Эфлоран
Состав
100 мл раствора содержат
активное вещество – метронидазол 500 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, эдетат натрия, водадля инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до бесцветного со слегкажелтоватым оттенком цвета, без видимых механических включений.
Фармакодинамика
Эфлоран является эффективным антипротозойным ипротивомикробным средством широкого спектра действия. Препарат проявляетвысокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoebahistolytica, Lamblia intestinalis, a также в отношении облигатных анаэробов(споро- и неспорообразующих) – Bacteroides spp. (B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis,B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcusspp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.
К Эфлорану не чувствительны аэробные микроорганизмы ифакультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы)метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными противобычных аэробов.
Механизм действия Эфлорана заключается в биохимическом восстановлении5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинамианаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппаметронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез ихнуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Фармакокинетика
При внутривенном введении 500 мг Метронидазола в течение 20минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке кровисоставила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа – 33,9 мкг/мл, через 8 часов – 25,7мкг/мл. Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигаябактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включаялегкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну,амниотическую жидкость, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко.
Связывание с белками крови слабое и не превышает 10 – 20%.При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи послевнутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола вплазме крови.
Выведение Метронидазола осуществляется почками - 63 % дозы(20 % препарата выводится в неизменном виде). Период полувыведенияметронидазола составляет 6-7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторноговведения препарата может наблюдаться аккумулирование метронидазола в сывороткекрови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приемаметронидазола следует уменьшать
Показания
- профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах,главным образом на органах брюшной полости и мочевыводящих путях
- комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций
- тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза
- сепсис
- перитонит
- остеомиелит
- гинекологические инфекции
- абсцессы
- абсцедирующая пневмония
- газовая гангрена
- инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольнымпроизводным
- органические поражения ЦНС
- болезни крови
- беременность (1 триместр), период лактации
Лекарственные взаимодействия
При применении метронидазола для инъекций взаимодействие сдругими лекарственными средствами незначительно, однако следует соблюдатьосторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственнымипрепаратами:
Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазолусиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времениобразования протромбина.
Дисульфирам (эспераль). Одновременное применение можетпривести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следуетназначать Метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течениепоследних двух недель.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что можетпривести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению рискаразвития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферментымикросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорятьэлиминацию Эфлорана, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития ввысоких дозах, при приеме Метронидазола возможно повышение концентрации лития вплазме крови и развитие симптомов интоксикации
Антимикробное действие Метронидазола усиливается вкомбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.
Способ применения и дозы
Внутривенное введение Эфлорана показано при тяжелом теченииинфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения– 5 мл в минуту. Интервал между введениями - 8 часов. Длительность курсалечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г.По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход наподдерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет Эфлоран вводят 7,5 мг/кг массытела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.
Для профилактики анаэробной инфекции перед плановойоперацией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12лет Эфлоран назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и наследующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дняобычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (ККменее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратностьприема 2 раза).
Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!
Предостережения, контроль терапии
С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени. Вовремя приема препарата нельзя употреблять алкоголь, так как Метронидазол обладаетспособностью вызывать отвращение к спиртным напиткам. Длительный приемпрепарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.
Беременность и период лактации
II и III триместры беременности – только по жизненнымпоказаниям.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата следуетсоблюдать осторожность при управлении транспортным средством или движущимисямеханизмами.
Побочные эффекты
- тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятныйметаллический
привкус во рту,эпигастральные боли
- головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии,
нарушение сна,слабость; в отдельных случаях – спутанность сознания,
галлюцинации,судороги
- ощущение жжения в мочеиспускательном канале, избыточноеразвитие
грибковой флорывлагалища (кандидозы)
- аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница)
- артралгии
- лейкопения.
Во время приема Метронидазола может наблюдатьсякрасно-коричневое окрашивание мочи
Взаимодействие
При применении метронидазола для инъекций взаимодействие сдругими лекарственными средствами незначительно, однако следует соблюдатьосторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственнымипрепаратами:
Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазолусиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времениобразования протромбина.
Дисульфирам (эспераль). Одновременное применение можетпривести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следуетназначать Метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течениепоследних двух недель.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что можетпривести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению рискаразвития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферментымикросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорятьэлиминацию Эфлорана, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития ввысоких дозах, при приеме Метронидазола возможно повышение концентрации лития вплазме крови и развитие симптомов интоксикации
Антимикробное действие Метронидазола усиливается вкомбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше+ 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет
Не применять по истечении срока годности препарата.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
