Экомед

Производитель: АВВА РУС (Россия)
РУ: лп-000268
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антибиотик-азалид
АТХ: J01FA10Azithromycin
EphMRA: J1Fмакролиды и их производные
Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: лактулоза, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол-4000, тальк, краситель Тропеолин О.

Описание

Таблетки капсуловидной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя. Внутренний слой белого или почти белого цвета

Фармакодинамика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37 % (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Стах) после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50 %. Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.

В очагах инфекции концентрация на 24-34 % выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. Более 50 % препарата выводится кишечником в неизмененном виде, 6 % - почками.

Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Стах увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Стах (на 30-50 %).

Фармакокинетика

Экомед® - антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

МиКрООргАНизМы

МиК, мг/л

Чувствительные

Устойчивые

Staphylococcus

S 1

> 2

Streptococcus A, B, C, G

S 0,25

> 0,5

Streptococcus pneumoniae

S 0,25

> 0,5

Haemophilus influenzae

S 0,12

> 4

Moraxella catarrhalis

S 0,5

> 0,5

Neisseria gonorrhoeae

S 0,25

> 0,5

Чувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

  • Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные),
  • Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные),
  • Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

  • Haemophilus influenzae,
  • Haemophilus parainfluenzae,
  • Legionella pneumophila,
  • Moraxella catarrhalis,
  • Pasteurella multocida,
  • Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы:

  • Clostridium perfringens,
  • Fusobacterium spp.,
  • Prevotella spp.,
  • Porphyromonas spp.;

прочие:

  • Chlamydia trachomatis,
  • Chlamydia pneumoniae,
  • Chlamydia psittaci,
  • Mycoplasma pneumoniae,
  • Mycoplasma hominis,
  • Borrelia burgdorferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

  • Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

  • Enterococcus faecalis,
  • Staphylococci эрр.(метициллинустойчивые);

анаэробы:

группа Bacteroides fragilis.

  • Streptococcus pneumoniae
  • бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам устойчивы и к азитромицину.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОр-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит
  • инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями
  • инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans)
  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит)

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам
  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
  • детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы)
  • одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином
  • период лактации
  • Способ применения и дозы

    Экомед® принимают внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.

    При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 0,5 г в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).

    При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 0,5 г в сутки в течение 3-х дней, затем по 0,5 г один раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней. Курсовая доза 6,0 г.

    При мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1-й день 1,0 г, затем со 2-го по 5-й день по 0,5 г. Курсовая доза 3,0 г.

    При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): 1,0 г однократно.

    Назначение пациентам с нарушениями функции почек.

    Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/ мин) коррекция дозы не нужна.

    Предостережения, контроль терапии

    В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

    После отмены терапии Экомедом® реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

    Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

    Применение в педиатрии

    Детский возраст до 12 лет с массой тела не менее 45 кг является противопоказанием для применения Экомеда® в педиатрии.

    Беременность

    Экомед® при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опаоными механизмами.

    В период лечения Азитромицином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Побочные эффекты

    Часто

    • тошнота, рвота, диарея, боль в животе

    Редко

    • метеоризм, запор
    • транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, эозинофилов в крови. Показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после окончания терапии
    • холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит
    • реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, фоточувствительность)

    Крайне редко

    • усталость, головная боль, головокружение
    • анафилактические и кожные реакции, такие как покраснение, кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок
    • расстройства вкуса и обоняния, временное снижение слуха, глухота и шум в ушах
    • парестезии, обморок
    • беспокойство, нервозность, бессоница
    • сердцебиение, аритмии, боль в грудной клетке

    Единичные случаи

    • артралгии
    • интерстициальный нефрит
    • острая почечная недостаточность

    Передозировка

    Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

    Лечение: симптоматическое.

    Взаимодействие

    Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды. При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможности таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

    При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

    При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

    При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

    Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение ОТ интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

    Поскольку существует возможность ингибирования изофермента СУР3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

    При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.

    При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

    Условия и сроки хранения

    Условия хранения

    Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25оС.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок хранения

    2 года.

    Не использовать после истечения срока годности.