Фуцидин
Состав
активное вещество натрия фузидат 500 мг.
В буферном растворе содержится эдетат динатрия, динатрия дигидрофосфат, лимонной кислоты моногидрат, вода для инъекций.
Описание: порошок белого цвета; бесцветный прозрачный раствор.
Фармакодинамика
Фуцидин® - антибиотик, обладающий мощной активностью против стафилококков, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis и метициллин-резистентные штаммы. Фузидовая кислота относится к группе фузидинов, антимикробных соединений, которые действуют как ингибиторы синтеза белка в бактериальной клетке. Блокируя элонгацию фактора G, они предотвращают его связывание c рибосомами и гуанозинтрифосфатом, что прерывает высвобождение энергии, необходимой для синтеза белка и приводит к гибели бактериальной клетки. В концентрации 0,03-0,12 мкг/мл ингибирует почти все штаммы Staphylococcus aureus. Штаммы стафилококков, резистентные к пенициллину или другим антибиотикам, чувствительны к Фуцидину®. Перекрестной резистентности также, как и перекрестной чувствительности, к Фуцидину нет. Фуцидин® характеризуется низкой токсичностью и применяется тогда, когда другие антибиотики противопоказаны, например, при наличии аллергии на пенициллины и другие антибиотики и при почечной недостаточности.
Фармакокинетика
После однократной инфузий в дозе 500 мг в течение более 2 часов максимальная концентрация натрия фузидата в крови (С макс.) составляет 52 мкг/мл. При повторных инфузиях каждые 8 часов в течение 2-3 дней он кумулирует и С макс. достигает 60-120 мкг/мл.
Период полувыведения около 10-15 часов. Связь с белками (альбумином) более 95 %. Фузидовая кислота одинаково хорошо распределяется в тканях c низким и высоким кровоснабжением. Высокие бактерицидные концентрации, превышающие минимальную ингибирующую концентрацию для стафилококков (0,03-0,16 мкг/мл), создаются в гнойном отделяемом, мокроте, мягких тканях, тканях сердца, синовиальной жидкости, секвестрах, струнах, костях, в абсцессах мозга и внутриглазничных абсцессах.
Фуцидин® метаболизируется в печени и экскретируется c желчью через кишечник, лишь в незначительных количествах через почки. Проникает через плаценту и в небольших количествах - в грудное молоко.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к Фуцидину ® стафилококками: остеомиелит, септициемия, пневмония, эндокардит, муковисцидоз, инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
С осторожностью - при нарушении функции печени, обструкции желчевыводящих путей, нарушении транспорта и метаболизма билирубина, наличии желтухи, в период лечения гепатотоксическими препаратами, при сочетании с линкомицином и рифампицином, у новорожденных с желтухой, ацидозом, а также у недоношенных или у новорожденных с другими тяжелыми заболеваниями.
Применение при беременности и лактации
Не следует применять в период беременности. Клиническая значимость обнаружения Фуцидина® в незначительных количествах в грудном молоке не известна, поэтому следует применять с осторожностью в период лактации.
Способ применения и дозы
Фуцидин® назначается в виде внутривенной инфузии, когда прием препарата внутрь не желателен, например, при нарушении всасывания из желудочно-кишечного тракта.
Взрослые
Масса тела более 50 кг: 500 мг 3 раза в сутки.
Масса тела менее 50 кг: 6-7 мг/кг 3 раза в сутки.
Дети
Масса тела менее 50 кг: 6-7 мг/кг 3 раза в сутки.
Почечная недостаточность: корректировки дозы не требуется.
Поскольку препарат не выводится с помощью гемодиализа, то его доза не корректируется при проведении процедуры.
Пациенты пожилого возраста: корректировка дозы не требуется.
Инструкция по приготовлению и введению раствора
Перед введением необходимо растворить порошок Фуцидина® 500 мг в 10 мл прилагаемого буферного раствора, а затем полученный раствор развести в 500 мл инфузионного раствора. У взрослых с массой тела менее 50 кг и детей одна доза соответствует 6-7 мл полученного раствора на 1 кг массы тела. Раствор Фуцидина® вводится инфузионно непосредственно в крупные вены или через катетер в центральные вены. Длительность инфузии через катетер в центральную вену составляет более 2 часов. Если препарат вводится в поверхностную вену, то длительность инфузии не менее 6 часов.
Смесь Фуцидина® с буферным раствором нельзя вводить без дальнейшего разведения, этот раствор можно использовать только один раз, остатки неиспользованного раствора следует уничтожить.
Раствор Фуцидина® совместим со следующими инфузионными растворами
- 0,9% раствором натрия хлорида для внутривенных инфузий (1-2 мг/мл)
- 5% раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1-2 мг/мл)
- Раствором Рингер лактат (1 мг/мл)
- Раствором натрия лактата для внутривенных инфузий (1 мг/мл)
- 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1 мг/мл)
- 0,3% раствором калия хлорида и 5 % раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1 мг/мл)
Приготовленный раствор Фуцидина® для инфузии сохраняет стабильность в течение 24 часов при комнатной температуре.
Фуцидин® нельзя вводить внутримышечно или подкожно. Если в комбинации с Фуцидином® назначается другой антибиотик для парентерального введения, то растворы вводятся раздельно.
В инфузионных растворах при значениях рН ниже 7,4 возможна преципитация фузидата натрия.
Предостережения, контроль терапии
Не рекомендуется назначать Фуцидин® пациентам, получающим препараты, ингибирующие CYP3A4.
При гипербилирубинемии с желтухой или без нее, а также повышении активности печеночных ферментов (трансаминазы, щелочная фосфатаза) следует отменить препарат.
При этом повышение активности «печеночных» ферментов и желтуха обычно быстро обратимы при отмене препарата. Желтуха чаще наблюдается в случаях быстрой инфузии или превышения дозы. Следует контролировать функцию печени в процессе лечения у пациентов, получающих гепатотоксические препараты, с заболеваниями печени, с обструкцией желчевыводящих путей или при сочетании с препаратами, имеющими подобный путь выведения, например, с линкомицином и рифампицином.
Поскольку Фуцидин® конкурентно ингибирует связывание билирубина с белком, его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением транспорта и метаболизма билирубина. Случаи ядерной желтухи у новорожденных не наблюдаются, однако, препарат следует с осторожностью назначать новорожденным с желтухой, ацидозом, недоношенным, а также новорожденным с другими тяжелыми заболеваниями.
Побочные реакции со стороны органов кроветворения касаются, главным образом, белого ростка кроветворения и наблюдаются при длительном применении препарата, обычно более 15 дней, и при его отмене подвергаются обратному развитию.
Острая почечная недостаточность развивается у пациентов с желтухой при наличии предрасполагающих факторов.
При сочетанном применении с ингибиторами 3-тригидрокси-З-метилглутарил-коэнзим А редуктазы в редких случаях в результате рабдомиолиза в плазме повышается уровень креатинфосфокиназы, наблюдаются мышечная слабость и миалгия, поэтому пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
При тяжелых инфекциях, требующих длительной антибактериальной терапии, Фуцидин® может назначаться в сочетании с другими антистафилококковыми антибиотиками, например, пенициллазоустойчивыми пенициллинами, ампициллином, метициллином, клоксациллином, флуклоксациллином, цефалоспоринами, эритромицином, рифампицином, линкомицином, в результате чего достигается аддитивный или синергидный эффект.
Корректировка дозы пероральных антикоагулянтов необходима при применении вместе с Фуцидином®, а также при его отмене.
При быстром инфузионном введении Фуцидин® вызывает спазм вен, тромбофлебит и гемолиз эритроцитов. В 1 мл раствора Фуцидина® содержится 3,1 ммоль натрия и 1,1 ммоль фосфата.
Влияние на способность управлять автомобилем/механизмами
Не влияет.
Побочные эффекты
Частота встречаемости побочных эффектов при применении Фуцидина® для инфузий составляет 3:10 000 курсов лечения. Побочные эффекты перечислены в порядке убывания частоты.
Местные реакции: тромбофлебит, спазм вен.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, боли в животе, рвота.
Общие симптомы: недомогание, усталость, астения, сонливость, анорексия.
Кожа и подкожные ткани: сыпь (эритематозная, макуло-папулезная, пустулезная), зуд, крапивница.
Гепато-билиарная система: повышение концентрации билирубина, щелочной фосфатазы, трансаминаз, желтуха, печеночно-почечный синдром.
Органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, гемолиз эритроцитов (при быстром введении).
Мочевыделительная система: почечная недостаточность.
Иммунная система: аллергические реакции, анафилактические реакции.
Передозировка
О случаях передозировки Фуцидина® неизвестно. Тем не менее, при острой передозировке возможны следующие клинические проявления.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства, изменения со стороны печени (изменение биохимических показателей, желтуха).
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Гемодиализ не усиливает выведение Фуцидина®, назначаемого системно.
Взаимодействие
Механизм взаимного ингибирования лежит в основе взаимодействия Фуцидина® с препаратами, метаболизм которых связан с системой цитохрома СYР 3А4. При сочетании Фуцидина® с ингибиторами 3-тригидрокси-З-метилглутарил-коэнзим А редуктазы такими, как статины, повышается концентрация в плазме обоих препаратов. Фуцидин® повышает в плазме концентрацию циклоспорина, антикоагулянтов производных кумарина, ингибиторов ВИЧ-протеаз (ритонавира и саквинавира). Возможно взаимодействие с линкомицином и рифампицином, поскольку имеют одинаковый путь экскреции.
Раствор Фуцидина® несовместим с растворами аминокислот и с донорской (цельной) кровью, с инфузионными растворами, содержащими липиды, с растворами для перитонеального диализа и с концентрированными ( ≥ 20%) растворами декстрозы.
Условия и сроки хранения
Срок годности
Буферный раствор хранится 42 месяца.
Условия хранения
Список Б.
Фуцидин® порошок для приготовления раствора для инфузий и стерильный буферный раствор хранить при температуре не выше 25°С , в местах, недоступных для детей.
Не использовать по истечении срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
