Фталазол-рос

РУ: р n003547/01
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Противомикробное средство - сульфаниламид
АТХ: A07AB02Phthalylsulfathiazole
EphMRA: A7Aпротиводиарейные, кишечные противомикробные препараты
Форма выпуска: таблетки
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные эффекты
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Активное вещество: фталилсульфатиазол - 500 мг 
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 80 мг, тальк -15 мг, кальция стеарат - 5 мг.

Описание: Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакодинамика

Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с парааминобензойной кислотой (ПАБК), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие Фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства Фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты - ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому Фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами ПАБК, содержащийся в тканях.
В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального, Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.
Препарат действует преимущественно в просвете кишечника.
Спектр антимикробного действия Фталазола, как и у других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp.; Pneumococcus spp., Staphylococcus spp., Meningococcus spp., Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат медленно абсорбируется из пищеварительного тракта -(лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталилсульфатиазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения);
  • колиты;
  • гастроэнтериты;
  • профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда и компонентам препарата, болезни системы крови, диффузный токсический зоб, хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит, острый гепатит, кишечная непроходимость, детский возраст до 5 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь. При острой дизентерии взрослым в 1-2 дни - по 1 г 6 раз в сутки, на 3-4 дни - по 1 г 4 раза в сутки, на 5-6 дни - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25-30 г.
Через 5-6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 дни - по 1 г 5 раз в сутки (днем - через каждые 4 ч, ночью - через 8 ч), 3-4 дни - по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5 день - по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле - 21 г, при легком течении - 18 г. Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.
Детям старше 5 лет - по 0.5-0.75 г 4 раза в сутки.
При других инфекциях взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1-2 г каждые 4-6 ч, в следующие 2-3 дня - половинные дозы; детям старше 5 лет - 0.1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни - по 0.25-0.5 г каждые 6-8 ч.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение. 
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: тошнота, рвота, понос, поражения слизистой оболочки полости рта (стоматит, гингивит, глоссит), гастрит, холангит, гепатит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника). 
Со стороны мочевыдепительной системы: образование конкрементов. Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония. Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз. 
Со стороны системы крови: в редких случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками. 
Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в т.ч., кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла): В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.

Взаимодействие

При применении Фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:

  • парааминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты - усиливается активность сульфаниламидов;
  • салицилаты - усиливается активность и токсичность салицилатов;
  • метотрексат и дифенин - усиливается токсичность метотрексата и дифенина;
  • тиоацетазон, левомицетин - повышается возможность развития агранулоцитоза;
  • нитрофураны - увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии, вызываемых нитрофуранами;
  • антикоагулянты непрямого действия - усиливается действие ангикоагулянтов непрямого действия;
  • оксациллин - снижается активность оксациллина.

Наблюдается химическая несовместимость при совместном применении Фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина. 
При сочетанном применении Фталазола с препаратами, содержащими эфиры ПАБК (прокаин, бензокаин, тетракаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму. 
Эффект действия усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

Условия и сроки хранения

В сухом защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 4 года. По истечении срока годности препарат не применять.