Флувал

Производитель: КРКА дд (Словения)
РУ: п n014820/01
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антидепрессант
АТХ: N06AB03Fluoxetine
EphMRA: N6A4селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Форма выпуска: капсулы
Тип: ЛС
Действующее вещество
Флуоксетин
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

1 капсула содержит:

Активное вещество:

Флуоксетина гидрохлорид 22,4 мг (что соответствует 20 мг флуоксетина)

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный. Состав оболочки капсулы:
Корпус: титана диоксид Е 171, метилпарагидроксибензоат ЕР,пропилпарагидроксибензоат ЕР, желатин ЕР.
Крышечка: титана диоксид Е 171, краситель железа оксид желтый Е 172, краситель идигокармин Е 132, метилпарагидроксибензоат ЕР, пропилпарагидроксибензоат ЕР, желатин ЕР.

Описание:

Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы зеленого цвета. Содержимое капсулы: порошок белого цвета.

Фармакодинамика

Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых H1, адренергических a1 и а2 рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию, вызывает снижение аппетита. Не вызывает седативного эффекта. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-8 часов. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%.
Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет 94,5%, Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Выводится почками, величина клиренса креатинина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина - 60-336 мл/мин. Недостаточность почек не оказывает заметного влияния на скорость выведения флуоксетина. Около 12% препарата выделяется через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения (Тщ) флуоксетина составляет около 2-3 суток, норфлуоксетина - 7-9 суток. У больных с недостаточностью функции печени Тщ флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в сыворотке крови).

Показания

  • Депрессии различного генеза.
  • Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР).
  • Булимический невроз.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к флуоксетину и другим компонентам препарата;
  • одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО); в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО необратимого действия;
  • одновременный прием с тиоридазином (и в течение 5 недель после отмены флуоксетина), пимозидом;
  • период лактации;
  • детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установле

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность флуоксетина во время беременности и периода лактации не установлена. В доклинических исследованиях на животных не выявлено прямого или опосредованного отрицательного воздействия флуоксетина на развитие эмбриона или плода или на протекание беременности. Поскольку исследования репродукции на животных не всегда позволяют прогнозировать реакцию человека, применять флуоксетин при беременности следует только в случаях крайней необходимости. Препарат экскретируется в грудное молоко, поэтому на время терапии необходимо прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами 

 Прием флуоксетина может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (управление механическими транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.п.)

Способ применения и дозы

Внутрь, в первой половине дня, независимо от приема пищи. Депрессии различного генеза:
Начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная доза -80 мг. Терапевтический эффект препарата устанавливается через 3-4 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже. У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 60 мг.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР):

Препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.
У больных с нарушениями функции печени рекомендуется применение более низких
доз и удлинение интервала между приемами (раз в 2 дня).

Не существует данных о необходимости изменения дозы для лиц пожилого возраста.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью: сахарный диабет, судорожные расстройства (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, суицидальная настроенность, чрезмерное похудание, сердечно­сосудистые заболевания, нарушение функции печени, маниакальные состояния в анамнезе, одновременное применение с триптофаном, дефицит лактазы, галактоземия или нарушение всасывания глюкозы-галактозы (см. раздел «Особые указания»), беременность.

Побочные эффекты

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: редко - лейкопения. Нарушения метаболизма и питания: редко - обратимая гипонатриемия (Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: очень часто -головная боль, бессонница, тремор, вертиго, головокружение, парестезии, беспокойство; очень редко - судороги (чаще на фоне проведения электросудорожной терапии), экстрапирамидные симптомы (например, на фоне болезни Паркинсона). гипомания или мания, усиление суицидальных тенденций, тревоги, повышенная утомляемость.

Со стороны органов чувств: очень часто - нарушение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - сердцебиение, боль вгрудной клетке; часто — артериальная гипертензия и гипотензия, синкопе.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, извращение вкуса, рвота, диарея, запор, боль в животе, потеря веса; нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов, дисфагия; редко - нарушение функции печени (в т.ч. желтуха), в единичных случаях - идиосинкразический гепатит.

Аллергические реакции: очень часто - кожный зуд; часто - анафилактоидные реакции (в т.ч. бронхоспазм, отек Квинке, крапивница); редко - в виде кожной сыпи, зуда, озноба, лейкоцитоза, повышения температуры тела, боли в мышцах и суставах, одышки, отека (возможно применение антигистаминных и стероидных препаратов).

Со стороны опорно-двигательной системы: очень часто - мышечная слабость. Прочие: очень часто - утомляемость, потливость, ощущение «приливов» к коже лица, стреляющая боль.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, половая дисфункция у мужчин (замедленная эякуляция), импотенция, снижение либидо.

Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

Передозировка

Симптомы: ажитация, двигательное беспокойство, лихорадка, мания, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота, диарея, потливость, миоклонус, гиперрефлексия. В тяжелых случаях возможны: нарушение сознания до комы, поверхностное дыхание, артериальная гипотония и судороги. Лечение: специфический антидот неизвестен. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах - диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

Взаимодействие

Флуоксетин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и в течение не менее 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО необратимого действия: возможно назначение флуоксетина на следующий день после прекращения лечения ингибиторами МАО обратимого действия (например, моклобемид). После отмены флуоксетина и началом лечения ингибиторами МАО должен существовать интервал не менее 5 недель. Если проводилось длительное лечение флуоксетином и/или препарат применялся в высоких дозах, то этот интервал следует увеличить. Среди больных, ранее принимавших флуоксетин, и начавших принимать ингибиторы МАО через более короткий интервал, отмечались серьезные случаи развития серотонинового синдрома (проявления которого могут быть сходны со злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС), вплоть до летального исхода. Ципрогептадин или дантролен могут уменьшить выраженность симптомов. При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, судороги, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (усиление тревоги, двигательного беспокойства, нарушений со стороны ЖКТ).

Одновременный прием флуоксетина с алкоголем или с препаратами центрального действия, вызывающие угнетение функции ЦНС, усиливает их эффект. Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина (дифенин), что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений. Сочетанное применение флуоксетина и солей лития, требует тщательного контроля концентрации лития в крови, т.к. возможно ее повышение.

Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов и антикоагулянтов. Флуоксетин прочно связывается с белками плазмы. Поэтому при назначении препарата на фоне применения другого препарата, который прочно связывается с белками плазмы (например, дигитоксин), возможны изменения концентраций в плазме крови обоих препаратов и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов. На фоне проведения электросудорожной терапии в редких случаях возможно развитие продолжительных судорожных припадков.

После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких (3-5) недель. Следует учитывать длительный T1/2 флуоксетина и его активного метаболита норфлуоксетина и, в связи с этим, возможность развития лекарственного взаимодействия.

Одновременный прием флуоксетина и зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) увеличивает риск развития побочных эффектов.

Условия и сроки хранения

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Хранить  в  недоступном  для  детей  месте.