Эуфиллин

Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия)

РУ: лср-004120/09

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Бронходилатирующее средство

АТХ: R03DA05 Aminophylline

EphMRA: R3B2 ксантины системные

Форма выпуска: таблетки

МНН: Аминофиллин

Тип: Лекарственное средство

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество - аминофиллина (эуфиллина) - 150 мг

Вспомогательные вещества - крахмал картофельный - 48,4 мг, кальция стеарат - 1,6 мг

Описание: Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые рецепторы, снижает поступление Са²+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную ак­тивность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокра­щение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыха­тельный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, усиливает силу и частоту сердеч­ных сокращений. Повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Сни­жает тонус кровеносных сосудов головного мозга, кожи и почек. Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давле­ние в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает устойчивость эритроцитов к деформации, умень­шает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается. Биодоступность составляет 90-100%.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часов. Объем распределения находится в диапазоне 0,45 л/кг.

Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36%, у больных циррозом пе­чени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер. Бронходилатирующие свойства препарат проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентра­ция свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реа­лизуется при более низком содержании в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиоло­гических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергаетсяметаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3 диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активно­стью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Период полувыведения у взрослых - 8,7 ч; у "куриль­щиков" (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. 10% теофиллина выводится с мочой в неизменном виде.

Показания

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у боль­ных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце, ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, тео­бромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особенно таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморраги­ческий инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распро­страненный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возмож­ность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым, по 1-2 таблетки 2-3 раза в день после еды. Высшая разовая доза для взрослых при приеме внутрь - 0,45 г, высшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь - 1,5 г.

Предостережения, контроль терапии

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тре­вожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличе­ние частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный реф­люкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппе­тита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипог­ликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводимость оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов (ГКС), минералокортикостероидов (МКС) (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li⁺ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками; не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Список Б.

В сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.