Флунисан

Производитель: Хемофарм А.Д. (Сербия)
РУ: лср-000283/10
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антидепрессант
АТХ: N06AB03Fluoxetine
EphMRA: N6A4селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Форма выпуска: таблетки
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: флуоксетин (в форме флуоксетина гидрохлорида 22.40 мг) 20 мг; вспомогательные вещества: силикатная микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, краситель Индигокармин (индиготин) Е 132.

Фармакодинамика

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина в 5НТ рецепторах си но псов нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптическис рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, Н1-гистаминовых, адренергических альфа1 и альфа2 рецепторов, маю влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-ком пульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

Абсорбция: при приеме внутрь флуоксетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пиши не влияет на его биодоступность. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь составляет 6-8 ч.

Распределение: флуоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, включая альбумин и альфа 1 -гликопротеин (около 95%) и хорошо распределяется в организме (объем распределения достигает 20-40 л/кг), значение максимальной концентрации (Сmах) - 15-55 нг/мл, препарат легко проникает через ГЭБ. Равновесные концентрации в плазме достигаются через несколько недель применения препарата, при этом, характерно, что концентрации, достигнутые при длительном применении, не отличаются от тех концентраций, которые были достигнуты после 4-5 недель применения флуоксетина.

Метаболизм: флуоксетин имеет нелинейный фармакокинетический профиль с эффектом "первого прохождения" через печень. В печени метаболизируется полиморфным энзимом CYP2D6 до активного метаболита норфлуоксетина и ряда других неидентифицированных метаболитов.

Выведение: период полувыведения (Т1/2) флуоксетина составляет от 4 до 6 дней, а его активного метаболита - от 4 до 16 дней. У больных с циррозом печени T1/2 удлиняется в 3-4 раза. Метаболиты выводятся почками (80%) и с каловыми массами (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в сыворотке крови). В организме терапевтическая концентрация флуоксетина сохраняется 5 - 6 недель после прекращения терапии.

Показания

  • Депрессия различной этиологии;
  • Нервная булимия;
  • Обсессивно-компульсивные расстройства.
  • Противопоказания

  • Гиперчувствительность к флуоксетину или к другим компонентам препарата;
  • Одновременный прием ингибиторов МАО (и в течение 14 дней после их отмены);
  • Одновременный прием тиоридазина и период до 5 недель после его отмены;
  • Одновременный прием пимозида;
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность и период лактации.
  • Способ применения и дозы

    Препарат Флунисан принимают внутрь, в любое время, независимо от приема пищи.

    Депрессия различной этиологии Начальная доза составляет 20 мг/сутки (1 таблетка) утром; при необходимости еженедельно дозу увеличивают на 20 мг/сут в течение 1-4 недель, до 40-60 мг в сутки, разделенных на 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 80 мг.

    Нервная булимия Рекомендованная доза 60 мг в сутки в 3 приема. Обсессивно-компульсивные расстройства Начальная доза составляет 20 мг в сутки, при недостаточной эффективности дозу повышают до 60 мг в сутки в 3 приема.

    Пожилым пациентам рекомендуется начальная суточная доза - 20 мг, максимальная суточная доза препарата составляет 60 мг в 3 приема. Курс лечения - 3-4 недели. У больных с нарушениями функции печени и почек рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приемами.

    Предостережения, контроль терапии

    С осторожностью:с

    уицидальная настроенность, сахарный диабет, эпилептический синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), почечная и/или печеночная недостаточность.

    Беременность и лактация:

    Применение при беременности и в период лактации - противопоказано. Особые указания: При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

    У больных сахарным диабетом назначение флуоксетина повышает риск развития гипогликемии и гипергликемии - при его отмене. В связи с этим доза инсулина и/или любых других гипогликемических ЛС, применяемых внутрь, должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении больные должны находиться под наблюдением врача. Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 нед.

    При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с 1/2 дозы. Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакиий.

    Побочные эффекты

    Со стороны центральной нервной системы: усиление суицидальных наклонностей, тревога, головная боль, тремор, ажитация, повышенная раздражительность, нарушение сна, головокружение, сонливость, астенические расстройства, мании или гипомании, судороги.

    Со стороны пищеварительной системы: нарушения желудочно-кишечного тракта ЖКТ (тошнота, диарея, рвота, изменение вкуса), снижение аппетита, сухость во рту или гиперсаливация. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, миалгия, артралгия, лихорадка.

    Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение либидо, нарушение половой функции у мужчин (замедление эякуляции).

    Прочие; повышенное потоотделение, тахикардия, нарушение остроты зрения, похудание, системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты.

    Передозировка

    Симптомы, тошнота, рвота, состояние возбуждения, судороги, тахикардия.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при судорогах применение анксиолитических лекарственных средств (транквилизатор - диазепам), симптоматическая терапия.

    Взаимодействие

    Усиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола и гипогликемических лекарственных средств (ЛС). Повышает в плазме концентрацию фенитоина, трициклических антидепрессантов, мапротилипа, тразодона в 2 раза (необходимо на 50% снижать дозу трициклических антидепрессантов при одновременном применении). На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков. Возможно повышение концентрации лития - риск развития токсических эффектов лития. Эти лекарственные средства следует применять одновременно с осторожностью, рекомендуется частое определение концентрации лития в сыворотке крови.

    Триптофан усиливает серотонинсргические свойства флуоксетина (усиление ажитации, двигательного беспокойства, нарушений со стороны ЖКТ).

    Ингибиторы МАО повышают риск развития серотонинового синдрома (гипертермия, озноб, повышенное потоотделение, миоклонус, гиперрефлексия, тремор, диарея, нарушения координации движений, вегетативная лабильность, возбуждение, бред и кома). ЛС, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), повышают риск развития побочных эффектов и усиления угнетающего действия на ЦНС.

    При одновременном применении с ЛС, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) ЛС и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

    Условия и сроки хранения

    Хранить при температуре от 15 до 25 °С, в сухом защищенном от света месте.
    Хранить в недоступном дня детей месте.
    Срок годности:
    3 года.
    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.