Феназепам

Производитель: Розфарм (Россия)
РУ: лс-000813
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Анксиолитическое средство (транквилизатор)
EphMRA: N5Cтранквилизаторы (анксиолитики)
Форма выпуска: таблетки
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Действующее вещество: феназепам 1 мг или 2,5 мг;

Вспомогательные вещества: сахар молочный или гранулак-70, крахмал картофельный, желатин пищевой, кальция стеарат, кислота стеариновая.

Описание: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакодинамика

Феназепам - транквилизатор из группы производных бензодиазепина. Обладает выраженным анксиолитическим, противосудорожным, центральным миорелаксирующим, седативным и снотворным действием. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбический системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (Г АМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного гамк-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов. Феназепам усиливает действие снотворных, наркотических и противосудорожных препаратов, этилового спирта.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, Время достижения максимальной концентрации феназепама в крови - 1-2 ч. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6-10-18 ч. Выводится, в основном, почками в виде метаболитов.

Показания

Препарат применяют при различных невротических, неврозоподобных, психопатических, психопатоподобных и других состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью. При реактивных психозах, ипохондрическо-сенестопатическом синдроме (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов), вегетативных дисфункциях и расстройствах ночного сна. Для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения. В комплексной терапии при лечении алкогольной абстиненции. Как противосудорожное средство, препарат применяют для лечения больных височной эпилепсией и миоклонии. В неврологический практике для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, в комплексной терапии синдрома вегетативной дистонии. В анестезиологии его применяют для премедикации в качестве компонента вводной анестезии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам), кома, шок, тяжелая миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), беременность, лактация, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), отравления другими транквилизаторами, нейролептиками, снотворными, наркотическими средствами, этиловым спиртом.

С осторожностью - пожилой возраст, выраженные нарушения функции печени и почек, церебральные и спинальные атаксии, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, депрессия.

Способ применения и дозы

Методика лечения феназепамом сходна с терапией другими транквилизаторами.

Внутрь, разовая доза феназепама обычно составляет 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг), а при нарушениях сна 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) за 20-30 минут до сна.

Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний препарат обычно назначают внутрь, начальная доза составляет 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг) 2-3 paзa в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 0,004-0,006 г в сутки (4-6 мг), утренняя и дневная доза составляет 0,0005-0,001 г, на ночь 0,0025 г. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 0,003 г (3 мг) в сутки, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении эпилепсии доза на прием внутрь составляет 0,002-0,01 г (2-10 мг) в сутки. Для лечения алкогольной абстиненции феназепам назначают внутрь в дозе 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) в сутки. В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают внутрь по 0,002-0,003 (2-3 мг) один или два раза в день.

Средняя суточная доза феназепама составляет 0,0015-0,005 г (1,5-5 мг), ее разделяют на 2 или 3 приема, обычно по 0,5-1,0 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. Максимальная суточная доза 0,01 г (10 мг). Продолжительность курса лечения при назначении внутрь составляет 2 недели, во избежании лекарственной зависимости, в отдельных случаях длительность может быть увеличена до 2 месяцев. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно. Феназепам совместим с другими препаратами (снотворные, противосудорожные и др.), однако при этом необходимо учитывать взаимное потенцирование их действия.

Предостережения, контроль терапии

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными” ферментами.

Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные лекарственные средства, "отвечают" на препарат в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

Подобно др. бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром "отмены” (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение, и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В период беременности применяют только по ”жизненным” показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома ”отмены” у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка”).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также употребления спиртных напитков.

Феназепам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций, точных движений и концентрации внимания.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы в начале лечения (особенно у пожилых) наблюдается сонливость, чувство усталости, мышечная слабость, возможно головокружение, головная боль, тошнота, атаксия, нарушение памяти и координации движений (особенно при высоких дозах), дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания, эйфория, депрессия, тремор, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, лекарственная зависимость; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).

Могут наблюдаться аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, боль в горле, снижение аппетита, запор или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфотазы, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I треместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых принимали препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления, нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении или прекращении приема - синдром «отмены» (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, редко - психотическое раекции).

При отмене феназепама побочные эффекты исчезают. Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения феназепамом не рекомендуется.

Передозировка

При умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксирующего действия феназепама рекомендуется стрихнина нитрат (иньекции по 1 мл 0,1 % раствора 2-3 раза в день). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) - внутривенно (на 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Взаимодействие

Совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение ЦНС, однако необходимо учитывать взаимное усиление их действия. Снижает эффект леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина. Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Список Б.

При температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.