Цефалексин

Производитель: Хемофарм А.Д. (Сербия)
РУ: п n011645/01
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антибиотик-цефалоспорин
АТХ: J01DB01Cefalexin
EphMRA: J1D1цефалоспорины пероральные
Форма выпуска: капсулы
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

действующее вещество: цефалексин;

1 капсула содержит цефалексина в виде цефалексина моногидрата (в пересчете на 100% безводное вещество) - 250 мг

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. В составе капсулы: желтый закат FCF (Е 110), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - смесь порошков белого и желтовато-белого цвета в форме гранулированной массы или столбика, сформированного частично или полностью.

Фармакодинамика

Цефалексин - полусинтетический цефалоспориновий антибиотик первого поколения. Имеет широкий спектр действия. К цефалексину чувствительны грамположительные микроорганизмы: стафилококки (коагулазоположительные и пенициллиназопродуцирующие штаммы), стрептококки (за исключением энтерококков), пневмококки, Corynebacterium diphtheriae , Bacillus anthracis , Clostridia spp ., Listeria monocytogenes , Bacillus subtilis , Bacteroides melaninogenicus ; грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli , Salmonella spp ., Shigella spp ., Neisseria spp ., Haemophilus influenzae (примерно 75% штаммов), Klebsiella spp . (примерно 50% штаммов), Treponema pallidum и актиномицеты.

Цефалексин неактивный по Proteus spp. (за исключением  Proteus mirabilis ) , Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia spp., простейших, грибов.

Фармакокинетика

Всасывания Цефалексину в пищеварительном тракте составляет 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема внутрь. Период терапевтической активности препарата составляет 4-6 часов. Связывание Цефалексину с белками плазмы крови низкое (10-15%). Хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически не метаболизируется в печени. Выделяется преимущественно с мочой в неизмененном виде. Незначительное количество препарата выводится с желчью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • оториноларингологические инфекции (фарингит, средний отит, синусит, ангина)
  • инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких);
  • инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфангит)
  • инфекции костей и суставов (остеомиелит).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к цефалексину, других цефалоспоринов, пенициллинов, к другим бета-лактамным антибиотикам, а также к компонентам препарата
  • порфирия;
  • инфекции головного или спинного мозга
  • начальная терапия тяжелых генерализованных инфекций, лечение которых требует применения парентеральных форм цефалоспоринов.
  • Способ применения и дозы

    Режим дозирования Цефалексину врач устанавливает индивидуально с учетом тяжести течения, локализации инфекции, данных бактериологических исследований и чувствительности возбудителя.

    Препарат следует принимать внутрь за 30-40 минут до приема пищи, капсулы не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

    Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет при инфекциях кожи и мягких тканей, стрептококковых фарингитах и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей обычная доза составляет 250 мг каждые 6:00 или 500 мг каждые 12:00. Средняя суточная доза составляет 1 г, при тяжелом течении инфекции дозу можно увеличить до 4 г. Максимальная суточная доза препарата для детей при тяжелых инфекциях - 4 г.

    Обычно курс лечения составляет 7-14 дней, но при тяжелом течении инфекционных заболеваний возможна длительная терапия. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней.

    Лечение препаратом следует продолжать в течение еще как минимум 48-72 часа после исчезновения клинических симптомов заболевания и / или по результатам бактериологического анализа.

    Нарушение функции почек

    КК, мл / мин
    Разовая доза, мг
    Интервал дозирования, часы
    40-80
    500
    4-6
    20-30
    500
    8-12
    10
    250
    12
    5
    250
    12-24

    Пациентам, находящимся на диализе, назначают 250 мг 1-2 раза в сутки и дополнительно 500 мг после каждой процедуры диализа, что соответствует общей суточной дозе до 1 г в день проведения диализа.

    Пациенты пожилого возраста

    Дозировка как для взрослых. Дозу уменьшать при значительных нарушениях функции почек.

    Дети.

    Препарат в данной лекарственной форме применять детям в возрасте от 12 лет.

    Предостережения, контроль терапии

    Перед началом терапии следует определить наличие в анамнезе пациента реакций гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим аллергенам. 

    Существует возможность перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами (5-10%). Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (включая анафилаксии) на оба препарата.

    Антибиотики следует особенно осторожно назначать пациентам, в анамнезе которых были любые формы аллергических реакций, особенно на лекарственные средства, пациентам с аллергической реактивностью (например, аллергическим диатезом, аллергическим ринитом и / или бронхиальной астмой, поллинозом). При возникновении каких-либо аллергической реакции прием препарата следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

    Длительное применение цефалексина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, грибков и развития дисбактериоза и суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер.

    Тщательное наблюдение за пациентом имеет важное значение.

    Лечение антибактериальными препаратами, в т.ч. цефалексином, может привести к возникновению антибиотико-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Тяжесть проявлений псевдомембранозного колита может колебаться от легкой до угрожающей жизни, поэтому важно рассматривать возможность данного диагноза у всех пациентов, у которых во время или после применения цефалексину возникла диарея. Применение препарата необходимо прекратить в случае тяжелой и / или с примесью крови диареи и провести соответствующую терапию. Применение средств, угнетающих перистальтику, противопоказано. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

    Лечение цефалоспоринами (в т.ч. цефалексином) может ассоциироваться со снижением протромбинового активности, поэтому пациентам с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например, хронические заболевания печени, почек, муковисцидоз, пожилой возраст, недоедания, длительная антибиотикотерапия), пациентам после длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению антибиотика, следует контролировать протромбиновое время и при необходимости назначить витамин К.

    Следует с осторожностью назначать пациентам с почечной, печеночной недостаточностью и пациентам, имеющим в анамнезе заболевания пищеварительного тракта, особенно энтероколит. У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция, поэтому необходима коррекция режима дозирования (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

    Во время лечения следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функции печени и почек.

    Во время лечения цефалексином могут отмечаться ложноположительные результаты глюкозурических тестов, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), поэтому рекомендуется определять уровень глюкозы ферментативными методами, основанные на реакциях окисления глюкозы. Во время лечения вероятность возникновения ложно-положительной прямой реакции Кумбса. Ошибочность результатов также наблюдалась у новорожденных, матери которых принимали цефалексин в период беременности. Цефалоспорины могут влиять на результаты исследований мочи на наличие кетоновых тел.

    Во время терапии не следует употреблять алкоголь.

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    Препарат применяют в период беременности.

    При необходимости назначения препарата кормление грудью следует прекратить.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться такие нарушения со стороны нервной системы как спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, судорожные припадки.

    Побочные эффекты

    Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, спазмы / боль в животе, снижение аппетита / анорексия (всего спонтанно исчезает даже при продолжении применения препарата), сухость во рту, диспепсия, метеоризм, гастрит, редко - колиты, в том числе псевдомембранозный энтероколит, при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидозный стоматит, кандидамикоз кишечника, анальный зуд.

    Гепатобилиарной системы: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ) и щелочной фосфатазы, уровня билирубина в плазме крови, преходящий токсический гепатит, холестатическая желтуха.

    Система кроветворения : нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения / тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, лимфопения, панцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, увеличение протромбинового времени, геморрагии.

    Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. аллергические реакции у пациентов с выявленной аллергией к пенициллину, к цефалоспоринам; ангионевротический отек, редко - анафилактический шок (в т.ч. бронхоспазм, одышка, снижение артериального давления, анафилактический шок), анафилактоидные реакции, лекарственная лихорадка. Обычно аллергические реакции исчезают после прекращения терапии.

    Кожа и подкожная клетчатка: кожная сыпь, в том числе эритематозная, дерматиты, зуд, гиперемия кожи, крапивница, отеки, в т.ч. лица и / или шеи, кистей рук и / или стоп, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Нервная система: головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, возможны судорожные припадки (особенно у пациентов с почечной недостаточностью на фоне незкоригованого дозирования).

    Мочеполовая система : очень редко - обратимые нарушения функции почек, возможны проявления токсической нефропатии у пациентов с нарушением функции почек, единичные случаи интерстициального нефрита. Реверсивные лихорадка, повышение уровня азота мочевины крови, гиперкреатининемия, пиурия, еозинофилурия являются характерными признаками цефалоспорин-индуцированного интерстициального нефрита. Также сообщалось о развитии острого тубулярного некроза.

    Опорно-двигательного аппарата: поражение суставов, артралгия, артрит.

    Репродуктивная система: генитальный кандидоз, зуд половых органов, вагинит, выделения из влагалища.

    Другие: повышенная утомляемость, повышение уровня ЛДГ в сыворотке крови, ложно-положительная реакция Кумбса, ложно-положительный результат при исследовании мочи на сахар.

    Передозировка

    Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, электролитный дисбаланс, развитие геморрагического синдрома, гематурия, энцефалопатия, в т.ч. гиперрефлексия, судороги.

    Лечение симптоматическое. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, поддержание проходимости дыхательных путей. За исключением случаев, если была принята доза превышает обычную дозу в 5-10 раз, промывание желудка не является необходимым.

    Необходим клинический и лабораторный мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций, электролитного баланса, системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Рекомендуется общая поддерживающая терапия. Возможно проведение форсированного диуреза, гемодиализа или перитонеального диализа.

    Сообщалось о развитии гематурии без нарушения функции почек у детей, случайно приняли более 3,5 г цефалексина в сутки. Было проведено симптоматическое лечение, которое заключалось в поддержании объема циркулирующей крови выздоровление без последствий.

    Взаимодействие

    Бактериостатические антибиотики (хлорамфеникол, тетрациклин, эритромицин): снижается эффективность цефалексину и бактериостатического антибиотика.

    Аминогликозиды, полимиксин, капреомицин, ванкомицин, колистин, петлевые диуретики (фуросемид, этакриновая кислота), другие потенциально нефротоксические препараты: повышается риск нефротоксичности.

    Метформин: повышается концентрация метформина в плазме крови, возможна его кумуляция, может потребоваться коррекция дозы метформина. Нет информации о взаимодействии цефалексину и метформина после многократного введения препарата. Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной, в частности, ни одного случая лактатацидоза не было зарегистрировано в связи с совместным терапией метформином и цефалексином.

    Пробенецид, фенилбутазон: замедляется почечная экскреция и период полувыведения цефалексину, что способствует его кумуляции, длительном повышению концентрации препарата в крови.

    Нестероидные противовоспалительные препараты: замедляется выведение цефалексина.

    Препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты, антагонисты витамина К ( такие как варфарин), сульфинпиразон): удлинение ПВ и повышение риска кровотечения.

    Гормональные контрацептивы: снижается эффективность гормональных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать дополнительные (негормональные) методы контрацепции.

    Был описан случай гипокалиемии у пациента, принимал цитотоксические препараты по поводу лейкемии, при совместном применении гентамицин и цефалексину.

    В лабораторной диагностике следует учитывать, что цефалексин может стать причиной ложно-положительного результата глюкозурических тестов и реакции Кумбса. Ошибочность результатов также наблюдалась у новорожденных, матери которых принимали цефалексин в период беременности. При проведении тестов во время применения препарата следует использовать методы, основанные на реакциях окисления глюкозы.

    Цефалоспорины могут влиять на результаты исследований мочи на наличие кетоновых тел.

    Условия и сроки хранения

    Срок годности 2 года.

    Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

    Хранить в недоступном для детей месте.