Цефазолин

РУ: п n015271/01
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антибиотик-цефалоспорин
АТХ: J01DB04Cefazolin
EphMRA: J1D2цефалоспорины парентеральные
Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Тип: Лекарственное средство
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Активное вещество: цефазолин - 250 мг, 500 мг и 1 г (в форме натриевой соли).

Описание: Порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакодинамика

Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., гне продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp, Pneumococcus, C.diphtheriae, B.antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N.Meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella, Salmonella, E.Coli, Klebsiella).

Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus, M.tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь разрушается. ТСmах после в/м введения 0.25, 0.5 и 1 г - 1-2 ч, величина Сmах - 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г Сmах к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 часов - 4 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - 85%. Объем распределения - 0.12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме.

Метаболизируется в печени. Т1/2 - 1.4-1.8 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед - 4.5-5 ч). Выводится почками в неизмененном виде в течение первых 6 ч - 60-90%, через 24 ч - 70-95%. При нарушении функции почек Т1/2 - 3-42 ч. Умеренно выводится при гемодиализе.

Показания

Цефазолина натриевую соль применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями (сепсис, перитонит, эндокардит, инфекции дыхательных путей, мочеполового тракта, в том числе, сифилис и гонорея, инфекционные поражения костей и суставов), а также для профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.

Беременность и лактация. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.

Не назначают новорожденным.

С осторожностью - почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых - 0.25-1 г; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях - 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции - в/в, 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г - во время операции и по 0.5-1 г - каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатина в плазме 3.1-4.5 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатина в плазме 4.6 мг% и более - 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 0.5 г.

Детям 1 мес и старше - 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличина до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - 3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин - 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин - 25% средней суточной дозы с интервалом 12 часов; при КК 5-20 мл/мин - 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Предостережения, контроль терапии

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно с колитом).

При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.

При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.

Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, зозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ (в т.ч. кандидозный стоматит), нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия), редко - стоматит, глоссит, гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия), анальный зуд, зуд половых органов.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: суперинфекция, кандидоз.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.

"Петлевые" диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.

Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.

Фармацевтически не совместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.