Эфлоран
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: метронидазол 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат.
Описание
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, белого или слегка желтоватого цвета.
Фармакодинамика
Метронидазол синтетический антимикробный препарат из группы нитроимидазолов, который активен главным образом в отношении анаэробных микроорганизмов -грамотрицательных и грамположительных бактерий. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Метронидазол активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., a также облигатных анаэробов Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella(P.bivia, P.buccae, P.disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp. .Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.,). МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амокициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
Метронидазол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь; биодоступность составляет от 90 до 100%. Через 4-6 часов концентрация метронидазола в тканях и ликворе достигает 80 - 90% от концентрации в сыворотке. Только небольшая часть препарата - не более 20% - связывается с белками плазмы. Время полувыведения активной субстанции составляет 8 часов. Препарат хорошо проникает во все органы ткани, проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), преимущественно накапливается в печени, мочевом пузыре, в почках, проникает в материнское молоко.
Метронидазол, главным образом, метаболизируется в печени. Основные метаболиты выводятся в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой (глюкуронидов) преимущественно с мочой. Метаболизм препарата замедлен у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью может отмечаться накопление метаболитов.
Неметаболизированный метронидазол выводится преимущественно с мочой. От 6 до 15% от принятой дозы выводится кишечником. Метронидазол и его метаболиты быстро удаляются при гемодиализе. Уровень пресистемного метаболизма активной субстанции чрезвычайно мал.
Показания
- Анаэробные бактериальные инфекции (гинекологические и абдоминальные инфекции, инфекции центральной нервной системы, бактериемия, сепсис, эндокардит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции периодонта, инфекции дыхательных путей), вызванные Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и другими анаэробами, чувствительными к метронидазолу (для взрослых и детей).
- Лечение энтероколита, вызванного Clostridium difficile, и бактериальных вагинозов;
- Профилактическое назначение перед хирургическим вмешательством на желудочно-кишечном тракте и репродуктивных органах.
- Эрадикация бактерии Helicobacter pylori (для взрослых).
- Лечение кишечных и внекишечных форм амебиаза и инфекций, вызванных Giardia lamblia и Trichomonas vaginalis (для взрослых и детей).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к метронидазолу и другим препаратам группы нитроимидазола, и гиперчувствительность к любым другим ингредиентам препарата.
- Лейкопения (в том числе в анамнезе).
- Органические поражения центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе эпилепсия).
- Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз препарата).
- Беременность (I триместр), период лактации.
- Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Беременность и период лактации; препарат противопоказан в первом триместре беременности; позднее он может назначаться только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. Во время лечения метронидазолом грудное вскармливание должно быть прекращено.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.
Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий. Как только это становиться возможным, лечение должно быть продолжено таблетками.
Для взрослых доза для приема внутрь составляет 400 мг 3 раза в день. Длительность лечения составляет до 7 дней, однако при необходимости и в зависимости от показаний лечение может быть продлено; максимальная суточная доза: 1,6 - 2 г.
Для детей от 8 лет (массой тела от 27 кг) (для данной лекарственной формы): доза составляет 7,5 мг/кг массы тела 3 раза в день (что составляет 22,5 мг/сут).
Для лечения энтероколита, вызванного Clostridium difficile, рекомендуется назначение внутрь дозы 400 мг 3 - 4 раза в день в течение 10 дней.
Лечение бактериального вагиноза проводят однократным назначением 2 г метронидазола или назначением дозы 400 мг дважды в день в течение 7 дней. Одновременное лечение полового партнера не требуется.
Для эрадикации Helicobacter pylori 400 мг метронидазола принимаются 3-4 раза в день в течение 7 дней в комбинации с другими предписанными препаратами.
Лечение трихомонадной инфекции проводится по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечении или повысить дозу до 0,75 - 1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно метронидазол (или доза метронидазола, равная 2 г, может быть разделена на два приема - 2 таблетки утром и 3 таблетки на ночь). Необходимо проведение лечения полового партнера.
Детям (для данной лекарственной формы) 10 лет и старше: 400 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения 10 дней.
Лечение лямблиоза у взрослых проводится назначением 400 мг метронидазола 2 раза в день в течение 5 дней; детям (для данной лекарственной формы: от 3 лет и массой тела от 16 кг) назначается 25 - 35 мг/кг/сут в 2 приема в течение 5 дней.
Кишечные формы амебиаза у взрослых лечатся назначением 800 мг метронидазола каждые 8 часов в течение 5 дней; максимальная суточная доза - 2,5 г/сут. Детям (для данной лекарственной формы: от 4 лет и массой тела от 17 кг) назначается 35 - 50 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней; Абсцесс печени и другие внекишечные формы амебиазалечатся теми же дозами в течение 7-10 дней. Максимальная суточная доза для детей: 35-50 мг/кг/сут.
При язвенном гингивите взрослым назначается 500 мг 2 раза в день в течение 3-5 дней.
При профилактическом назначении перед хирургическим вмешательством на желудочно-кишечном тракте и репродуктивных органах рекомендуется взрослым и детям старше 12 лет: по 600 - 1200 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 600 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.
Предостережения, контроль терапии
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью метронидазол следует назначать с осторожностью, так как в результате замедления метаболизма концентрация метронидазола и его метаболитов в плазме возрастает. Из-за замедления экскреции требуется соблюдать осторожность при выборе дозы метронидазола у пациентов с почечной недостаточностью. У таких пациентов дозу необходимо уменьшать на половину.
Метронидазол должен с особой осторожностью применяться у пациентов с угнетением костного мозга и центральной нервной системы, а так же у пожилых пациентов. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. Следует избегать применения метронидазола у пациентов с порфирией.
При длительном лечении метронидазолом (более 10 дней) следует наблюдать за картиной периферической крови и функцией печени.
Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Во время лечения и в течение трех дней после лечения метронидазолом пациент не должен принимать спиртные напитки, так как возможно развитие дисульфирамподобной реакции.
Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами: препарат может оказывать отрицательное влияние на психофизиологические способности, особенно если он одновременно принимается с алкоголем.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия, дезориентация, ажитация.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, отек Квинке, крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, вульвовагинальный кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, гинекомастия.
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Передозировка
Слишком высокие дозы могут стать причиной усиления побочных эффектов, главным образом тошноты, рвоты и головокружения; в более тяжелых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги.
Лечение симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие
Пациенты должны проинформировать врача, если они принимают какие-либо другие лекарства.
Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового ряда, поэтому при одновременном назначении дозы этих препаратов необходимо уменьшать. Фенитоин и барбитураты снижают эффективность метронидазола; в тоже время эффективность фенитоина и барбитуратов может повышаться.
При одновременном приеме метронидазола и лития нейротоксичность лития повышается. Циметидин увеличивает период полувыведения метронидазола. Не рекомендуется сочетать метронидазол с недеполяризующими миорелаксантами (венкурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Из-за развития острого психоза не разрешается одновременное лечение метронидазолом и дисульфирамом. Пациентам не должен назначаться метронидазол в течение двух недель поле окончания лечения дисульфирамом.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпуск по рецепту.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
