Циннаризин

РУ: лс-001635
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Блокатор медленных кальциевых каналов
АТХ: N07CA02Cinnarizine
EphMRA: C4A2антагонисты кальция с мозговой деятельностью
Форма выпуска: таблетки
Тип: ЛС
Действующее вещество
Циннаризин
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: циннаризин - 25 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Фармакодинамика

Циннаризин - селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмодеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин, серотонин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Препарат предупреждает появление или купирует уже развившееся головокружение. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови, улучшает микроциркуляцию. Увеличивает устойчивость клеток и тканей к гипоксии.

Фармакокинетика

Всасывание

Препарат резорбируется в желудке и кишечнике. Максимальная концентрация (Сmax) циннаризина в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч. После однократного приема внутрь таблеток циннаризина в дозе 75 мг Сmах в плазме крови (с учетом индивидуальных вариаций) составляет от 200 до 400 нг/мл.

Распределение

Связывание циннаризина с белками плазмы составляет 91 %.

Метаболизм

Полностью метаболизируется в печени (посредством дезалкилирования).

Выведение

Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови - 3-4 ч.

Выводится в виде метаболитов: 1/3 - почками и 2/3 - через кишечник.

Фармакокинетика в особых группах

Пациенты с нарушением функции почек. Метаболизм, выведение и концентрации циннаризина в плазме не изменяются у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с поражением печени. При нарушениях функции печени возможна кумуляция, доза циннаризина должна быть соответствующим образом скорректирована.

Показания

Взрослые

- Поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения (головокружение, шум в ушах, головная боль сосудистого генеза, раздражительность, нарушения памяти, снижение концентрации внимания).

- Вестибулярные нарушения (в том числе болезнь Меньера; головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота и рвота лабиринтного происхождения).

- Профилактика кинетозов (морская и воздушная болезнь).

- Мигрень (профилактика приступов).

- Нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, акроцианоз, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения (в том числе трофические и варикозные язвы), парестезии, ночные спазмы и похолодание в конечностях).

Дети старше 5 лет

- Вестибулярные нарушения (в том числе болезнь Меньера; головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота и рвота лабиринтного происхождения).

- Профилактика кинетозов (морская и воздушной болезнь).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к циннаризину или другим компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 5 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Болезнь Паркинсона.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Из-за отсутствия данных клинических исследований о безопасности применения препарата у беременных женщин не рекомендуется применение препарата во время беременности.

Из-за отсутствия данных в отношении экскреции в грудное молоко применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует приостановить.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

При нарушении мозгового кровообращения

По 25-50 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день.

При нарушениях периферического кровообращения

Взрослым - по 50-75 мг (2-3 таблетки) 3 paзa в день. При заболеваниях периферических артерий терапевтический эффект достигается медленно, и максимальное действие циннаризина отмечается после нескольких недель непрерывного лечения, однако значительное улучшение кровотока достигается уже через 1 неделю.

Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток).

При вестибулярных нарушениях

Взрослым - по 25 мг (1 таблетка) 3 paзa в день.

Дети от 5 до 12 лет: рекомендуется половина взрослой дозы.

Рекомендуемые дозы не должны быть превышены.

Для профичактики морской и воздушной болезни

Взрослым - по 25 мг (1 таблетка) за 30 мин перед предстоящей поездкой (при необходимости повторный прием 25 мг через 6 часов).

Дети от 5 до 12 лет: рекомендуется половина взрослой дозы.

При высокой чувствительности к циннаризину лечение начинают с 1/2 дозы, постепенно увеличивая дозу препарата.

Для достижения оптимального и длительного терапевтического эффекта препарат следует принимать непрерывно, длительно (от нескольких недель до нескольких месяцев).

Дозирование в особых случаях

Пациенты с поражением печени: во избежание кумуляции рекомендуется корректировка дозы у пациентов с печеночной недостаточностью.

Лица пожилого возраста: не требуется изменения режима дозирования.

Дети: детям от 5 до 12 лет рекомендовано назначать 1/2 дозы, рекомендованной взрослым; доза для детей старше 12 лет соответствует дозе, рекомендованной взрослым.

Предостережения, контроль терапии

Циннаризин может вызвать дискомфорт в эпигастральной области. Прием таблеток после еды снижает раздражение слизистой оболочки желудка.

Циннаризин может вызывать сонливость, особенно в начале курса лечения, поэтому следует воздержаться от приема алкоголя и соблюдать осторожность при совместном приеме с препаратами, угнетающими ЦНС.

Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.

Необходимо с осторожностью назначать пациентам старше 65 лет‚ детям при наличии в семейном анамнезе или клинической симптоматике экстрапирамидных нарушений.

У лиц, склонных к гипотонии, необходимо контролировать значения артериального давления в ходе лечения.

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

Препарат содержит лактозы моногидрат, в связи с этим препарат не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Возможно развитие сонливости, особенно в начале лечения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Для оценки частоты развития нежелательных реакций используют следующую классификацию ВОЗ: очень часто ( ≥ 1/10); часто ( ≥ 1/100 и < 1/10); нечасто ( ≥ 1/1000 и < 1/100); редко ( ≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко ( < 1/10000), частота неизвестна - не может быть определена по имеющимся данным.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головная боль, головокружение; нечасто - вялость; очень редко - дискинезия, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия у пациентов пожилого возраста при длительном лечении, в таких случаях лечение следует прекратить), депрессия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; нечасто - боль в эпигастральной области, диспепсия; частота неизвестна - холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - снижение артериального давления.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - гипергидроз (повышенная потливость); очень редко - красный плоский лишай, волчаночно-подобный синдром; частота неизвестна - кожная сыпь.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - увеличение массы тела.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: рвота, сонливость, тремор, чрезмерное снижение артериального давления, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги (у детей).

Лечение: промывание желудка в первый час после передозировки, активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, снотворными и седативными лекарственными средствами, этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее тормозящее действие на центральную нервную систему.

При одновременном применении с ноотропными, антигипертензивными, сосудорасширяющими средствами - усиливает их эффект.

При одновременном применении с препаратами, назначающимися при артериальной гипотензии - уменьшает их эффект.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.