Аскорутин
Состав
действующие вещества: 1 таблетка содержит аскорбиновой кислоты (витамина С) 50 мг, рутина (рутозид тригидрата) 50 мг
вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.
Фармакодинамика
Комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав.
Рутин (витамин Р) способствует превращению аскорбиновой кислоты в дегидроаскорбиновую и предотвращает дальнейшей трансформации последней в дикетугулонову кислоту. Поэтому большинство эффектов рутину косвенные аскорбиновой кислотой.
Рутин в сочетании с аскорбиновой кислотой снижает проницаемость и ломкость капилляров (в том числе за счет подавления активности гиалуронидазы), укрепляет сосудистую стенку, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает противовоспалительным эффектом, антиоксидатной свойствами, участвует в окислительно-восстановительных процессах.
Кроме того, рутина свойственны такие эффекты как уменьшение экссудации жидкой части плазмы крови и диапедеза клеток крови через сосудистую стенку; желчегонное и легкое антигипертензивный эффекты.
У пациентов с хронической венозной недостаточностью рутин приводит к уменьшению отечного и болевого синдромов, трофических нарушений, уменьшение или исчезновение парестезий и судорог. Способствует уменьшению выраженности побочных эффектов лучевой терапии (цистит, ентеропроктит, дисфагия, кожная эритема), а также замедляет прогрессирование диабетической ретинопатии.
Фармакокинетика
Каждый витамин, входящий в состав лекарственного средства, испытывает присущих ему преобразований. Аскорбиновая кислота быстро всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике. Через 30 минут после применения содержание аскорбиновой кислоты в крови заметно возрастает, начинается захват ее тканями, при этом она сначала преобразуется в дегидроаскорбиновую кислоту, проникает сквозь клеточные мембраны без энергетических затрат и быстро восстанавливается в клетке. Аскорбиновая кислота в тканях содержится почти исключительно внутриклеточно, определяется в трех формах - аскорбиновой, дегидроаскорбиновая кислотах и аскорбигена (связанной аскорбиновой кислоты). Распределяется между органами неравномерно. Большое ее количество содержится в железах внутренней секреции, особенно в надпочечниках, меньше - в головном мозге, почках, печени, в сердечной и скелетных мышцах. Содержание аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в плазме крови. Она метаболизируется и выводится до 90% почками в форме оксалата, частично - в свободной форме.
Рутин, всасываясь в пищеварительном тракте, способствует транспортировке и депонированию аскорбата. Выводится в неизмененном виде метаболитов, преимущественно с желчью и в меньшей степени - с мочой.
Период полувыведения составляет 10-25 часов.
Показания
- Дефицит рутину и аскорбиновой кислоты.
- В составе комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся повышением проницаемости сосудов.
- Профилактика простудных заболеваний и уменьшения симптомов гриппа.
- Для повышения иммунитета.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенная свертываемость крови, тромбофлебиты, склонность к тромбозам, сахарный диабет, подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратных камней, цистинурия, гипокалиемия и гиперкальциемия, оксалатурия, тяжелые заболевания почек, одновременное применение с сульфаниламидами или аминогликозидами.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство назначать внутрь после еды. Таблетки следует глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.
С лечебной целью назначать взрослым по 1 таблетке 2-3 раза в сутки; детям в возрасте от 3 лет - по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Как профилактическое средство рекомендуется применять препарат: для взрослых - по 1 таблетке 2 раза в сутки, детям в возрасте от 3 лет - по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Продолжительность курса лечения - 3-4 недели в зависимости от характера заболевания и эффективности лечения.
Дети.
Лекарственное средство назначать детям в возрасте от 3 лет.
Предостережения, контроль терапии
Одновременное применение лекарственного средства с щелочным питьем, свежими фруктовыми или овощными соками уменьшает всасывание витамина С. Всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилии.
Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам с высоким содержанием железа в организме следует применять препарат в минимальных дозах.
Следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациентов с заболеванием почек в анамнезе.
При длительном применении высоких доз аскорбиновой кислоты следует контролировать функцию почек, уровень артериального давления, функцию поджелудочной железы.
При мочекаменной болезни суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 1 г. Не следует назначать большие дозы лекарственного средства пациентам с повышением свертываемости крови.
Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее действие, не рекомендуется применять препарат в конце дня.
Из-за содержания в составе лекарственного средства аскорбиновой кислоты он может изменять результаты ряда лабораторных тестов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности препарат применять только после консультации врача. Лекарственный препарат противопоказан в I триместре беременности. В II-III триместрах беременности или в период кормления грудью препарат следует назначать с учетом соотношения польза / риск для женщины и плода / ребенка при условии четкого соблюдения рекомендованных доз и длительности лечения.
По имеющимся данным по применению беременными рутину и витамина С в форме отдельных лекарственных средств, никаких существенных рисков для плода выявлено не было. Однако соответствующих и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинированных лекарственных средств, содержащих витамин С и рутин, беременным проводили.
Сообщений о эмбриотоксичность рутину или его проникновения в грудное молоко нет.
Витамин С выводится с грудным молоком, однако дозы, даже в 10 раз превышают рекомендованную суточную дозу, не приводят к значительному повышению его концентрации в грудном молоке.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет данных о влиянии аскорутин возможность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: при длительном применении в больших дозах - головная боль, ощущение повышенной утомляемости, нарушения сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: подкисление мочи, гипероксалатурия у пациентов из группы риска при дозах, превышающих 1 г / сут; при длительном применении в больших дозах - повреждение гломерулярного аппарата почек, формирования уратных и оксалатных камней в мочевыводящих путях, почечная недостаточность. Дозы аскорбиновой кислоты более 600 мг / сут обладают мочегонным эффектом.
Со стороны крови: при длительном применении в больших дозах - тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразованию, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия у некоторых лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Со стороны обмена веществ: при длительном применении в высоких дозах - гипервитаминоз С, ухудшение трофики тканей, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение жара, при длительном применении в больших дозах -дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: при длительном применении в больших дозах - раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, изжога, спазмы желудка, тошнота, рвота, при дозах выше 1 г / сут - диарея.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. гиперемия кожи, кожные высыпания, экзема, зуд, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок, дыхательные реакции гиперчувствительности.
Передозировка
Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, зуд и сыпь, повышенная возбудимость нервной системы, головная боль, повышение артериального давления, тромбообразование. Передозировка может привести к изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот при ацетилирования мочи с риском выпадения в осадок оксалатных конкрементов.
При длительном применении в очень больших дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, нарушение функции почек.
Аскорбиновая кислота в дозах, превышающих 3 г / сут, может привести к развитию ацидоза или гемолитической анемии у некоторых лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Лечение: промывание желудка, прием сорбентов, симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Абсорбция лекарственного средства снижается при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, пероральными контрацептивными средствами, при употреблении щелочного питья, свежих фруктовых или овощных соков. Аскорбиновая кислота в дозе ≥ 1 г увеличивает биодоступность пероральных контрацептивов (эстрогенов, в т.ч. этинилэстрадиола), повышает концентрацию в крови салицилатов, усиливая их побочное действие (риск кристаллурии влияние на слизистую оболочку желудка).
Ацетилсалициловая кислота, барбитураты, тетрациклины: повышение экскреции аскорбиновой кислоты с мочой.
Пенициллин (в т.ч. бензилпенициллин), тетрациклин, препараты железа: высокие дозы аскорбиновой кислоты могут повышать их абсорбцию и концентрацию в крови.
Дефероксамин: при одновременном применении витамина С и дефероксамина повышается абсорбция железа, экскреция его с мочой; повышается тканевая токсичность железа, особенно кардиотоксичность, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Сообщалось о нарушении функции сердца (обычно обратимы после отмены витамина С) у пациентов с идиопатическим гемохроматозом и талассемией, которые применяли дефероксамин и высокие дозы аскорбиновой кислоты (более 500 мг в сутки). Такая комбинация в данной категории пациентов требует осторожности и тщательного мониторинга сердечной функции. Аскорбиновую кислоту можно применять только через 2:00 после инъекции дефероксамина.
Гепарин, непрямые антикоагулянты, фенотиазины, флуфеназин, сульфаниламидные лекарственные средства, антибиотики группы аминогликозидов: уменьшение эффективности этих препаратов.
Циклоспорин: возможно снижение его биодоступности.
При одновременном применении с витаминами группы В отмечается взаимное усиление терапевтического действия. Высокие дозы аскорбиновой кислоты влияют на резорбцию витамина В 12 .
При применении высоких доз аскорбиновой кислоты увеличивается период полувыведения кортикостероидов и парацетамола (это взаимодействие не имеет клинических последствий при применении терапевтических доз).
Кальцитонин: увеличивается скорость усвоения аскорбиновой кислоты.
При применении высоких доз аскорбиновой кислоты повышается почечная экскреция амфетамина.
Алюминиевые антациды: следует учитывать, что аскорбиновая кислота способствует всасыванию алюминия в кишечнике; возможно увеличение элиминации алюминия с мочой. Совместное применение антацидов и аскорбиновой кислоты не рекомендуется, особенно для пациентов с почечной недостаточностью.
При длительном применении (более 4 недель) лекарственное средство не следует назначать одновременно с сердечными гликозидами, антигипертензивными средствами или нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, поскольку он может усиливать их действие.
Аскорбиновая кислота усиливает выделение оксалатов с мочой, таким образом повышая риск формирования в моче оксалатных камней.
Комбинированное применение очень высоких доз аскорбиновой кислоты с амигдалин (комплементарная медицина) может повысить риск цианидной токсичности.
Курение, алкоголь: уменьшают концентрацию аскорбата в плазме крови.
Дисульфирамин: длительное применение больших доз аскорбиновой кислоты тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь.
Аскорбиновая кислота в больших дозах (более 2 г / сут) может влиять на результаты биохимических определений уровня креатинина, мочевой кислоты и глюкозы в образцах крови и мочи на определение уровня неорганических фосфатов, ферментов печени и билирубина в крови. Скрининг-тест кала на скрытую кровь может быть ложно-отрицательным.
Условия и сроки хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 4 года.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
