Амлодипин

Производитель: Розлекс фарм (Россия)
РУ: лср-001785/08
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Блокатор медленных кальциевых каналов
АТХ: C08CA01Amlodipine
EphMRA: C8Aблокаторы кальциевых каналов простые
Форма выпуска: таблетки
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

действующее вещество: amlodipine;

1 таблетка содержит амлодипина безилата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг

Вспомогательные вещества:  целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двузамещенный, натрия крахмала, кремния диоксид (безводный), магния стеарат.

Фармакодинамика

Амлодипин связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомициты). Проявляет пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, что позволяет снизить общее периферическое сопротивление сосудов. Вследствие снижения нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард.

Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1 - 2:00 после приема и продолжается около 24 часов. Благодаря постепенному пролонгированному эффекту вызывает плавное снижение артериального давления и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При артериальной гипертензии уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.

Фармакокинетика

Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Биодоступность - 60 - 65% (за счет эффекта первого прохождения через печень). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 7 - 8 дней. Связывание с белками плазмы - 97 - 98%. При постоянном приеме равновесная концентрация образуется через 7 - 8 дней. Объем распределения - 20 л / кг.

Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения - 35 - 38 часов, уровень в плазме через 24 ч составляет 2 - 12 нг / мл. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; элиминация двухфазная: первая фаза - короткая, вторая продолжается 35 - 50 часов. Общий клиренс - 0,5 л / мин. Выводится с мочой (60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), с желчью (20 - 25% в виде метаболитов) и в грудное молоко. Период полувыведения при нарушении функции печени и у пациентов пожилого возраста увеличивается, при нарушении функции почек - не изменяется.

Показания

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия стабильная и вазоспастическая).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе в других дигидропиридинов) артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.), шок, острый инфаркт миокарда.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь.

Стенокардия - начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки, с постепенным увеличением до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки

артериальная гипертензия - 5 мг (пациенты пожилого возраста - 2,5 мг) 1 раз в сутки.

В случае необходимости через 7-14 дней дозу увеличивают до 10 мг.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Предостережения, контроль терапии

Ограничениями для применения являются выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушения функции печени.

Пациенты пожилого возраста хорошо переносят препарат.

Больным с почечной недостаточностью препарат назначают в обычных дозах, изменения концентрации препарата в плазме не коррелируют со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе.

Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III - IV класс по NYНА), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица, тахикардия редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая).

Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость редко - утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения, парестезии и боль в конечностях (при длительном применении).

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и ступней), редко - увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе редко - диспепсия, повышение

уровня печеночных ферментов, изменение режима дефекации, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, редко - мультиформная эритема. Другие: редко - гиперплазия десен, гинекомастия.

Передозировка

Симптомы. Чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля. Больного кладут в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, осуществляют мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение плазмозаменителей, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Совместим с основными группами антигипертензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут усиливать действие амлодипина. Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) снижают антигипертензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурезу).

При сочетании с дигоксином не меняется уровень последнего в сыворотке крови и его клиренс. Циметидин не изменяет фармакокинетику препарата. Амлодипин не способствует влияния варфарина на протромбиновое время, не влияет на связь с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина, индометацина, не изменяет фармакокинетику варфарина.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности 3 года.

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.