Атенолол
Состав
действующее вещество: аtenolol;
1 таблетка содержит атенолола 50 мг (0,05 г);
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, магния карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон.
Фармакодинамика
Атенолол относится к группе кардиоселективных β 1 -адреноблокаторов. Препарат обладает антиангинальные, гипотензивные и антиаритмические эффекты. Уменьшает автоматизм синусового узла, частоту сердечных сокращений, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость миокарда и его потребность в кислороде. При применении в средних терапевтических дозах не вызывает побочных явлений (бронхоспазм, сердечная недостаточность и т.д.), характерных для неселективных β-адреноблокаторов.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается около 50% (пища не влияет на биодоступность), у лиц пожилого возраста - несколько больше. Медленно всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы крови незначительное (6-16%). Не проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит плацентарный барьер. Почками выводится 85%, секретируется молочными железами. Период полувыведения после приема
внутрь составляет 6-9 часов; у больных с почечной недостаточностью этот период может быть длительным. В незначительной степени (менее 10%) подвергается биотрансформации в печени.
Показания
- Лечение артериальной гипертензии;
- лечение и профилактика приступов стенокардии (хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно в случае сочетания с тахикардией и артериальной гипертензией)
- нарушения сердечного ритма (аритмия, синусовая тахикардия, профилактика желудочковой тахикардии, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий вентрикулярные (желудочковые) аритмии, в том числе вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметических средств, профилактика желудочковой тахикардии и мерцания желудочков)
- инфаркт миокарда (лечение и профилактика для снижения летальности и уменьшения риска повторного инфаркта).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим β-адреноблокаторов;
- острая сердечная недостаточность
- кардиогенный шок
- блокада II и III степеней;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада
- синусовая брадикардия (ЧСС менее 45 в минуту);
- артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм. рт. ст.)
- бронхиальная астма;
- метаболический ацидоз,
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения
- одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
- нелеченная феохромоцитома;
- почечная недостаточность.
Способ применения и дозы
Таблетки глотают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, перед приемом пищи, желательно в одно и то же время.
Дозы препарата и длительность лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.
Инфаркт миокарда после внутривенного введения, через 12:00 после инъекции назначают 50 мг перорально и 100 мг через 12:00.
Хроническая стабильная и нестабильная стенокардия: обычно назначают по 100 мг атенолола 1 раз в сутки или 50 мг, которые принимают за 2 раза.
Артериальная гипертензия: лечение, как правило, начинают с применения 100 мг 1 раз в сутки. Некоторым пациентам достаточно 50 мг в сутки. Эффект наблюдается через 2 недели. В случае неэффективности применяют атенолол вместе с диуретиками.
Суправентрикулярные (наджелудочковые) и вентрикулярные (желудочковые) аритмии препарат назначают 1-2 раза в сутки по 50-100 мг.
Максимальная суточная доза - 200 мг.
У больных со значительным нарушением функции почек дозы препарата зависят от уровня клиренса креатинина (КК): при КК 10-30 мл / мин дозы снижают в 2 раза (по 50 мг в сутки или через день), а при КК менее 10 мл / мин дозы снижают в 4 раза по сравнению с обычными.
Больным, находящимся на гемодиализе, следует применять 50 мг после каждого диализа. Это необходимо делать в условиях стационара, так как может произойти заметное снижение артериального давления.
Предостережения, контроль терапии
У больных с ишемической болезнью сердца / артериальной гипертензией резкое прекращение приема атенолола может вызвать синдром отмены: увеличение частоты или тяжести ангинальных нападений, повышение артериального давления, - поэтому прекращение приема препарата необходимо проводить постепенно.
Осторожно следует назначать средство больным псориазом (заболевания может обостряться), феохромоцитомой (существует риск артериальной гипертензии), гипертиреоз (препарат может маскировать тахикардию), тяжелой миастенией, болезнь Рейно и другие заболевания периферических сосудов (препарат может ухудшать периферическое кровообращение и состояние больного), пациентам с выраженным нарушением функции почек (возможно нарушение клиренса атенолола, риск снижения почечного кровотока).
При лечении атенололом возможные изменения результатов некоторых лабораторных исследований: повышение уровня липопротеидов, холестерина и калия в сыворотке крови, уровня катехоламинов и продуктов их метаболизма в моче и крови.
Больным с нарушением функции печени может потребоваться снижение дозы атенолола.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с аллергическими заболеваниями в анамнезе.
Хотя связь между атенололом и депрессией полностью не установлен, препарат с осторожностью следует применять у этих больных.
Пациентам пожилого возраста атенолол назначают в меньших дозах, особенно при нарушениях функции почек.
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с ингаляционным наркозом (эфир или хлороформ) больным, принимающим атенолол, следует прекратить прием препарата за несколько дней до операции.
На период лечения атенололом следует исключить употребление алкоголя.
Препарат применяют с осторожностью при стенокардии Принцметала, тромбоцитопенической / нетромбоцитопеничний пурпуре в анамнезе при лечении β-адренорецепторов, длительном голодании и тяжелых физических нагрузках (возможно возникновение тяжелого гипогликемического состояния), атриовентрикулярной блокаде I степени, хронической печеночной или почечной недостаточности (требуется постоянный контроль функционального состояния печени или почек), псориазе (в т.ч. в анамнезе). Во время приема препарата в крайне редких случаях возможна манифестация латентного сахарного диабета или ухудшение состояния больных сахарным диабетом (при сахарном диабете с колебанием уровня сахара в крови возможно возникновение тяжелого гипогликемического состояния). Препарат может маскировать клинические признаки гипертиреоза, гипогликемии (особенно тахикардия и тремор).
При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β 2 адреномиметиков. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить медленно и постепенно, в течение 10-14 дней.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения пациент должен воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами, учитывая, что во время лечения атенололом возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, депрессивные расстройства.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение AV проводимости (вплоть до остановки сердца), ортостатическая гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности, ощущение холода и парестезии в конечностях. В отдельных случаях у больных со стенокардией возможно усиление приступов.
Со стороны нервной системы: чувство усталости, головокружение, нарушение сна, головная боль, усиление потоотделения, депрессивные расстройства, ночные кошмары, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, изменения настроения, психозы.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезных желез, конъюнктивит, сухость в глазах.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, нарушение уровня трансаминаз, внутрипеченочный холестаз, гепатотоксичность.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных сахарным диабетом).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение либидо и потенции, импотенция, гинекомастия, затруднение мочеиспускания.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов - появление симптомов бронхиальной обструкции, бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: гиперемия кожи, зуд, кожные высыпания (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, сыпь, алопеция, крапивница, повышение уровня антинуклеарных антител, фотосенсибилизация, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек).
Другие: мышечная слабость.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. В тяжелых случаях - нарушение сознания и / или дыхания, бронхоспазм, рвота крайне редко - генерализованные судорожные припадки.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, тщательное наблюдение за жизненными показателями. При тяжелой брадикардии - введение 0,5-2 мг атропина, эпинефрина; при низкой эффективности - временное использование кардиостимулятора. При артериальной гипотензии при отсутствии признаков отека легких - введение плазмозаменителей; при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин, глюкагон. При бронхоспазме - ингаляционно или парентерально β 2 -адреностимуляторы и / или препараты теофиллина. При генерализованных судорогах - медленное введение диазепама. Удаляется путем гемодиализа.
Взаимодействие
При одновременном применении атенолола и:
- противодиабетических средств для перорального применения, таких как инсулин, возможно усиление или пролонгирование их действия;
- трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазиды, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например празозина) возможно усиление гипотензивного эффекта;
- блокаторов кальциевых каналов (нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность
- блокаторов кальциевых каналов с отрицательным инотропным эффектом (верапамил, дилтиазем) возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями желудочковой функции и / или AV-проводимости, что повышает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 часов после отмены атенолола;
- сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина и клонидина может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений
- индометацина может снижаться антигипертензивный влияние атенолола;
- наркотических средств и антисептиков усиливается антигипертензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, негативная изотропная действие обоих средств;
- периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может усиление нервно-мышечной блокады;
- эуфиллина и теофиллина возможно взаимное подавление терапевтических эффектов
- лидокаина возможно уменьшение его выведения и повышению риска токсического действия лидокаина;
- симпатомиметических средств (адреналин) может способствовать снижению действия β-адреноблокаторов.
Условия и сроки хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
