Фуросемид
Состав
Одна таблетка содержит:
действующего вещества: фуросемида 40 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), магния стеарат.
Описание: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакодинамика
«Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диуретический эффект. Диуретический эффект зависит от дозы. При приеме внутрь начало действия через 20-30 мин, достигает максимума через 1-2 ч, продолжительность действия от 3-4 до 6 ч.
Угнетает реабсорбцию ионов натрия и хлора в основном в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Кроме того, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния.
При сердечной недостаточности уже через 20 мин приводит к снижению преднагрузки на сердце. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, максимальная концентрация отмечается в плазме крови при приеме внутрь через 1 ч.
Биодоступность 60-70 %. Относительный объем распределения - 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 98 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов.
60-70 % выделяется почками, остальная часть - кишечником. Период полувыведения - 1-1,5 ч.
Показания
Отеки сердечного или почечного происхождения.
Отек печеночного происхождения обычно в сочетании с калийсберегающими диуретиками. Артериальная гипертензия у пациентов с хронической почечной недостаточностью, которым противопоказано назначение тиазидных диуретиков (особенно при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин).
Противопоказания
- гиперчувствительность к фуросемиду или к любому из вспомогательных веществ;
- острая почечная недостаточность;
- печеночная энцефалопатия;
- обструкции мочевыводящих путей;
- гиповолемия или дегидратация;
- декомпенсированная гипокалиемия;
- декомпенсированная гипонатриемия;
- беременность, грудное вскармливание;
- комбинации с литием;
- галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность;
- гепатит и гепатоцеллюлярная недостаточность у больных находящихся на гемодиализе при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин), в связи с риском накопления фуросемида, экскреция которого осуществляется преимущественно с желчью.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь. Доза зависит от течения и тяжести заболевания.
Взрослые. При отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения:
- среднетяжелое состояние: 1/2-1 таблетка в день,
- тяжелое состояние: 2-3 таблетки в день в 1 или 2 приема, либо 3-4 таблетки в день в 2 приема.
При повышенном артериальном давлении у больных с хронической почечной недостаточностью: в сочетании с другими антигипертензивными средствами (антагонисты ренин-ангиотензиновой системы) рекомендуются обычные дозы 20-120 мг в день в один или два приема.
Дети
Для лечения отеков суточная доза 1-2 мг/кг массы тела в 1-2 приема.
Применение у пожилых пациентов
Выбор дозы и ее регулирование у пожилых пациентов необходимо проводить c осторожностью, начиная обычно с нижнего уровня терапевтического диапазона доз.
Предостережения, контроль терапии
Случайный прием лекарственного средства может привести к гиповолемии, дегидратации.
При гепатоцеллюлярной недостаточности лечение должно проводиться с осторожностью, под строгим контролем электролитов, учитывая риск печеночной энцефалопатии. При необходимости следует немедленно прекратить лечение.
Прием фуросемида в случае частичной обструкции мочевых путей может привести к задержке мочи. Должен быть обеспечен тщательный мониторинг диуреза, особенно в начале лечения фуросемидом.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфониламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.
При применении тиазидных диуретиков отмечались случаи реакций фоточувствительности. В случае возникновения реакций фоточувствительности рекомендуется отменить фуросемид. Если необходимо, рекомендуется защищать открытые участки кожи, подверженные воздействию солнечных лучей или ультрафиолетового излучения искусственных источников.
Поскольку лекарственное средство содержит лактозу, его использование не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Электролитное равновесие
Натриемия. Необходим контроль уровня натрия до начала терапии и регулярный контроль его в последующем. Лечение диуретиками может спровоцировать гипонатриемию. Понижение уровня натрия в крови вначале протекает бессимптомно, регулярный контроль должен быть более частым у пациентов групп риска: пожилой возраст, кахексия (недостаточное питание) или цирроз.
Калиемия. При применении петлевых диуретиков возможно снижение уровня натрия с гипокалиемией. Риск внезапной гипокалиемииИ ( < 3,5 ммоль/л) должен мониторироваться у пациентов групп риска: пожилой возраст и/или недоедание и/или политерапия, в случае цирроза и асцита, у больных с сердечной недостаточностью. Гипокалиемия увеличивает сердечную токсичность препаратов дигиталиса и риск расстройств ритма. У пациентов с удлиненным интервалом QT врожденного или медикаментозного происхождения, гипокалиемия способствует расстройству ритма (потенциально летальная пируэтная тахикардия или брадикардия). Во всех случаях необходим частый контроль калиемии. Первый контроль калия в плазме должен быть выполнен в течение недели после начала терапии.
Гликемия. Частота гликемии невысока, тем не менее, при сахарном диабете необходимо систематически контролировать уровень глюкозы в крови и моче.
Урикемия. Снижается выделение мочевой кислоты, поэтому при гиперурикемии и особенно подагре применение не рекомендовано.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском развития электролитных расстройств (рвоты, поносы, профузная потливость). Обезвоживание, гиповолемия или нарушение кислотно-щелочного равновесия требует корректировки терапии и/или временного прекращения лечения.
Креатинин. Регулярный мониторинг креатинина в сыворотке крови рекомендуется во время лечения фуросемидом.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском развития электролитных расстройств (рвота, понос, потливость). Обезвоживание, гиповолиемия или нарушение кислотно-щелочного равновесия требуют коррекции лечения и/или временного прекращения лечения.
Спортсмены
Наличие фуросемида дает положительные тесты при проведении антидопингового контроля.
На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. Na+, Са2+, K+, Mg2+), кислотно-основное состояние, содержание остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.
При назначении высоких доз фуросемида во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.
Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков (спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени, печеночной недостаточности нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут вызвать развитие печеночной комы). Показан регулярный контроль над содержанием электролитов плазмы.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль уровня глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необходим контроль над мочеотделением (возможна острая задержка мочи).
В связи с наличием в составе лактозы, это лекарство противопоказано в случае врожденной галактоземии, синдрома мальабсорбции глюкозы и галактозы, дефицита лактазы.
Применение в педиатрической практике
У новорожденных и недоношенных детей длительное применение высоких доз фуросемида повышает риск развития нефрокальциноза и/или нефролитиаза. Рекомендуется ультразвуковой мониторинг почек.
Применение у лиц с нарушениями функции печени и почек
Противопоказан прием лицам с острой почечной и печеночной недостаточностью.
Применение при беременности и в период лактации
В течение первого триместра, во II-III триместрах беременности возможно применение фуросемида по жизненным показаниям.
Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи, с чем необходимо прекратить грудное вскармливание на период лечения.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами
Следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор, холестатическая желтуха, обострение панкреатита.
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (при доброкачественной гиперплазии предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, импотенция.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, васкулит, некротизируюший ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Метаболические нарушения: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии, острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, паралич, апатия, гипокалиемия и гипохлоремический алколоз.
Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Нерекомендуемые комбинации
Совместный прием фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.
Ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных препаратов может усиливаться при одновременном применении фуросемида. Следует избегать подобных комбинаций, так как возникающие при этом нарушения слуха могут быть необратимыми. Исключением являются случаи применения данной комбинации по жизненным показаниям.
Одновременное использование фуросемида и препаратов лития не рекомендуется.
Комбинации, требующие особой предосторожности
Если при лечении цисплатином необходимо достижение форсированного диуреза с помошью фуросемида, последний может назначаться в низкой дозировке (до 40 мг) при нормальной функции почек и отсутствии дефицита жидкости. В противном случае возможно усиление нефротоксического действия цисплатина.
Лечение фуросемидом может привести к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (capтaнов) при первом приеме или повышенных дозах. Необходима отмена фуросемида, либо уменьшение его дозы за 3 дня до применения ингибиторов АПФ или сартанов.
С осторожностью необходимо применять фуросемид в комбинации с рисперидоном, поскольку возможно повышение смертности у пожилых пациентов. Необходимость совместного применения должна быть обоснована с учетом риска и пользы данной комбинации. Риск смертности повышается при наличии дегидратации.
Значимые взаимодействия фуросемида и иных лекарственных средств
Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект фуросемида. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность. Может увеличиваться токсический эффект салицилатов.
Возможно снижение эффективности фуросемида при одновременном назначении фенитоина.
При одновременном применении глюкокортикостероидов, карбеноксолона, солодки в больших количествах, и длительном применении слабительных может усилиться гипокалиемия. Гипокалиемия или гипомагниемия могут повысить чувствительность миокарда к сердечным гликозидам и лекарственным средствам, приводящим к удлинению интервала QT.
Действие лекарственных средств, снижающих артериальное давление (антигипертензивные, диуретические и другие препараты), может быть усилено при одновременном использовании с фуросемидом. Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем канальцевой секреции, может уменьшать эффективность фуросемида. Фуросемид может приводить к снижению выведения этих лекарственных средств. Возможно увеличение их уровней в сыворотке крови и повышение риска развития побочных эффектов.
Эффективность гипогликемических средств и сосудосуживающих аминов (эпинефрина/адреналина, норэпинефрина/норадреналина), может быть ослаблена, а теофиллина и курареподобных средств - усилена.
Фуросемид может усиливать повреждающее действие на почки нефротоксических препаратов. У пациентов одновременно получающих лечение фуросемидом и отдельными цефалоспоринами в высоких дозах возможно ухудшение почечной функции.
При одновременном применении циклоспорина А и фуросемида возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие фуросемид-индуцированной гиперурикемии и ухудшения выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.
Пациенты с высоким риском развития нефропатии, при использовании фуросемида совместно с рентгенконтрастными средствами в большей степени подвержены нарушениям функции почек.
При использовании совместно с тиазидами возможно развитие реакций фоточувствительности. В случае неожиданно появившейся реакции фоточувствительности при приеме фуросемида, рекомендовано прекратить терапию.
Если необходимо повторное введение, следует избегать облучения ультрафиолетом или солнечной инсоляции.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
