Цефазолин
Состав
1 флакон содержит:
| Компоненты | Дозировка | |
| Цефазолин | 500 мг | 1000 мг |
| (в виде цефазолина натрия) | 524 мг | 1048 мг |
Описание:
Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательпых (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp., Enterococcus spp.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 500 и 1000 мг, соответственно - 2 и 1 ч; Максимальная концентрация (Сmах) - 38 и 64 мкг/мл; после внутривенного (в/в) введения 1000 мг Сmах достигается в конце инфузии и составляет около 180 мкг/мл.
Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме.
Объем распределения - 0.12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85%. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении - 1.8 ч, при в/в введении - 2 ч. При нарушении функции почек - 20-40 ч.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч - 60-90%, через 24 ч - 70-95%. После в/м введения препарата в дозах 500 мг и 1000 мг Сmах в моче 1000 мкг/мл и 4000 мкг/мл соответственно.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, ЛOP-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефазолину, препаратам группы цефалоспоринов и другим (β-лактамным антибиотикам, период новорожденности (до 1 месяца). Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.
С осторожностью:
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст от 1 месяца до 1 года.
Беременность и лактация:
При беременности цефазолин применяют только в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Глубоко внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом показаний, тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует продолжать как минимум в течение 2-3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Указания по дозировке для взрослых:
|
Вид инфекции |
Разовая доза |
Кратность введения |
|
Инфекции легкой степени тяжести, вызванные чувствительными грамположительными микроорганизмами |
0,5-1 г |
каждые 8 ч |
|
Пневмококковая пневмония |
0,5 г |
каждые 12 ч |
|
Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей |
1,0 г |
каждые 12 ч |
|
Инфекции средней и тяжелой степени тяжести |
0,5-1 г |
через 6-8 ч |
|
Тяжелые, угрожающие жизни инфекции: эндокардит, септицемия* |
1-1,5 г |
через 6 ч |
* В редких случаях применяют дозы до 12 г в сутки
Профилактика послеоперационной инфекции
Доза и кратность введения зависит от типа и продолжительности операции. Внутривенно или внутримышечно вводится 1 г за 30 мин - 1 час до операции. Доза является достаточной при незначительных хирургических вмешательствах небольшой продолжительности.
При продолжительных хирургических операциях (более 2 часов) дополнительно вводят от 0,5 г до 1 г внутривенно или внутримышечно во время операции. В течение суток после операции по 0,5 г- 1 г каждые 6-8 ч.
Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке и тканях больного уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика. Если возможность развития инфекции представляет собой большую опасность для пациента (например, после операции на сердце или серьезной ортопедической операции, такой как полная замена сустава) рекомендуется продолжать послеоперационное введение препарата в течение периода от 3 до 5 дней. В случае повышенного риска развития анаэробной инфекции (например, после оперативного вмешательства на толстой кишке) рекомендуется дополнительное назначение препарата, активного против анаэробов.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК):
- при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее, можно вводить полную дозу;
- при КК 54-35 мл/мин или при концентрации креатинина в плазме 3-1,6 мг% - можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч;
- при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 ч;
- при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более - 1/2 средней дозы каждые 18-24 ч.
Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Применение у детей от 1 месяца до 18 лет с нормальной функцией почек
Средняя суточная доза для детей - 1 мес и старше - 25-50 мг/кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - 3-4 раза в сутки.
Применение у детей от 1 меясца до 18 лет с нарушениями функции почек
Коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК):
- при КК 70-40 мл/мин - 60 % от средней суточной дозы и вводят через 12 ч;
- при КК 40-20 мл/мин - 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч;
- при КК 5-20 мл/мин - 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч.
Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.
Приготовление растворов:
Для внутримышечного введения 500 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1000 мг - в 4 мл воды для инъекций.
Максимальная разовая доза для внутримышечного введения составляет 1 г, препарат следует вводить только в крупные мышцы.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций и вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для внутривенного капельного введения препарат разводят в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы. Для приготовления инфузионного раствора можно также использовать 5-10% раствор декстрозы с 0,9% раствором натрия хлорида, раствор Рингера, 10% раствор декстрозы в растворе Рингера, раствор Рингера с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствор фруктозы на стерильной воде для инъекций, 5% раствор натрия гидрокарбоната. Инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту).
Bo время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения
Рекомендуется использовать свежеприготовленные растворы. Однако при необходимости приготовленные растворы можно хранить при условии сохранения стерильности в защищенном от света месте при температуре 2-8 °C не более 24 часов.
Предостережения, контроль терапии
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, в т.ч. злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфоцитоз, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения, при в/в введении - флебит.
Прочие: лихорадка, дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит, кандидозный вагинит).
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции.
Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к увеличенным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови.
Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применениии с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные проитвовоспалительные препараты (НПВП), салицилаты) увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Цефазолин может вызывать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
