Цетил люпин

Производитель: Люпин Лтд (Индия)

РУ: лср-001905/10

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик-цефалоспорин

АТХ: J01DC02 Cefuroxime

EphMRA: J1D1 цефалоспорины пероральные

Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой

МНН: Цефуроксим

Тип: Лекарственное средство

Состав

Состав на 1 таблетку:

Активное вещество: цефуроксим аксетил (USP) - 311,75 мг или 623,50 мг, эквивалентный цефуроксиму 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 83,25 мг или 166,5 мг, натрия лаурилсульфат - 4,5 мг или 9 мг, кроскармеллоза натрия - 40 мг или 80 мг, масло растительное гидрированное - 9 мг или 18 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,5 мг или 3 мг.

Оболочка: гипромеллоза (Methocel Е15 LVP) 2 мг или 4 мг, гипромеллоза (Methocel Е5 LVP) - 6 мг или 12 мг, макрогол 4000 - 0,65 мг или 1,30 мг, пропиленгликоль - 1,35мг или 2,70 мг, титана диоксид - 3 мг или 6 мг, тальк - 1 мг или 2 мг.

Фармакодинамика

Цефуроксим аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стснки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями. 

Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов: Аэробы грамотрицательные: Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Esherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp, Proteus rettgeri и Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и не продуцирующие пеницнллиназу штаммы). Аэробы грамположительные (за исключением штаммов, резистентных к метициллину):Staphylococcus aureus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки); Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiac). Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp. Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi Следующие микроорганизмы нечувствительны или малочувствительны к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epiderniidis, Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Entcrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь цефуроксим аксетил медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки с высвобождением цефуроксима. Максимальные сывороточные концентрации (2-3 мг/л для дозы 125 мг и 4-6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема препарата. Оптимальное всасывание при условии приема препарата сразу после еды. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях.

Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы 33%-50%. Цефуроксим не метаболизируется, выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции - у взрослых 50% дозы - через 12 ч. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек Т1/2 удлиняется. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.

Показания

Инфекционио-воспалительныс заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:

•  Инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (средний отит, синусит, ангина и фарингит).
  
  
•  Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита).
  
  
•  Инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, уретрит).
  
  
•  Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид).
  
  
•  Гонорея, острый неосложнснный гонорейный уретрит и цервицит.
  
  
•  Боррелиоз Лайма (на ранних стадиях и профилактика поздних стадий у взрослых и детей старше 12 лет).

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Способ применения и дозы

Внутрь. Для оптимального всасывания цефуроксим аксетил следует принимать после еды. Взрослые:

Большинство инфекций	250 мг 2 раза в сутки
Инфекции мочевыводящих путей	125 мг 2 раза в сутки
Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит	250 мг 2 раза в сутки
Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию	500 мг 2 раза в сутки
Пиелонефрит	250 мг 2 раза в сутки
Неосложненная гонорея	Однократная доза 1 г
Боррелиоз Лайма у взрослых и детей старше 12 лет	500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.

Дети:

Большинство инфекций	125 мг 2 раза в сутки максимально до 250 мг в сутки
Средний отит или более тяжелые инфекции	250 мг (1 таблетка по 250 мг) 2 раза в сутки максимально до 500 мг в сутки

Стандартный курс терапии от 5 до 10 дней.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью:С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе и при неспецифичсском язвенном колите), беременности, в период лактации, ослабленным и истощенным пациентам.

Беременность и лактация: Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания: Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекции, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации 'глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение. Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием цефуроксима может привести к чрезмерному росту резистентных организмов, что может потребовать прекращения лечения. Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании широкого спектра антибиотиков, поэтому необходимо иметь в виду возможность его возникновения у пациентов'с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. При назначении больным с боррелиозом Лайма возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточную болезнь, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, редко - псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны центральной нервной системы: судороги, головная боль. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, дизурия.

Со стороны мочеполовой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Со стороны органов кроветворения: тромбоците пения, лейкопениия, эозинофилия, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" ферментов, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия, ложноположительный тест Кумбса.

Передозировка

Симптомы: повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.

 Лечение: промывание желудка, назначение противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие

Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут вызвать снижение биодоступности препарата и препятствуют повышенной абсорбции, связанной с приемом пищи. При одновременном приеме с аминогликозидами, диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Одновременный прием с "петлевыми" диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.