Фуросемид

РУ: п n015090/01
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Диуретическое средство
АТХ: C03CA01Furosemide
EphMRA: C3A2петлевые диуретики простые
Форма выпуска: раствор для инъекций
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

2 мл (ампула) содержит:

действующее вещество: фуросемида 20 мг.

вспомогательные вещества - натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакодинамика

Быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом, фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Угнетает реабсорбцию ионов натрия, хлора в основном в толстом сегменте восходящей петли Генле.

При сердечной недостаточности уже через 20 мин приводит к снижению преднагрузки на сердце. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 5-10 мин, достигает максимума через 30 мин; диуретический эффект продолжается в течение 2 ч, при сниженной функции почек - до 8 ч.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез, стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при введении 1 раз в сутки может не оказывать существенного влияния на суточное выведение натрия и артериальное давление.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутривенном введении - 30 мин. Относительный объем распределения - 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы - 98 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Клиренс - 1,5-3 мл/мин/кг. Период полувыведения фуросемида (Т1/2) после внутривенного введения составляет от 0,5 до 1 ч. Выводится преимущественно (88 %) почками в неизменном виде и в виде метаболитов; с калом - 12 %.

Показания

  • отеки при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с применением диуретиков);
  • отеки при острой застойной сердечной недостаточности. Отеки при хронической почечной недостаточности;
  • острая почеченая недостаточность, в том числе у беременных или во время родов;
  • отеки при заболеваниях печени (в случае необходимости, для дополнения лечения с применением антагонистов альдостерона);
  • гипертонический криз (как поддерживающее средство);
  • поддержка форсированного диуреза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к лекарственному средству (ЛС) Фуросемид или другим компонентам, входящим в состав препарата.

У пациентов с аллергией на сульфаниламиды (например, на сульфонамидные антибиотики или сульфонилмочевины) может оказаться перекрёстная чувствительность к фуросемиду.

Гиповолемия или обезвоживание организма.

Почечная недостаточность в виде анурии, если не наблюдается терапевтический ответ на фуросемид.

Почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксичными или гепатотоксическими препаратами.

Тяжёлая гипокалиемия.

Тяжёлая гипонатриемия.

Прекоматозное или коматозное состояния, ассоциирующиеся с печёночной энцефалопатией.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности, за исключением случаев проведения лечения по жизненным показаниям. При лечении препаратом в период беременности нуждается в наблюдении за ростом и развитием плода.

Период кормления грудью

ЛС Фуросемид проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью на период лечения фуросемидом.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от выраженности расстройств водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе применения препарата следует корректировать показатели водно-электролитного баланса с учётом диуреза и динамики общего состояния пациента.

ЛС Фуросемид назначают внутривенно только в том случае, когда приём внутрь нецелесообразен или неэффективен (например, при нарушении всасывания в кишечнике) или в случае необходимости быстрого эффекта. В случае применения внутривенной терапии рекомендуется как можно более быстрый переход к терапии лекарственным средством для перорального применения.

Для достижения оптимальной эффективности и подавления встречной регуляции в целом отдаётся предпочтение непрерывной инфузии ЛС Фуросемид по сравнению с повторными болюсными иньекциями.

В тех случаях, когда непрерывная инфузия ЛС Фуросемид является нецелесообразной для дальнейшего лечения после введения одной или нескольких болезненных доз, отдаётся предпочтение дальнейшей схеме лечения с назначением низких доз, вводимых через короткие временные интервалы (примерно 4 ч), по сравнению с большими болюсными, вводятся через большие промежутки времени.

Для взрослых рекомендуемая максимальная суточная доза фуросемида 1500 мг.

Для детей рекомендуемая доза ЛС Фуросемид для парентерального введения составляет 1 мг/кг массы тела, но максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Специальные рекомендации по дозировке

Дозировка для взрослых вообще базируется на использовании следующих рекомендаций.

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности

Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства для перорального приема составляет от 20 мг до 50 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать суточную дозу, разделённую на 2 или 3 приема.

Отеки при острой застойной сердечной недостаточности

Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства составляет от 20 до 40 мг и назначается в виде болюсной инъекции. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента.

Отеки при хронической почечной недостаточности

Натрийуретическое действие фуросемида зависит от ряда факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предсказать эффективность дозы. Пациентам с хронической почечной недостаточностью следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, что приводит к суточному уменьшению массы тела примерно на 2 кг (примерно 280 ммоль Nа+).

При внутривенном введении дозу фуросемида можно определять следующим образом: лечение начинается с введения непрерывной инфузии 0,1 мг в течение 1 мин, затем скорость введения инфузии увеличивается каждые полчаса в зависимости от ответа пациента.

При острой почечной недостаточности, перед тем, как начать применение фуросемида, следует компенсировать гиповолемию, гипотензию и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс.

Рекомендуется как можно скорее перейти от внутривенного введения на пероральный приём.

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг и назначается в виде внутривенной инъекции. Если назначение этой дозы не влечёт желаемого увеличения выведения жидкости, фуросемид можно назначать в виде непрерывной инфузии, начиная с введения от 50 до 100 мг лекарственного средства за 1 ч.

Отеки при заболеваниях печени

ЛС Фуросемид назначают как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применение только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает введение такой дозы, что приводит к суточному уменьшению массы тела примерно на 0,5 кг. Если введение является абсолютно необходимым, начальная разовая доза составляет 20-40 мг.

Гипертонический криз

Рекомендованную начальную дозу от 20 до 40 мг назначают в виде внутривенной болюсной инъекции. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента.

Поддержка форсированного диуреза в случае отравления

ЛС Фуросемид назначают внутривенно дополнительно к введению инфузии электролитных растворов. Доза зависит от терапевтического ответа на фуросемид. Потерю жидкости и электролитов следует регулировать и инициировать и во время лечения. В случае отравления кислотными или щелочными веществами выведение жидкости можно ускорить путём алкализации или окислечения мочи соответственно.

Рекомендуемая начальная доза составляет от 20 мг до 40 мг и назначается внутривенно.

Специальные рекомендации по применению

Внутривенная инъекция/инфузия: в случае введения фуросемид назначают в виде медленной инъекции или инфузии со скоростью не более 4,0 мг за 1 мин. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени (креатинин сыворотки крови более 5 мг/дл) рекомендуется вводить инфузию со скоростью не более 2,5 мг в 1 мин.

Инъекция: назначение препарата в виде инъекции следует ограничивать только исключительными случаями, когда нецелесообразен приём внутрь и внутривенное введение. Следует принять во внимание, что способ введения лекарственного средства в виде инъекции не показан для лечения острых состояний, таких как отёк лёгких.

Инфузию препарата не следует осуществлять вместе с другими лекарственными средствами!

ЛС Фуросемид представляет собой раствор с уровнем рН примерно 9, который не имеет буферной ёмкости. Таким образом, активный компонент может выпасть в осадок при значениях уровня рН ниже 7. В случае разведения раствора следует обратить внимание на обеспечение уровня рН разбавленного раствора в пределах от слабощелочного к нейтральному.

0,9 % раствор натрия хлорида можно применять как растворитель. Рекомендуется применять разбавленные растворы как можно быстрее.

Дети

Для детей дозу необходимо уменьшать в соответствии с массой тела.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения препаратом следует обеспечивать постоянный отток мочи. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи требуют пристального внимания, особенно на начальных этапах лечения.

Лечение с применением препарата требует постоянного медицинского наблюдения за пациентом. Необходим особенно тщательный мониторинг состояния:

- больных с артериальной гипотензией;

- пациентов, которые попадают в группу особого риска вследствие значительного снижения артериального давления, например, пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, питающих головной мозг;

- пациентов с латентной или выраженной формой сахарного диабета;

- больных подагрой;

- пациентов с гепаторенальным синдромом, т.е. с функциональной почечной недостаточностью, ассоциируемой с тяжёлым заболеванием печени;

- пациентов с гипопротеинемией, что, в частности, ассоциируется с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может ослабляться одновременно с потенцированием ототоксичности). Необходимо осторожное титрование дозы;

- недоношенных младенцев (возможно развитие нефрокальциноза/нефролитиаза); следует осуществлять мониторинг функции почек и выполнить ультрасонографию почек.

Мониторинг натрия, калия и креатинина сыворотки крови рекомендуется во время терапии фуросемидом. В особенно тщательном мониторинге нуждаются пациенты из группы высокого риска развития электролитных дисбалансов или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного выделения пота). Гиповолемия или обезвоживание организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного балланса следует откорректировать. Для этого может потребоваться временное прекращение терапии фуросемидом.

На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы, как существующие заболевания (например, цирроз печени, сердечная недостаточность), одновременное применение лекарственных средств и питание. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть недостаток калия.

При применении препарата целесообразно рекомендовать пациенту пищу с высоким содержанием калия (печёный картофель, бананы, томаты, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при применении препарата может возникнуть необходимость в медикаментозной компенсации дефицита калия.

В плацебо-контролируемых испытаниях ЛС Рисперидон с участием пациентов пожилого возраста со слабоумием более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших ЛС Фуросемид одновременно с ЛС Рисперидон по сравнению с пациентами, получавшими только ЛС Рисперидон или только ЛС Фуросемид.

Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу перед тем, как принять решение о применении такой комбинации одновременного лечения другими мощными диуретиками. Следует избегать обезвоживания.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя и ЛС Фуросемид.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При применении препарата некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение АД) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции. Поэтому на период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Побочные эффекты

Метаболические и алиментарные нарушения: фуросемид приводит к увеличенной экскреции из организма натрия и хлора и, как следствие, жидкости. Кроме этого, усиливается экскреция других электролитов (в частности калия, кальция и магния). Симптоматические нарушения электролитного баланса и метаболический алкалоз могут перейти в форму постепенно растущего электролитного дефицита. В случае назначения пациентам с нормальной функцией печени более высоких доз фуросемида может возникнуть острое ухудшение состояния пациента в результате большой потери электролитов.

К предупредительным симптомам нарушений электролитного баланса относятся усиленное чувство жажды, головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, слабость мышц, расстройства сердечного ритма и симптомы со стороны пищеварительного тракта.

Диуретический эффект фуросемида может привести или способствовать гиповолемии и обезвоживанию организма, особенно у пациентов пожилого возраста. Существенное уменьшение количества жидкости в организме может привести к усилению процессов свёртывания крови с тенденцией к развитию тромбозов.

Лечение фуросемидом может привести к преходящему росту уровня креатинина крови и уровней мочевины, а также к повышению уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Могут повыситься уровни мочевой кислоты в сыворотке крови и возникнуть приступы подагры.

Переносимость глюкозы может уменьшаться в результате применения фуросемида. У пациентов с сахарным диабетом это может привести к ухудшению метаболического контроля; сахарный диабет может перейти из латентной формы в выраженную форму течения заболевания.

Переносимость глюкозы может уменьшаться в результате применения фуросемида.

Со стороны пищеварительного тракта: редко могут возникать реакции со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея или острый панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях может развиться внутрипечёночный холестаз, возникнуть повышение уровня печёночных трансаминаз.

Со стороны органов слуха и равновесия: редко могут наблюдаться нарушения слуха и звон в ушах, хотя обычно они являются преходящими расстройствами, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или в случае слишком быстрого введения ЛС Фуросемид.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в отдельных случаях могут возникать реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, например, зуд, крапивница, другие виды высыпаний на коже или буллезные высыпания, мультиформная эритема, буллезный пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пурпура, в отдельных случаях - повышенная чувствительность к свету (фотосенсибилизация).

Со стороны иммунной системы: тяжёлые анафилактические или анафилактоидные реакции (например, сопровождающиеся шоком) проявляются редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия. Тенденция к возникновению тромбозов наблюдалась в отдельных случаях. Васкулит. Фуросемид может вызвать артериальную гипотензию, что, в свою очередь, может привести к возникновению таких симптомов, как нарушение концентрации и реакции, бред, чувство давления в голове, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, расстройства зрения, сухость во рту, ортостатическая гипотензия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая задержка выведения мочи у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей может происходить в отдельных случаях. Интерстициальный нефрит. У недоношенных младенцев фуросемид может вызывать нефрокальциноз/нефролитиаз. Увеличенное образование мочи может вызвать или увеличить количество жалоб, поступающих от пациентов с обструкцией оттока мочи. Таким образом, может возникнуть острая задержка мочи с возможными вторичными осложнениями, например, у пациентов с нарушениями опорожнения мочевого пузыря, гиперплазией простаты или сужением уретры.

Со стороны нервной системы: иногда могут возникать парестезии, печёночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью или острым панкреатитом.

Со стороны крови и лимфатической системы: иногда может возникать тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения. В отдельных случаях может развиться агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Врождённые и наследственные/генетические нарушения: если фуросемид применяют для лечения недоношенных младенцев в течение первых недель жизни, это увеличивает риск возникновения постоянно открытого apтериального протока.

Общие нарушения: лихорадка. При введении может возникнуть боль в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: клиническая картина острой или хронической передозировки зависит, главным образом, от степени и последствий потери электролитов и жидкости, включает такие признаки, как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая АV-блокаду и фибрилляцию желудочков). К симптомам этих нарушений относятся тяжёлая артериальная гипотензия (прогрессирующее до шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.

Лечение: специфических антидотов фуросемида нет. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

He рекомендованные комбинации

В отдельных случаях приём фуросемида в течение 24 ч после хлоралгидрата может привести к приливам крови, повышенному потоотделению, возбуждённому состоянию, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии. Итак, не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата.

Фуросемид может потенцировать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических лекарственных средств. Поскольку это может привести к повреждению, которое носит необратимый характер, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.

Комбинации, требующие принятия мер

В случае одновременного применения ЛС Цисплатин и ЛС Фуросемид существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме этого, может усиливаться нефротоксичность цисплатина, если ЛС Фуросемид не назначают в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости, когда препарат применяют для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.

Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к повышению уровня лития в сыворотке крови, результатом чего является повышенный риск токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксического и нейротоксических эффектов лития. Таким образом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, которые получают такую комбинированную терапию.

Пациенты, которые получают диуретики, могут страдать от тяжёлой артериальной гипотензии и ухудшения функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагониста рецептора ангиотензина II, или при первом применении этих лекарственных средств в увеличенной дозе. Нужно решить, следует временно прекратить применение ЛС Фуросемид, или, по крайней мере, уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения, или увеличить дозу ингибитора АПФ или антагониста рецептора ангиотензина II.

Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принять решение о проведении комбинированной терапии или одновременного применения фуросемида с ЛС Рисперидон или другими мощными диуретиками.

Комбинации, при которых есть опасения

Одновременное применение нестероидных противовоспалителных препаратов (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, может уменьшать действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием организма или с гиповолемией нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилатов.

Уменьшение эффективности фуросемида может возникнуть после совместного применения фенитоина.

Применение кортикостероидов, карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств может увеличить риск развития гипокалиемии.

Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность определённых других лекарственных средств (например, препаратов дигиталиса и лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QT).

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, обладающие свойством снижать артериальное давление (АД), применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать ещё большего снижения АД.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, которые, как и фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут снижать эффективность фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (в частности, как ЛС Фуросемид, так и других лекарственных средств) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и повышению риска побочных эффектов, вызванных фуросемидом или применением сопутствующей терапии.

Фуросемид может уменьшать эффективность противодиабетических лекарственных средств и симпатомиметиков, имеющих свойство повышать АД (например, эпинефрина, норэпинефрина). Может усиливать действие курареподобных миорелаксантов или теофиллина.

Возможно усиление вредного воздействия нефротоксических лекарственных средств на почки.

Нарушение функции почек может развиться у пациентов, получающих терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.

Одновременное применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется c увеличенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного относительно гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушения почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином.

У пациентов, которые принадлежали к группе высокого риска нефропатии вследствие терапии радиоконтрастными веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ по сравнению с пациентами группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Лекарственное средство не применять после окончания срока годности.

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.