Хиконцил

Производитель: КРКА дд (Словения)

РУ: п n014216/02

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик-пенициллин полусинтетический

АТХ: J01CA04 Amoxicillin

EphMRA: J1C1 пенициллины широкого спектра дейсвия пероральные

Форма выпуска: капсулы

МНН: Амоксициллин

Тип: Лекарственное средство

Состав

1 капсула 250 мг содержит:

Активное вещество: Амоксициллина тригидрат 290,70 мг, что соответствует 250 мг амоксициллина, вычислено по содержанию амоксициллина 86 % (по веществу "как есть").

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, безводный 1,50 мг, магния стеарат 2,90 мг.

Состав оболочки капсулы:

Корпус капсулы: титана диоксид Е-171 2,0000 %, краситель железа оксид красный Е-172 0,0500 %, краситель железа оксид желтый Е-172 0,1000 %, желатин ЕР до 100%.

Крышечка капсулы: титана диоксид Е-171 1,0000 %, краситель индиго кармин FD&C синий 2 Е-132 0,0420 %, краситель азорубин Е-122 0,5943 %, желатин ЕР до 100 %.

1 капсула 500 мг содержит:

Активное вещество: Амоксициллина тригидрат 581,40 мг, что соответствует 500 мг амоксициллина, вычислено по содержанию амоксициллина 86 % (по веществу "как есть").

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, безводный 3,00 мг, магния стеарат 5,80 мг.

Состав оболочки капсулы:

Корпус капсулы: титана диоксид Е-171 2,0000 %, краситель железа оксид красный Е-172 0,0500 %, краситель железа оксид желтый Е-172 0,1000 %, желатин ЕР до 100%.

Крышечка капсулы: титана диоксид Е-171 1,0000 %, краситель индиго кармин FD&C синий 2 Е-132 0,0420 %, краситель азорубин Е-122 0,5943 %, желатин ЕР до 100 %.

Фармакодинамика

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp, Helicobacter pylori. Микроорганизмы, продуцирующие β -лактамазу, резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация - 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1 - 2 ч. Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, бронхиальном секрете (в - гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 10 раз - при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - около 50% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - увеличивается до 20% от уровня в плазме. Связь с белками плазмы - 15-25%.

Частично (10-20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1 - 1,5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина < 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

•  инфекции верхних отделов . дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);
•  инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
•  инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит; гонорея);
•  абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);
•  эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в  комбинации с другими препаратами);
•  инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично - инфицированные дерматозы);
•  лептоспироз, листериоз;
•  болезнь Лайма;- инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;
•  профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т. ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам);

•  инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;
•  дети до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после приема пищи.

Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования для детей до 12 лет, предпочтительнее прием препарата Хиконцил в лекарственной форме - порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 250мг/5мл.

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг:

Обычно назначают 250 мг - 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг -1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг - 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г.

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг:

Обычно назначают: 250 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы - 500 мг 2-3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг:

Обычно рекомендуют: 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы - 500-1000 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей -100 мг/кг/сут.

Болезнь Лайма (боррелиоз):

Взрослым и детям старше 13 лет и/или с массой тела выше 40 кг назначают 500 мг - 1000 мг 3 раза в сутки.

Детям от 3 до 5 лет и/или с массой тела 15 - 19кг: 250 мг 3 раза в сутки; 6-12 лет и/или массой тела 20-40 кг: 500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).

Эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами):

Взрослым и детям старше 13 лет и/или с массой тела выше 40 кг назначают 1000 мг 2 раза в сутки; детям от 3 до 5 лет и/или с массой тела 15 - 19кг: 250-500 мг 2 раза в сутки; 5-12 лет и/или массой тела 20-40 кг: 500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).

Профилактика бактериального эндокардита:

Взрослым и детям старше 13 лет и/или массой тела выше 40 кг: рекомендуется 3 г за 1 час до хирургического вмешательства (или из расчета 50 мг/кг/сут) и 1,5 г - через 6 часов после процедуры (или из расчета 25 мг/кг/сут).

Детям рекомендуется:

•  от 3 до 5 лет и/или с массой тела 15-19кг: 750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой и 250-500 мг (из расчета 25 мг/кг/сут) - после процедуры;
•  5-12 лет и/или массой тела 20-40 кг: 1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой и 500-1000 г (из расчета 25 мг/кг/сут) - после процедуры;

При почечной недостаточности:

При умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 10 до 50 мл/мин: и/или 0,83-1,33 мл/сек) рекомендуется прием амоксициллина через 8-12 часов, а при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин и/или 0,16 мл/сек)- через 12-24 часа.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью:

аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе - бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период лактации.

Беременность и лактация:

Препарат можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин в небольших количествах экскретируется в грудное молоко, поэтому при необходимости возможно применение препарата в период лактации.

Особые указания:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинальный кандидоз). В случае тяжелой, упорной диареи, которая может указывать на псевдомембранозный колит, следует прервать прием препарата и проконсультироваться у лечащего врача.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). Азокраситель (Е122) может вызвать аллергические реакции (в т.ч. обострение бронхиальной астмы); чаще встречаются у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты в анамнезе.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.

При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы").

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:нет данных о влиянии амоксициллина на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, диарея; редко - стоматит, эзофагит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, дисбактериоз, изменение вкуса; очень редко - псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение; очень редко - галлюцинации и судороги.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозная макулопапулезная кожная сыпь, зуд кожи, бронхоспазм, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, гиперемия кожи, эритема, боли в суставах, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса -Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.

Лабораторные показатели: редко - нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, эозинофилия, лейкопения (чаще у пожилых пациентов).

Прочие: тахикардия, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма); очень редко - интерстициальный нефрит.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, кристаллурия, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи), судороги, возбуждение, спутанность сознания.

 Лечение:симптоматическое - промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса, гемодиализ.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. 

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое (снижается эффективность амоксициллина).

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови. Одновременное назначение с аллопуринолом:повышается риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

Во время лечения амоксициллином возможны: ложноположительные пробы теста Кумбса и наличия глюкозы в моче.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.