Хемомицин

Производитель: Хемофарм А.Д. (Сербия)
РУ: лср-001834/07
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антибиотик-азалид
АТХ: J01FA10Azithromycin
EphMRA: J1Fмакролиды и их производные
Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит

активное вещество азитромицин 500 мг (в форме азитромицина дигидрата);

вспомогательные вещества - силикатная целлюлоза микрокристаллическая – 69,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 57,00 мг, карбоксиметил крахмал натрия (тип A) – 46,00 мг, повидон – 24,00 мг, магния стеарат – 10,00 мг, тальк – 10,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,00 мг; оболочка: титана диоксид – 10,58 мг, тальк – 9,57 мг, коповидон – 4,95 мг, этилцеллюлоза – 4,95 мг, макрогол 6000 – 1,32 мг, индигокармин (индиготин) E 132 – 1,22 мг, краситель лак зеленый 8% (индигокармин (индиготин) E 132, хинолиновый желтый E 104) – 0,41 мг

Описание:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серовато-голубого цвета.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 – 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): таблетки – максимальная концентрация (Cmax) увеличивается (на 31%), площадь под кривой (AUC) не изменяется.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

Скарлатина;

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);

Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);

Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность; детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы), период лактации.

С осторожностью – беременность, аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. Взрослым и детям, старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 0.5 г/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Предостережения, контроль терапии

Особые указания:

В случае пропуска приема 1 дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.

Прочие: повышенная утомляемость; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка.

Взаимодействие

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.

Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол – усиливают.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25º С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.