Упсарин упса
Состав
действующее вещество : ацетилсалициловая кислота
1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 500 мг
вспомогательные вещества : натрия гидрокарбонат, лимонная кислота, натрия цитрат безводный, натрия карбонат безводный, аспартам (Е 951), повидон (КЗ0), кросповидон, ароматизатор апельсиновый.
Фармакодинамика
Имеет анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Ацетилсалициловая кислота благодаря необратимому ингибированию фермента циклооксигеназы (ЦОГ) тормозит биосинтез простагландинов. В очаге воспаления уменьшает проницаемость капилляров, снижает активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем торможения образования АТФ. Снижает возбуждение центров терморегуляции и болевой чувствительности. Кроме того, ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокирования тромбоцитами синтеза тромбоксана А2.
Препарат выпускается в форме шипучих таблеток с буферными свойствами, уменьшает раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Шипучие растворимые таблетки препарата всасываются быстрее, чем обычные таблетки. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через
15-40 минут после применения. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты изменяется в зависимости от дозы: она составляет примерно 60% при применении менее 500 мг и 90% - при применении более 1 г в связи с насыщением процесса гидролиза в печени. Ацетилсалициловая кислота быстро гидролизуется с образованием салициловой кислоты, которая также обладает фармакологической активностью. Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота быстро распределяются по всем тканям организма. Эти кислоты проникают через плацентарный барьер, а также попадают в грудное молоко. Салициловая кислота интенсивно связывается с белками плазмы крови (90%). Период полувыведения из плазмы ацетилсалициловой кислоты составляет 15-20 минут, а салициловой кислоты - 2-4 часа.
Ацетилсалициловая кислота метаболизируется, главным образом, в печени и выводится в основном с мочой в виде салициловой, салицилуровои, гентесовои кислот и глюкуронидов.
Показания
Для симптоматического лечения головной боли, зубной боли; боли в горле, обусловленного простудой; альгодисменорее; боли в мышцах и суставах; боли в спине умеренной боли, обусловленного артритом.
При простуде или острых респираторных заболеваниях для симптоматического облегчения боли и лихорадки
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоты, других салицилатов или к любому компоненту препарата фенилкетонурия, поскольку препарат содержит аспартам; метаболический или дыхательный алкалоз, гипокальциемия, снижение кислотности желудочного сока, поскольку препарат содержит натрия гидрокарбонат и лимонная кислота; бронхиальная астма, обусловленная применением ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; врожденные (гемофилия) или приобретенные геморрагические заболевания; повышенный риск кровотечений; тяжелая печеночная недостаточность тяжелая почечная недостаточность тяжелая сердечная недостаточность, резистентная к лечению; одновременное применение с метотрексатом в дозе 15 мг / неделю; одновременное применение высоких доз препарата с непрямыми антикоагулянтами, особенно при лечении ревматических болезней.
Способ применения и дозы
Таблетку растворить в стакане воды непосредственно перед применением.
Взрослым и детям старше 15 лет (с массой тела более 50 кг).
Обычно принимать 1 шипучие таблетки по 500 мг, при необходимости повторное применение возможно через 4:00. В случае интенсивного боли или гипертермии возможно применение
2 таблеток одновременно, но повторное применение должно быть не ранее чем через 4:00, при таком режиме дозирования - принимать не более 6 шипучих таблеток в сутки. Систематический прием позволит избежать колебаний температурной реакции.
Максимальная суточная доза 3 г, то есть 6 шипучих таблеток в сутки.
Пациентам пожилого возраста.
Максимальная суточная доза 2 г, то есть 4 шипучих таблетки в сутки.
Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приложениями.
срок применения
Пациенту следует знать, что без консультации врача ацетилсалициловую кислоту можно применять не более 3 дней для лечения гипертермической реакции и не более 5 дней для лечения болевого синдрома.
Дети.
Препарат применять детям в возрасте от 15 лет. Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются длительным рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.
Предостережения, контроль терапии
особенности применения
Ацетилсалициловую кислоту следует применять с особой осторожностью в следующих случаях: индивидуальная повышенная чувствительность к другим анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств и наличие других видов аллергии назначая пациентам с наличием в анамнезе язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечными кровотечениями; при одновременном лечении антикоагулянтами; нарушениях функции почек или почечной недостаточностью нарушениях кровообращения (например, заболевания сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, уменьшение объема циркулирующей крови, массивные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать острую почечную недостаточность нарушениях функций печени.
При хирургических вмешательствах (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления / усиления кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм и вызвать приступы астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие астмы в анамнезе, поллиноз, полипы в носу или хронические заболевания дыхательной системы. Это также касается больных, у которых проявляются аллергические реакции (такие как кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества.
Для предотвращения передозировки следует убедиться, что другие препараты, которые пациент применяет, не содержат ацетилсалициловой кислоты.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, которые применяют гипогликемические средства (необходим регулярный контроль уровня сахара в крови), глюкокортикоиды, антигипертензивные средства, мочегонные препараты (необходимо обеспечить достаточное гидратацию пациента и контроль функции почек), антациды, которые не всасываются и содержат гидроксид магния и / или алюминия (их необходимо применять не ранее, чем через 2:00 после применения препарата).
Пациентам, находящимся на безнатриевий диете, следует помнить, что в каждой таблетке препарата содержится 388,5 мг натрия.
При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению приступа подагры у пациентов, имеют пониженное выведение мочевой кислоты.
У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитической анемии. Факторами, повышающими риск гемолиза, является, например, применение высоких доз, лихорадка или острые инфекции.
Это лекарственное средство следует применять с осторожностью больным с застойной сердечной недостаточностью и отеком в анамнезе; а также при артериальной гипертензии, эклампсии и альгостеронизми, поскольку препарат содержит в своем составе лимонная кислота.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В течение I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, назначать не следует, кроме случаев чрезвычайной необходимости. Если препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, применяют женщины, которые планируют беременность, а также в течение I и II триместра беременности, их дозы должны быть настолько низкими, а курс лечения столь кратковременным, насколько это возможно. Применение салицилатов в I триместре беременности в некоторых ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхиз ( «волчья пасть»), пороки сердца, гастрошизис). Согласно предварительным оценкам, при длительном применении препарата не рекомендуется применять ацетилсалициловую кислоту в дозе, превышающей 150 мг / сут.
Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или эмбриональный / внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждено. Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.
Ацетилсалициловая кислота противопоказана в течение III триместре беременности.
В III триместре беременности применение салицилатов в высоких дозах (более 300 мг / сут) может привести к перенашивание беременности и ослабление схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременного закрытия артериального протока и развития легочной гипертензии) или нарушение функции почек у плода, что может прогрессировать до почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.
Ингибиторы синтеза простагландинов, применяемые в конце беременности, могут вызвать у матери и плода увеличение времени кровотечения и антиагрегантный эффект может возникать даже при применении очень низких доз.
Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепных кровотечений, особенно у недоношенных детей.
Таким образом, кроме чрезвычайно особых случаев, обусловленных кардиологическими или акушерскими медицинским показаниям с использованием специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты в течение III триместра беременности противопоказано.
Ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко, поэтому применять препарат в период кормления грудью нецелесообразно.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не установлено.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта . Диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.
Редко - транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.
Со стороны крови. Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств), которые редко могли потенциально угрожать жизни.
Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.
У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о гемолиз и развитие гемолитической анемии.
Аллергические реакции.
У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатов возможно развитие аллергических реакций, включая такие симптомы как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа.
У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительного до умеренного степени, потенциально поражают кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему. Очень редко наблюдались тяжелые реакции, включая анафилактический шок и некардиогенный отек легких.
Со стороны нервной системы. Сообщалось о головокружение и шум в ушах, что может быть признаками передозировки.
Со стороны мочеполовой системы. Сообщалось о повреждении почек и развитие острой почечной недостаточности.
Побочные реакции, обусловленные наличием натрия гидрокарбоната и лимонной кислоты в составе лекарственного средства.
Со стороны желудочно-кишечного тракта . Отрыжка, метеоризм.
Обмен веществ. Гипокалиемия, гиперкальциемия, метаболический алкалоз, что сопровождается одышкой, влияние на мышцы (такими как слабость, гипертонус мышц, подергивание и тетания, особенно с гиперкальциемией и изменениями со стороны нервной системы).
Передозировка
Причинами передозировки могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденное передозировки. Существует риск развития интоксикации у лиц пожилого возраста (как при терапевтическом применении, так и при случайном приеме). Тяжелая интоксикация может привести к летальному исходу.
Токсичность салицилатов может быть результатом интоксикации вследствие длительного применения терапевтических доз или острой интоксикации (при применении> 100 мг / кг / сут более двух дней), которые представляет угрозу жизни.
Хроническое отравление салицилатами может проходить бессимптомно или не имеет специфических симптомов. Интоксикация салицилатами средней степени тяжести или салицилизм обычно развивается только после повторного применения высоких доз.
Симптомы: нарушение равновесия, головокружение, шум в ушах, глухота, потливость, тошнота, рвота, головная боль и угнетение сознания. Указанные симптомы можно контролировать путем снижения дозы. Также могут наблюдаться алкалемия и алкалурия. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг / мл. Тяжкиши побочные эффекты возникают при концентрации более 300 мкг / мл. Также могут наблюдаться повышение частоты дыхания, гипервентиляция, дыхательный алкалоз. При интоксикации средней и тяжелой степени возможно развитие дыхательного алкалоза с компенсаторным метаболическим ацидозом, а также гиперпирексия, некардиогенный отек легких до остановки дыхания, асфиксия; аритмия, изменения на ЭКГ, артериальная гипотензия вплоть до кардиогенного шока; дегидратация, ацидемия, ацидурия, олигурия к почечной недостаточности, нарушения метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения гематологические изменения - от угнетения тромбоцитов к коагулопатиях; со стороны нервной системы - токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС, проявляется в виде сонливости, угнетение сознания вплоть до развития комы и судорог.
Особенностью острого отравления является тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса, которое может отличаться по возрасту и по тяжести интоксикации.
Самой признаком у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть отравления нельзя оценить, используя только данные плазменной концентрации. Всасывания ацетилсалициловой кислоты может замедляться вследствие торможения опорожнения желудка, формирование конкрементов в желудке или в результате применения препаратов, покрытых ентеросолюбтивною оболочкой. Неотложная помощь при отравлении ацетилсалициловой кислотой определяется степенью тяжести, стадией и клиническими симптомами и соответствует стандартным методам оказания неотложной помощи при отравлениях. Первоочередные меры должны быть направлены на ускорение вывода лекарственного средства, а также восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса.
Вследствие комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами могут возникнуть следующие симптомы и лабораторные изменения.
Симптомы.
Интоксикация легкой и средней степени тяжести : тахипноэ, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, потливость, тошнота, рвота. Лабораторные данные: алкалоз, щелочная реакция мочи.
Неотложная помощь: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез.
Тяжелое отравление : дыхательный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, шум в ушах, глухота. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг / мл. Тяжелые побочные эффекты возникают при концентрации более 300 мкг / мл.
Дыхательная система : от гипервентиляции, некардиогенный отека легких до остановки дыхания и асфиксии, лабораторные данные - алкалоз, щелочная реакция мочи.
Сердечно-сосудистая система : от нарушений сердечного ритма, артериальной гипотензии к остановке сердца. Потеря жидкости и электролитов дегидратация, олигурия, почечная недостаточность. Лабораторные данные - гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функций почек.
Нарушение обмена глюкозы, кетоз лабораторно проявляется в виде гиперкалиемии, гипогликемии (особенно у детей), повышение уровня кетоновых тел.
Желудочно-кишечный тракт : желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны системы крови: от угнетения функции тромбоцитов к коагулопатиях. Лабораторные данные - удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия.
Неврологические расстройства : токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС - от вялости, угнетение сознания до комы и судорог.
Неотложная помощь : промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, в тяжелых случаях инфузия жидкости и электролитов.
Взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота повышает плазменную концентрацию дигоксина из-за уменьшения выведение почками, применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты усиливает действие противодиабетических препаратов за счет ее гипогликемического действия и вытеснения сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови, а также ацетилсалициловая кислота усиливает действие некоторых противосудорожных препаратов, таких как вальпроевая кислота и фенитоин; усиливает токсичность вальпроевой кислоты вследствие вытеснения из связанного с белками состояния, при одновременном применении с алкоголем повышает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и увеличивает продолжительность кровотечения вследствие аддитивного эффекта.
Ацетилсалициловая кислота подобно другим нестероидным противовоспалительным препаратам, а также ждддддддддтиклопидин, клопидогреля, трофибану может оказать антиагрегантное действие на тромбоциты.
Одновременное применение различных препаратов, тормозящих агрегацию тромбоцитов, могут повысить риск возникновения геморрагических явлений.
Одновременное применение с гепарином или другими антикоагулянтами требует постоянного наблюдения за больными.
При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.
Препараты, в своем составе содержат натрия гидрокарбонат, способствуют повышению почечного клиренса кислотосодержащих соединений, таких как салицилаты и барбитураты, тетрациклин (особенно доксициклин), литий.
Повышение щелочности мочи способствует увеличению периода полувыведения щелочных лекарственных средств, таких как симпатомиметики и может вызвать токсические эффекты вследствие снижения выведения с мочой эфедрина, амфетаминов, флекаинида, мекамиламина.
Взаимодействия лимонной кислоты цитратные соли увеличивают всасывание алюминия из желудочно-кишечного тракта, особенно у больных с нарушенной функцией почек.
Комбинации, которые противопоказаны.
Пероральные антикоагулянты. При применении ацетилсалициловой кислоты в дозах более 3 г / сут антикоагулянты вытесняются из соединений с белками плазмы крови.
Метотрексат в дозе 15 мг / неделю. Повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Нежелательные комбинации.
Пероральные антикоагулянты . Увеличение риска кровотечений, поэтому необходимо контролировать показатели свертывания крови и особенно длительность кровотечения.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты . Увеличивается риск возникновения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечных кровотечений.
Гепарин . Увеличивается риск кровотечений (ингибирование функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта).
Урикозурические средства (бензбромарон, пробенецид). Снижение урикозурического эффекта за счет конкуренции за выведение мочевой кислоты в почечных канальцах.
Комбинации, требующие оговорки.
Противодиабетические средства (инсулины). При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы крови.
Диуретики и ингибиторы АПФ . При применении в больших дозах возможно развитие острой почечной недостаности у больных с обезвоживанием (снижение клубочковой фильтрации через подавление синтеза простагландинов, кроме того, снижается гипотензивное действие).
Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения (кортикостероиды усиливают выведение салицилатов).
Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках почек вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения гипотензивного эффекта.
При применении метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Комбинации, которые следует учитывать.
Внутриматочные средства. Риск снижения контрацептивного эффекта.
Желудочно-кишечные средства местного действия : оксиды и гидроксиды магния, алюминия, соли кальция. Повышенное выведение салицилатов почками за счет ощелачивания мочи.
Условия и сроки хранения
срок годности
3 года.
условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
