Флагил

Производитель: Санофи (Франция)

РУ: П N014269/01

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Противомикробное и противопротозойное средство

АТХ: G01AF01 Metronidazole

EphMRA: G1A2 препараты для лечения трихомоноза местные

Форма выпуска: суппозитории вагинальные

МНН: Метронидазол

Тип: Лекарственное средство

Состав

В 1 суппозитории содержится:

активное вещество: метронидазол — 500 мг;

вспомогательное вещество: жир твердый — 2,2 г.

Описание: суппозитории от белого до светло-желтого цвета торпедообразной формы.

Фармакодинамика

Метронидазол является производным нитро-5-имидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Активен в отношении Trichomonas viginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis,В. thetaiotaomicron, В. vulgaris), Fusobacterium spp., и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp.,Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет, активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакокинетика

Примерно 20% применяемой внутривагинально дозы метронидазола (0,5 г) подвергается системному всасыванию, в результате чего концентрация препарата в плазме крови составляет примерно 12% таковой после приема внутрь однократной дозы 0,5 г. Период полувыведения (выведение установленное при системном применении при нормальной функции печени) составляет 8-10 часов.

Связь с белками плазмы — менее чем 20%.

Показания

Местное лечение трихомонадного и неспецифического вагинитов.

Профилактика возникновения анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к имидазолам, а также к производным нитроимидазола;
• органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия);
• нарушения координации движений;
• лейкопения (в том числе в анамнезе);
• печеночная недостаточность (в случае приема больших доз);
• беременность;
• период грудного вскармливания.
• дети и подростки в возрасте до 18 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Печеночная энцефалопатия.

Острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики).

Почечная недостаточность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, нарушения зрения и другие) рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат применяется только у взрослых.

Взрослые 

• Трихомонадный вагинит: 1 суппозиторий в сутки, во влагалище, в течение 10 дней в сочетании с приемом метронидазола внутрь.
  
• Неспецифический вагинит: 1 суппозиторий 2 раза в сутки в течение 7 дней, при необходимости в сочетании с приемом метронидазола внутрь.
  

Обязательно одновременное лечение полового партнера метронидазолом внутрь, независимо от того, имеются ли у него проявления заболевания.

Лечение метронидазолом не должно назначаться более, чем на 10 дней, и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год.

Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц, разрезать пленку по контуру суппозитория и ввести его глубоко во влагалище.

Предостережения, контроль терапии

Особые указания

Поскольку одновременный прием препарата с алкоголем (этанолом) может оказывать эффект, аналогичный эффекту дисульфирама (чувство жара, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения препаратом Флагил® не следует употреблять алкогольные напитки или лекарства, содержащие этанол.

Следует тщательно взвешивать показания для длительного приема метронидазола и без строгих показаний избегать длительного лечения препаратом Флагил®. Если при наличии строгих показаний препарат применяется более длительно, чем это обычно рекомендуется, то лечение следует проводить под контролем гематологических показателей и побочных реакций, таких как периферическая или центральная нейропатия, проявляющихся парестезиями, атаксией, головокружением, судорогами, при появлении которых лечение должно быть прекращено.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.

Побочные эффекты

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта 

• Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея.
  
• Воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых ощущений («металлический» привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
  
• Панкреатит (обратимые случаи).
  
• Изменение цвета языка/«обложенный язык» (из-за разрастания грибковой микрофлоры).
  

Нарушения со стороны иммунной системы 

• Ангионевротический отек, анафилактический шок.
  

Нарушения со стороны нервной системы 

• Периферическая сенсорная нейропатия.
  
• Головная боль, судороги, головокружение.
  
• Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанности сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола.
  
• Асептический менингит.
  

Нарушения психики 

• Психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации.
  
• Подавленное настроение, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
  

Нарушения со стороны органа зрения 

• Преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия.
  
• Нейропатия/неврит зрительного нерва.
  

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

• Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения.
  

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей 

• Увеличение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой.
  
• У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
  

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей 

• Сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница.
  
• Пустулезная кожная сыпь.
  
• Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
  

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей 

• Возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола;
  
• Дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
  

Общие расстройства и нарушения в месте введения

• Лихорадка, заложенность носа, артралгия, слабость.
  
• Ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера, ощущение жжения или учащенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов).
  

Инфекционные и паразитарные заболевания

• После отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища.
  

Лабораторные и инструментальные данные

• Уплощение зубца Т на ЭКГ.

Взаимодействие

С дисульфирамом 

Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между приемом этих двух лекарственных препаратов должен быть не менее 2 недель).

С этанолом 

Возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, рвота, тахикардия).

С непрямыми антикоагулянтами (варфарин) 

Усиление антикоагулянтного эффекта и повышение геморрагического риска, связанного с замедлением их печеночного метаболизма, что может приводить к повышению протромбинового времени. В случае одновременного применения требуется более частый контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов.

С препаратами лития 

При одновременном приеме метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует контролировать плазменные концентрации лития, креатинина и электролитов.

С циклоспорином 

При одновременном приеме метронидазола с циклоспорином может повышаться сывороточная концентрация циклоспорина. В случае необходимости одновременного применения этих двух лекарственных препаратов требуется мониторинг сывороточной концентрации циклоспорина и креатинина.

С циметидином 

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

С лекарственными препаратами, индуцирующими ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) 

Одновременное применение лекарственных препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме.

С фторурацилом

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.

С бусульфаном 

Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, приводя к увеличению его токсичности в тяжелой форме.

С недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид) 

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

4 года. Не применять по истечении срока годности.