Эуфиллин
Состав
Активное вещество: Эуфиллин 150 мг.
Неактивные ингредиенты: крахмал картофельный или крахмал картофельный фармацевтический, магний стеариновокислый до получения таблетки массой 200 мг.
Описание:
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с риской и фаской белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу и обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное положительное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.
Фармакокинетика
60% эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36% (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный барьер, в жировой ткани не накапливается. 90% препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13% препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выделение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается, и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.
Показания
Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, хронической недостаточности мозгового кровообращения для уменьшения внутричерепного давления; при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии); для улучшения почечного кровотока.
Противопоказания
Препарат противопоказан при выраженной артериальной гипотонии, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, гипертиреозе, повышенной чувствительности к препарату.
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым следует назначать по 0,15 г на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г.
Высшие дозы для детей: внутрь разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг.
Предостережения, контроль терапии
Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.
При необходимости назначения препарата в периоды беременности и лактации следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или новорожденного.
Побочные эффекты
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, редко - эрозивно-язвенное поражение, раздражение слизистой оболочки, отсутствие аппетита.
Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, головокружение, редко - судороги, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, понижение артериального давления.
Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция.
Передозировка
При передозировке наблюдается сердцебиения, тремор, гипервентиляция, судороги, резкое понижение артериального давления, рвота.
Лечение передозировки зависит от клинической картины. Для купирования судорог применяется диазепам. Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.
Взаимодействие
Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и Фуросемид усиливают эффекты препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, оральными контрацептивами, что может потребовать снижение дозы. В случае применения в комбинации с эпоксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью Эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности:
5 лет.
По истечении срока годности препарат не может быть использован.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
