Цефазолин
Состав
Активное вещество - цефазолина натриевая соль (в пересчете на цефазолин) - 1 г.
Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis и грамотрицательных Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp. микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 1 г составляет 1 ч; максимальная концентрация (Сmах) - 64 мкг/мл; после внутривенного (в/в) введения ТСmах в конце инфузии, после в/в введения 1 г Сmах - 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85%. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении - 1,8 ч., при в/в введении - 2 ч. При нарушении функции почек Т1/2 - 20-40 ч.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч - 60-90%, через 24 ч - 70-95%. Сmах в моче 4000 мкг/мл после в/м введения 1 г.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам; беременность и период лактации; новорожденные (до 1 месяца).
С осторожностью:
Почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит, детский возраст до 1 года.
Способ применения и дозы
Внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно.
- Средняя суточная доза для взрослых - 1 г; кратность введения - 2 раза в сутки.
- Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях - 12 г); кратность введения может быть увеличена до 3-4 раз в сутки.
- Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
- Для профилактики послеоперационной инфекции - 1 г за 30 минут до операции, 0,5-1 г во время операции и по 0,5-1 г - каждые 6-8 ч в течение суток после операции.
- Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг% и менее, можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3-1,6 мг% - можно вводить полную дозу с интервалом между инъекциями 12 часов. При КК 34-11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% - 1/2 средней дозы с интервалом 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг% и более - 1/2 средней дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы.
Средняя суточная доза для детей (старше 1 месяца) - 20-50 мг/кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - 3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60% от средней суточной дозы вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин - 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин - 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы.
Приготовление растворов:
Для внутримышечного введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, 0,9% растворе хлорида натрия или 0,25-0,5% растворе прокаина.
Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% растворе декстрозы; инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту).
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут.
Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.
Предостережения, контроль терапии
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам (особенно у пациентов с аллергическими заболеваниями).
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположителыюй реакции мочи на сахар.
При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При наличии тяжелой стойкой диареи необходимо учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с применением антибиотика. В этом случае немедленно прекращают лечение цефазолином и назначают соответствующее лечение (применение препаратов, влияющих на перестальтику, противопоказано).
Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, редко - холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения, при в/в введении - флебит.
Прочие - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидомикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Передозировка
Симптомы: боль, воспалительные реакции и флебит в месте введения; головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).
Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина; положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия - симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.
Взаимодействие
Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции.
При одновременном применении пероральных антикоагулянтов или высоких доз гепарина необходим контроль параметров свертываемости крови.
Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
