Хелекс

Производитель: КРКА дд (Словения)
РУ: п n013561/01
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Анксиолитическое средство (транквилизатор)
АТХ: N05BA12Alprazolam
EphMRA: N5Cтранквилизаторы (анксиолитики)
Форма выпуска: таблетки
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

1 таблетка содержит: активное вещество алпразолам 0.25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, полисорбат 80, кросповидон, магния стеарат.

1 таблетка содержит: активное вещество алпразолам 0.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, полисорбат 80, кросповидон, краситель хинолиновый желтый, Е 104, магния стеарат.

1 таблетка содержит: активное вещество алпразолам 1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, полисорбат 80, кросповидон, краситель голубой (краситель патентованный синий Е 131 + краситель бриллиантовый черный Е151), магния стеарат.

Описание:

Таблетки 0,25 мг: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета со скошенным краем и насечкой на одной стороне.

Таблетки 0,5 мг: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, допускаются вкрапления белого цвета, со скошенным краем и насечкой на одной стороне.

Таблетки 1 мг: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-голубого цвета, допускаются вкрапления белого и синего цвета, со скошенным краем и насечкой на одной стороне.

Фармакодинамика

Сильнодействующее вещество (утверждено на заседании Постоянного комитета по контролю наркотиков 17 апреля 2002 г, протокол № 1/84-2002)

Алпразолам - препарат из группы производных бензодиазепинов средней продолжительности действия, оказывает также седативно-снотворное действие. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус). Оказывает анксиолитическое (устраняет чувство тревоги и страха), седативное, антидепрессивное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующие действие. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 80 %. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 дней. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 11-16 ч. (относится к бензодиазепинам со средним периодом полувыведения). Выводится преимущественно почками в виде соединений с глюкоруновой кислотой.

Показания

Препарат применяется строго по назначению врача:

  • Тревожные расстройства (без симптомов депрессии), сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, напряжением, ажитацией, раздражительностью, бессонницей.
  • Тревожные состояния, связанные с депрессией.
  • Тревожные расстройства и смешанные тревожно-депрессивные состояния, на фоне соматических заболеваний, синдром отмены в фазе хронического алкоголизма.
  • Панические расстройства.

Противопоказания

Хелекс® противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к алпразоламу или другим ингредиентам препарата, а также другим бензодиазепинам.

Острый приступ закрытоугольной глаукомы, шок, миастения, острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными средствами, острая дыхательная недостаточность, ночное апноэ, хронические обструктивные болезни легких, выраженные нарушения функции печени и почек, эпилепсия. Беременность (особенно I триместр) и период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Препарат не рекомендован для лечения пациентов с тяжелой депрессией и суицидальными наклонностями.

С осторожностью:

Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз препарата во время беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного и приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного. Использование препарата непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания ("синдром вялого ребенка").

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Препарат оказывает воздействие на психофизические способности, особенно если его принимают с алкоголем или транквилизаторами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Оптимальная доза Хелекса® определяется индивидуально на основании тяжести симптомов и индивидуальной реакции больного. В таблице представлена схема применения препарата, которая отвечает потребностям большинства пациентов. Если пациентам требуется назначить более высокие дозы, то их следует увеличивать с осторожностью, чтобы избежать побочного действия. Вначале увеличивают вечернюю дозу препарата, а затем дневную.

Показание

Начальная терапия

Поддерживающая терапия

Чувство тревоги или чувство тревоги с симптомами депрессии

Взрослые:

0,25 - 0,5 мг 3 раза в

сутки

Пожилые:

0,25 мг 2-3 раза в сутки

Взрослые:

0,5-4 мг в сутки, разделенные на

2- 3 приема

Пожилые:

0,5-0,75 мг 2-3 раза в сутки, разделенные на 2-3 приема

Панические

расстройства

0,5 - 2 мг 3 раза в сутки (не увеличивать более чем на 1 мг в течение 3-4 дней)

4 -10 мг в сутки, разделенные на несколько приемов

Начальные дозы следует уменьшить, если при их назначении наблюдаются побочные эффекты. Отмену Хелекса® следует проводить постепенно, поскольку резкое прерывание курса может вызвать синдром отмены. Постепенная отмена должна занимать продолжительный период времени, т.е. если пациент принимает 0,5 мг утром, 0,5 мг днем и 1 мг вечером, то ему следует снижать суточную дозу не более чем на 0,25 мг каждые три дня.

Предостережения, контроль терапии

Особые указания:

Алпразолам не рекомендован пациентам с первичными признаками депрессии с психомоторной заторможенностью, а также при биполярной депрессии и психотической симптоматике. Из-за повышенного риска суицидальных поступков все пациенты с депрессивными расстройствами должны находиться под наблюдением, особенно в начале лечения.

Продолжительное лечение следует отменять постепенно (см. раздел "способ применения и дозы").

При внезапном прекращении приема препарата может отмечаться синдром "отмены" особенно при длительном приеме более 8-12 недель.

Пациентам пожилого возраста следует назначать минимальную эффективную дозу, поскольку у них может развиться атаксия или седативный эффект окажется слишком сильным.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов), сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушение координации движений, спутанность сознания, диастолические экстрапирамидные реакции, слабость, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры, или диарея, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение артериального давления; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги; редко - острый психоз).

Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, в случае приема матерью препарата в период беременности.

Передозировка

Симптомы: при приеме 500 - 600 мг алпразолама и более - сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение артериального давления, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления, введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

При одновременном назначении Хелекса® (как и всех бензодиазепинов) с другими антипсихотическими средствами (нейролептиками, антидепрессантами, средствами для наркоза, противосудорожными и антигистаминными) может происходить усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

Алпразолам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Хелекс® может усиливать действие алкоголя, поэтому пациентам следует воздерживаться от приема алкоголя в период лечения.

При одновременном назначении алпразолама в дозах до 4 мг с имипрамином и кломипрамином стабильные концентрации последних в плазме крови могут увеличиваться на 30 % и 20 % соответственно.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления. Одновременное назначение алпразолама и флувоксамина вызывает увеличение уровня концентрации алпразолама в плазме приблизительно на 30 %.

Индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность альпразолама. Одновременное назначение алпразолама с кетоконазолом, итраконазолом и другими противогрибковыми препаратами группы азолов, антибиотиками - макролидами (эритромицин, олеандомицин и др.), циметидином, пероральными контрацептивами, флуоксетином, сертралином, делтиаземом, нефазодоном может снизить метаболизм алпразолама в печени и усилить его эффект.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Список №1 сильнодействующих веществ ПККН.

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности.