Феназепам
Состав
Действующее вещество: феназепам 1 мг или 2,5 мг;
Вспомогательные вещества: сахар молочный или гранулак-70, крахмал картофельный, желатин пищевой, кальция стеарат, кислота стеариновая.
Описание: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакодинамика
Феназепам - транквилизатор из группы производных бензодиазепина. Обладает выраженным анксиолитическим, противосудорожным, центральным миорелаксирующим, седативным и снотворным действием. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбический системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (Г АМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного гамк-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов. Феназепам усиливает действие снотворных, наркотических и противосудорожных препаратов, этилового спирта.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, Время достижения максимальной концентрации феназепама в крови - 1-2 ч. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6-10-18 ч. Выводится, в основном, почками в виде метаболитов.
Показания
Препарат применяют при различных невротических, неврозоподобных, психопатических, психопатоподобных и других состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью. При реактивных психозах, ипохондрическо-сенестопатическом синдроме (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов), вегетативных дисфункциях и расстройствах ночного сна. Для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения. В комплексной терапии при лечении алкогольной абстиненции. Как противосудорожное средство, препарат применяют для лечения больных височной эпилепсией и миоклонии. В неврологический практике для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, в комплексной терапии синдрома вегетативной дистонии. В анестезиологии его применяют для премедикации в качестве компонента вводной анестезии.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам), кома, шок, тяжелая миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), беременность, лактация, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), отравления другими транквилизаторами, нейролептиками, снотворными, наркотическими средствами, этиловым спиртом.
С осторожностью - пожилой возраст, выраженные нарушения функции печени и почек, церебральные и спинальные атаксии, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, депрессия.
Способ применения и дозы
Методика лечения феназепамом сходна с терапией другими транквилизаторами.
Внутрь, разовая доза феназепама обычно составляет 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг), а при нарушениях сна 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) за 20-30 минут до сна.
Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний препарат обычно назначают внутрь, начальная доза составляет 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг) 2-3 paзa в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 0,004-0,006 г в сутки (4-6 мг), утренняя и дневная доза составляет 0,0005-0,001 г, на ночь 0,0025 г. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 0,003 г (3 мг) в сутки, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении эпилепсии доза на прием внутрь составляет 0,002-0,01 г (2-10 мг) в сутки. Для лечения алкогольной абстиненции феназепам назначают внутрь в дозе 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) в сутки. В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают внутрь по 0,002-0,003 (2-3 мг) один или два раза в день.
Средняя суточная доза феназепама составляет 0,0015-0,005 г (1,5-5 мг), ее разделяют на 2 или 3 приема, обычно по 0,5-1,0 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. Максимальная суточная доза 0,01 г (10 мг). Продолжительность курса лечения при назначении внутрь составляет 2 недели, во избежании лекарственной зависимости, в отдельных случаях длительность может быть увеличена до 2 месяцев. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно. Феназепам совместим с другими препаратами (снотворные, противосудорожные и др.), однако при этом необходимо учитывать взаимное потенцирование их действия.
Предостережения, контроль терапии
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.
Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными” ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные лекарственные средства, "отвечают" на препарат в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.
Подобно др. бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром "отмены” (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение, и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только по ”жизненным” показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома ”отмены” у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка”).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также употребления спиртных напитков.
Феназепам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций, точных движений и концентрации внимания.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы в начале лечения (особенно у пожилых) наблюдается сонливость, чувство усталости, мышечная слабость, возможно головокружение, головная боль, тошнота, атаксия, нарушение памяти и координации движений (особенно при высоких дозах), дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания, эйфория, депрессия, тремор, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, лекарственная зависимость; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Могут наблюдаться аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, боль в горле, снижение аппетита, запор или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфотазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I треместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых принимали препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления, нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении или прекращении приема - синдром «отмены» (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, редко - психотическое раекции).
При отмене феназепама побочные эффекты исчезают. Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения феназепамом не рекомендуется.
Передозировка
При умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксирующего действия феназепама рекомендуется стрихнина нитрат (иньекции по 1 мл 0,1 % раствора 2-3 раза в день). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) - внутривенно (на 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).
Взаимодействие
Совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение ЦНС, однако необходимо учитывать взаимное усиление их действия. Снижает эффект леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина. Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Список Б.
При температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
