Фталазол
Состав
Состав на одну таблетку:
Активное вещество: фталилсульфатиазол - 500 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 80 мг, тальк - 15 мг, кальция стеарат - 5 мг.
Описание: Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Фармакодинамика
Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с парааминобензойной кислотой (ПАБК), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие Фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства Фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты - ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому Фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами ПАБК, содержащийся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального, Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.
Препарат действует преимущественно в просвете кишечника.
Спектр антимикробного действия Фталазола, как и у других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Staphylococcus spp.; Meningococcus spp.; Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат медленно абсорбируется из пищеварительного тракта - (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталилсульфатиазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения);
- колиты;
- гастроэнтериты;
- профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда и компонентам препарата, болезни системы крови, диффузный токсический зоб, хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит, острый гепатит, кишечная непроходимость, детский возраст до 5 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь. При острой дизентерии взрослым в 1-2 дни - по 1 г 6 раз в сутки, на 3-4 дни - по 1 г 4 раза в сутки, на 5-6 дни - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25-30 г.
Через 5-6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 дни - по 1 г 5 раз в сутки (днем - через каждые 4 ч, ночью - через 8 ч), 3-4 дни - по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5 день - по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле - 21 г, при легком течении - 18 г. Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.
Детям старше 5 лет - по 0,5-0,75 г 4 раза в сутки.
При других инфекциях взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1-2 г каждые 4-6 ч, в следующие 2-3 дня - половинные дозы; детям старше 5 лет - 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни - по 0,25-0,5 г каждые 6-8 ч.
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: тошнота, рвота, понос, поражения слизистой оболочки полости рта (стоматит, гингивит, глоссит), гастрит, холангит, гепатит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).
Со стороны мочевыделительной системы: образование конкрементов.
Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз.
Со стороны системы крови: в редких случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.
Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в т.ч., кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.
Взаимодействие
При применении Фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:
- парааминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты - усиливается активность сульфаниламидов;
- салицилаты - усиливается активность и токсичность салицилатов;
- метотрексат и дифенин - усиливается токсичность метотрексата и дифенина;
- тиоацетазон, левомицетин - повышается возможность развития агранулоцитоза;
- нитрофураны - увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии, вызываемых нитрофуранами;
- антикоагулянты непрямого действия - усиливается действие ангикоагулянтов непрямого действия;
- оксациллин - снижается активность оксациллина.
Наблюдается химическая несовместимость при совместном применении Фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина.
При сочетанном применении Фталазола с препаратами, содержащими эфиры ПАБК (прокаин, бензокаин, тетракаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.
Эффект действия усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
По истечении срока годности препарат не применять.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
