Цефурус
Состав
Активное вещество: цефуроксим натрия (в пересчете на цефуроксим) - 0,75 г или 1,5 г
Фармакодинамика
Цефуроксим относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Цефуроксим активен in vitro против следующих микроорганизмов: Аэробы грамотрицательные: Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Moraxella catarrhalis; Escherichia coli; Klebsiella spp.; Proteus mirabilis; Providencia spp.; Providencia rettgeri; Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis; Salmonella spp.; Bordetella pertussis. Аэробы грамположительные: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину); Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки); Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae); Streptococcus mitis (группы viridans). Анаэробы: Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species); грамположительные бациллы (в том числе виды Clostridium spp.); грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.); Propionibacterium spp. Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi. Следующие микроорганизмы не чувствительны к цефуроксиму: Clostridium difficile; Pseudomonas spp.; Campylobacter spp.; Acinetobacter calcoaceticus; Listeria monocytogenes; метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.; Enterococcus faecalis; Morganella morganii; Proteus vulgaris; Enterobacter spp.; Citrobacter spp.; Serratia spp.; Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Парентеральное введение: после внутримышечного введения 0,75 г максимальная концентрация (Cmax) достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При внутривенном введении 0,75 г и 1,5 г максимальная концентрация через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл, соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч, соответственно. Период полувыведения (T1/2) при внутривенном и внутримышечном введении – 1,3-1,5 ч, у новорожденных детей – 2-2,5 ч. Связь с белками плазмы - 33-50 %. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Не метаболизируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90 % в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50 % - путем канальцевой секреции, 50 % - путем клубочковой фильтрации).
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:
- заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
- ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит);
- мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия);
- кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид);
- костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
- органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит);
- сепсис;
- менингит;
- гонорея;
- болезнь Лайма (боррелиоз);
- профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефуроксиму (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно. Внутривенно и внутримышечно взрослым назначают по 0.75 г 3 раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения - дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г.
Детям старше 3-х месяцев назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 введения.
При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут.
Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 введения.
При гонорее - внутримышечно, взрослым 1.5 г однократно (в виде 2 инъекций по 0.75 г с введением в разные области, например в обе ягодичные мышцы).
При бактериальном менингите – внутривенно, взрослым - по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 введения, новорожденным - 100 мг/кг/сут в 2-3 введения.
Для профилактики послеоперационных осложнений:
- при операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах – внутривенно, 1.5 г за 0,5 - 1 ч до операции и по 0.75 г внутривенно или внутримышечно каждые 8 ч при длительных операциях в течение последующих 24 – 48 ч (при операциях на открытом сердце общая доза до 6 г);
- при операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях - внутривенно, 1.5 г при индукции анестезии, затем дополнительно - внутримышечно, 0.75 г, через 8 и 16 ч после операции;
- при полной замене сустава – 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метилметакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
При пневмонии - внутримышечно или внутривенно, по 1.5 г 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на приём внутрь (используют лекарственные формы для приёма внутрь) по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
При обострении хронического бронхита назначают внутримышечно или внутривенно, по 0.75 г 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на приём внутрь (используют лекарственные формы для приёма внутрь) по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования у взрослых: при клиренсе креатинина (КК) 10-20 мл/мин назначают внутривенно или внутримышечно по 0.75 г 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин - по 0.75 г 1 раз в сутки.
При хронической почечной недостаточности у детей режим дозирования должен быть изменён в соответствии с рекомендациями для взрослых.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 0.75 г 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек. Приготовление суспензии для внутримышечного введения: 0.75 г (флакон объемом 10 мл) растворить в 3 мл воды для инъекций. 1,5 г (флакон объемом 20 мл) растворить в 6 мл воды для инъекций. Осторожно встряхивать до образования суспензии.
Приготовление раствора для внутривенного введения: 0.75 г (флакон объемом 10 мл) растворить в 9 мл воды для инъекций. 1,5 г (флакон объемом 20 мл) растворить в 14 мл воды для инъекций. Раствор для внутривенных инфузий. В случае проведения кратковременных внутривенных вливаний (например, до 30 мин) 1.5 г растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или капельницу, если больному парентерально вводят жидкости.
Предостережения, контроль терапии
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах, у пациентов пожилого возраста, с заболеванием почек в анамнезе, при одновременном применении с аминогликозидами и «петлевыми» диуретиками. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
Псевдомембранозный колит наблюдается при использовании широкого спектра антибиотиков, возможность его возникновения необходимо иметь в виду у пациентов с тяжёлой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.
Во время лечения нельзя употреблять этанол.
На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха.
При переходе от парентерального введения к приёму внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если нет клинического эффекта через 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.
Готовый к употреблению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике - в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок, кожный васкулит.
Местные реакции: при внутримышечном введении - боль, раздражение и инфильтрат в месте введения, при внутривенном введении – флебит, тромбофлебит. С
о стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочеполовой системы: зуд в промежности, вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (с повышением концентрации креатинина и/или азота мочевины и снижением клиренса креатинина), дизурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, метеоризм, глоссит, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, холестаз, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопении, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, снижение гемоглобина и гематокрита, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.
Со стороны органов чувств: снижение слуха. Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы), гипербилирубинемия, ложноположительный тест Кумбса.
Передозировка
Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, судороги.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ, перитонеальный диализ.
Взаимодействие
Одновременное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида, 0.9 % раствором натрия хлорида, 5 и 10 % раствором декстрозы, 0.18 % раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы, 5 % раствором декстрозы и 0.9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9 % растворе натрия хлорида.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2.74 %.
Условия и сроки хранения
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
