного угля, слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи.
Защелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия - 88 мЭкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10- 15 мл/кг/ч), восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния; тяжелое поражение центральной нервной системы; отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких показана искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Взаимодействие
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови).
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, например, гепарином повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с другими нестероидными противовоспалительными препаратами в результате синергического взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и двенадцатиперстной кишки.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с урикозурическими лекарственными средствами, например, бензбромароном снижается урикозурический эффект последних.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с дигоксином концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с гипогликемическими препаратами повышается гипогликемическое действие последних вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с препаратами группы тромболитиков усиливается фибринолитический эффект последних и риск возникновения кровотечений повышается.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона, снижается концентрация салицилатов в крови за счет повышения выведения последних.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования синтеза простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект. При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с вальпроевой кислотой повышается токсичность вальпроевой кислоты.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими лекарственными средствами возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота усиливает эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола - усиливает их активность и токсичность), трийодтиронина (усиливает активность и повышает риск развития побочных эффектов последнего).
Ацетилсалициловая кислота снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию барбитуратов и солей лития в плазме.
Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.
Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 4 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
