Апо-пароксетин
Состав
Активные ингредиенты: пароксетина гидрохлорид гемигидрат 22,30 мг в пересчете на пароксетин безводный 20,00 мг
Неактивные ингредиенты: лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипролоза LF, гипромеллоза 2910 Е5, макрогол 8000, титана диоксид, D&C красный № 30 (хелиндон розовый).
Фармакодинамика
Антидепрессивное средство, селективно подавляет обратный захват серотонина (5-НТ) в ЦНС, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС. Действие проявляется через 7-14 дней. Уменьшает состояние тревоги, депрессии.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Время достижения равновесной концентрации при пероральном приеме 30 мг - 7-14 дней; время наступления ТСmах - 5,2 ч., Сmах -61,7 нг/мл, Т1/2 - 21 ч. Связь с белками плазмы - 95 %. При увеличении дозы и/или продолжительности лечения - нелинейная зависимость фармакологических параметров от дозы. Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6.
Выводится почками - 64% (в неизмененном виде - 2%); через ЖКТ - 36% (в неизмененном виде -1%).
Показания
Депрессия различной этиологии (в т.ч. тревожная, реактивная, рекуррентная, атипичная и постпсихотическая, депрессивные эпизоды биполярного расстройства, дистимия, депрессии на фоне шизофрении, органических заболеваний ЦНС и алкоголизма).
Противопоказания
Гиперчувствительность, прием ингибиторов МАО и 2 нед после их отмены, беременность, период лактации.
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Печеночная недостаточность, ХПН, пожилой возраст; закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки утром, таблетку проглатывают целиком, запивая водой.
При депрессиях - 20 мг 1 раз в сутки; при необходимости - постепенное увеличение дозы на 10 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед, максимальная суточная доза - 50 мг. Курс лечения длительный. Эффективность оценивают через 6-8 нед.
При почечной и/или печеночной недостаточности, у пожилых и ослабленных больных начальная суточная доза -10 мг, максимальная суточная доза - 40 мг.
Обсессивно-компульсивные расстройства: средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости - 60 мг/сут.
При паническом расстройстве начальная доза -10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза -60 мг/сут.
Предостережения, контроль терапии
Совместный прием ЛС Li+ проводится под контролем их концентрации в крови.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, нервозность, амнезия, ажитация, астения, снижение способности к концентрации внимания, тревожность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миастения, миоклония, миопатический синдром.
Со стороны органов чувств: изменение вкуса, нарушение зрения.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, нарушения половой функции (в т.ч. снижение потенции, нарушение эякуляции), снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита (повышение или снижение), тошнота, сухость во рту, запоры или диарея.
Прочие: ринит, повышенное потоотделение, кожная сыпь.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, кома, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение АД узловой ритм. При тяжелой передозировке - "серотониновый" синдром, редко - рабдомиолиз.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости - симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО (интервал между назначением - 14 дней).
При одновременном назначении с триптофаном может вызвать "серотониновый синдром" : ажитация, тревожность, диарея.
Увеличивает концентрацию проциклидина.
Увеличивает время кровотечения на фоне приема непрямых антикоагулянтов при неизмененном протромбиновом времени.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию и эффективность; ингибиторы микросомального окисления - увеличивают.
Антидепрессанты (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), производные фенотиазина (тиоридазин), антиаритмические ЛС 1C класса (в т.ч. пропафенон) повышают риск развития побочных эффектов.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° С до 30° С.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности указанного на этикетке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
