Этамзилат-эском
Состав
1 мл препарата содержит:
Активное вещество: этамзилат 125,0 мг;
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит 2,5 мг, натрия сульфит 1,0 мг, динатрия эдетат 0,5 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание:
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакодинамика
Гемостатическое средство; оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Гемостатическому действию, обусловленному активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина (PgI2), способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровоточивости. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2-10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается.
Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость; нормализует проницаемость при патологических процессах.
Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию.
Не обладает гиперкоагуляционными свойствами. Не оказывает сосудосуживающего действия.
Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет.
Гемостатический эффект при внутривенном (в/в) введении этамзилата наступает через 5-15 мин, максимальный эффект проявляется через 1-2 ч. Действие продолжается в течение 4-6 ч, затем в течение 24 ч постепенно ослабевает; при внутримышечном (в/м) введении эффект наступает несколько медленнее.
После курсового лечения эффект сохраняется в течение 5-8 сут, постепенно ослабевая.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется при в/м введении. Терапевтическая концентрация в крови - 0,05-0,02 мг/мл. Равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения). Слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. Быстро выводится из организма, главным образом - почками (в неизмененном виде), а также с желчью. Время полувыведения (Т1/2) после в/м введения - 2,1 ч, после в/в - 1,9 ч. Через 5 мин после в/в введения почками выделяется 20-30% введенного препарата, полностью выводится через 4 ч.
Показания
- кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия);
- кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (головном и спинном мозге, легких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах, предстательной железе);
- заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом;
- преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт;
- для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Противопоказания
- Гиперчувствительность,
- тромбоз,
- тромбоэмболия,
- острая порфирия,
- беременность,
- период лактации.
Способ применения и дозы
Внутривенно и внутримышечно. В офтальмологической практике - ретробульбарно. Раствор для инъекций можно применять наружно - стерильный тампон, пропитанный препаратом, накладывают на рану.
Взрослым: при оперативных вмешательствах профилактически этамзилат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 ч до операции - 0,25-0,5 г. При необходимости - 0,25-0,5 г внутривенно во время операции и профилактически - 0,5-0,75 г внутривенно или внутримышечно равномерно 3-4 раза в течение суток - после операции.
Детям: при необходимости во время операции - внутривенно 8-10 мг/кг.
Диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм) - внутримышечно по 0,25-0,35 г 3 раза в день или по 0,125 г 2 раза в день в течение 2-3 мес.
Предостережения, контроль терапии
С осторожностью:
При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов. Необходима осторожность (несмотря на отсутствие индукции тромбообразования) при назначении этамзилата больным тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе.
Особые указания:
При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты.
Использование этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением лекарственных средств, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.
Побочные эффекты
- Головная боль,
- головокружение,
- гиперемия кожи лица,
- снижение систолического артериального давления,
- парестезии нижних конечностей,
- аллергические реакции.
Передозировка
Возможно усиление проявлений описанных побочных реакций (головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение систолического артериального давления, парестезии нижних конечностей).
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими препаратами.
Введение в дозе 10 мг/кг за 1 ч до декстранов (средняя молекулярная масса 30-40 тыс кДа) предотвращает их антиагрегантное действие; введение после не оказывает гемостатического эффекта.
Допустимо сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.
Условия и сроки хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
