Бупранал
Состав
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| бупренорфин | 0,3 мг |
в шприц-тюбиках по 1 мл; в коробке картонной 100 шт. или в ампулах по 1 мл; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки или 100 упаковок.
Фармакодинамика
Наркотический анальгетик, парциальный (частичный) агонист мю-опиоидных рецепторов, прочно с ними связывающийся, и частичный антагонист каппа-опиоидных рецепторов. По фармакологическому эффекту превышает морфин (0,3 мг бупренорфина эквивалентно 10 мг морфина). Активирует антиноцицептив-ную систему и, таким образом, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Имеет низкий наркогенный потенциал.
Тормозит условные рефлексы, вызывает эйфорию, обладает умеренным снотворным действием, центральным противокашлевым эффектом, возбуждает рвотный центр, по способности угнетать дыхание равен морфину, вызывает сужение зрачка за счет активации глазодвигательного нерва, повышает тонус центра блуждающего нерва, бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез желудочно-кишечного тракта. В плане развития лекарственной зависимости при длительном применении менее опасен, чем морфин.
Начало действия после внутривенного введения - 15 мин, после внутримышечного - 30 минут. Максимальное действие развивается через 1-2 ч. Длительность анальгезирующего действия - 6-8 ч (больше, чем у морфина).
Фармакокинетика
С белками плазмы крови связывается 96 % бупренорфина (преимущественно с альфа- и бета-глобулинами). Равномерно распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием фармакологически активного метаболита - норбупренорфина. Часть неизмененного бупренорфина, а также активного метаболита подвергается глюкуронированию. Период полувыведения - 3-6 часов.
Выводится с желчью 69 % (33 % - в неизмененном виде, 5 % - в виде глюку-ронида; 21 % - в виде норбупренорфина и 2 % - в виде его глюкуронида) и почками 30 % (1 % - в неизмененном виде и 9,4 % - в виде глюкуронида; 2,7 % - в виде норбупренорфина и 11 % - в виде его глюкуронида).
Показания
Применяется как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме травматического происхождения, ожогах, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, при инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, болях при злокачественных образованиях и других состояниях, сопровождающихся сильными болями.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату. Лекарственная зависимость. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС. Судорожные состояния. Повышенное внутричерепное давление. Черепно-мозговая травма. Острые алкогольные состояния и алкогольный психоз. Бронхиальная астма. Паралитический илеус. Сердечно-легочная недостаточность. Нарушения ритма сердца. Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза. Беременность и период лактации.
Не рекомендуется применять во время и после непродолжительных (менее 3 ч) оперативных вмешательств.
Не следует применять на фоне лечения ингибиторами МАО и еще в течение 14 дней после их отмены.
Не рекомендуется применять в возрасте до 16 лет.
С осторожностью применяют у больных, в анамнезе которых имеется указание на пристрастие к опиоидам, алкоголизм, печеночную и/или почечную недостаточность, микседему, гипотиреоз, надпочечниковую недостаточность, гиперплазию предстательной железы, стриктуру уретры, в пожилом возрасте.
Допустимо только по жизненным показаниям (возможно развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Для обезболивания при родах не применяют из-за низкой эффективности налоксона в случае угнетения дыхания у новорожденного.
Способ применения и дозы
В/м, в/в.
Раствор в шприц-тюбиках вводят в/м, в ампулах — в/м или в/в медленно, по 1–2 мл. При необходимости повторно препарат вводят через каждые 6–8 ч. Высшая суточная доза — 2,4 мг.
Предостережения, контроль терапии
Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах препарат следует применять на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков, во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.
Бупранал затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, поэтому во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.).
Побочные эффекты
Наиболее характерны тошнота, головокружение (у 5–10 % больных), реже — слабость, рвота, сухость во рту, депрессия, одышка, сонливость, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций, головная боль, гипотензия, потливость, кожная сыпь, запор.
При длительном применении возможно развитие привыкания (ослабления обезболивающего действия) и опиоидной лекарственной зависимости.
Передозировка
При отравлении или передозировке развивается ступорозное или коматозное состояние, гипотермия, гипотензия, наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены).
Первая помощь при отравлении — поддержание адекватной легочной вентиляции. В/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона даже в больших дозах не всегда ведет к восстановлению адекватного дыхания. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Усиливает угнетающее влияние на ЦНС наркотических анальгетиков, средств для наркоза, общих анестетиков, снотворных, седативных, антипсихотических, антигистаминных средств с центральным компонентом действия, анксиолитиков, антидепрессантов, алкоголя, ингибиторов МАО.
Налоксон предупреждает угнетающее действие Бупранала на дыхание, но не всегда устраняет уже развившийся эффект, даже в высоких дозах.
Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы агонистов (морфин, тримеперидин, фентанил) и агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.
Может вызывать абстинентный синдром у пациентов с лекарственной зависимостью к полным агонистам мю-опиатных рецепторов (морфин, героин, тримеперидин, фентанил).
Условия и сроки хранения
Список II "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации". В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С для препарата в ампулах, в защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С для препарата в шприц-тюбиках.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
4 года (для препарата в ампулах).
2 года (для препарата в шприц-тюбиках).
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
