Трамадол-акри

Производитель: Акрихин (Россия)
РУ: р n001128/01
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия
АТХ: N02AX02Tramadol
EphMRA: N2Aнаркотические анальгетики
Форма выпуска: капсулы
Тип: ЛС
Действующее вещество
Трамадол
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Каждая капсула содержит:

активное вещество - трамадола гидрохлорид - 50 мг.

вспомогательные вещества - кальция фосфата дигидрат, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Описание

Капсулы твердые желатиновые № 3 желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Трамадол является дериватом циклогексанола с опиатагонистическими свойствами. Относится к анальгетикам центрального действия. Обладает слабым аффинитетом к опиатным рецепторам без преимущественной избирательности к отдельным популяциям рецепторов. Обладает обезболивающим, противокашлевым и седативным эффектами. Активность трамадола составляет 1/10-1/6 часть активности морфина. В отличие от морфина трамадол в терапевтических дозах не угнетает дыхание, не подавляет моторику желудочно-кишечного тракта и не влияет на сердечно-сосудистую деятельность. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается, терапевтическое действие наступает через 15-30 минут. Терапевтическое действие сохраняется в течение 4-8 часов. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь наблюдается через 1,5-2 часа. Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови пупочной вены составляет 80 % от концентрации в крови матери).

Биотрансформация осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них - активный). Выводится преимущественно почками (90 %) и кишечником (около 10 %). При нарушении функций печени и почек (клиренс креатинина менее 8 мл/мин) выведение замедляется.

Показания

- болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (злокачественные опухоли, травмы, тяжелая невралгия, послеоперационный период и др.);

- болезненные диагностические и терапевтические манипуляции.

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

- острые отравления алкоголем, анальгетиками, снотворными и психотропными средствами;

- лечение ингибиторами МАО и в течение 14 дней после окончания их приема;

- детский возраст до 14 лет;

Трамадол нельзя использовать в качестве заместительной терапии при наркоманиях.

С осторожностью:

- опиоидная наркомания (зависимость от опиоидов);

- нарушения сознания неясного генеза;

- нарушения дыхательного центра и дыхательных функций, а также при состояниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, если больной не находится на искусственном дыхании;

- заболевания головного мозга;

- шок;

- эпилепсия или склонность к судорожным припадкам. У больных с эпилепсией или склонных к возникновению судорожных припадков препарат применяют только в исключительных случаях;

- больные с повышенной чувствительностью к опиоидам.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Трамадол проникает через плацентарный барьер. В незначительных количествах (0,1 % от концентрации в плазме крови) поступает в материнское молоко. В связи с этим, терапия в период беременности должна быть ограничена отдельными разовыми дозами. Длительного применения в период беременности следует избегать из-за риска развития привыкания у плода и возможности возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

Применение трамадола непосредственно перед или в период родов не влияет на сократительную функцию матки. В этих случаях у новорожденного можно наблюдать изменение частоты дыхательных движений, которое незначимо для клинической практики.

Применение трамадола в период лактации в виде разовых доз не требует прерывания кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь. Применяемые дозировки зависят от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности больного. Время приема препарата не зависит от времени приема пищи. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. На практике необходимо выбирать минимальные анальгетически эффективные дозы.

Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально. Нельзя применять дольше срока, оправданного c терапевтической точки зрения. При лечении длительно сохраняющегося болевого синдрома целесообразно делать краткосрочные паузы в применении трамадола c тем, чтобы вновь определить необходимую терапевтическую дозу.

Взрослые:

Разовая доза составляет 50 мг трамадола. В случае недостаточности или при отсутствии обезболивающего действия через 30-60 минут принимают 50 мг трамадола повторно. При болях сильной интенсивности разовая доза 100 мг трамадола. Обезболивающее действие обычно сохраняется в течение 4-8 часов. Максимальная суточная доза 400 мг.

Дети с 14 лет:

В качестве разовой дозы назначают 1-2 мг трамадола на 1 кг массы тела. Максимальная суточная доза - 4-8 мг на 1 кг массы тела.

Больные с нарушением функции почек и/или печени:

У больных с нарушением функции почек и/или печени затруднено выведение трамадола из организма. В случае лечения острых болевых синдромов у таких больных, когда необходимо редкое или однократное назначение трамадола, специального изменения дозировок не требуется. Однако в случаях лечения хронических болей необходимо помнить об опасности кумуляции препарата в организме, поэтому целесообразно увеличивать интервалы между отдельными его приемами. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек (50-100 мг 2 раза в день), а также лицам с циррозом печени (у этой группы больных период полувыведения трамадола увеличивается почти в 3 раза).

Больные старческого возраста:

У больных старческого возраста (старше 75 лет) замедляется выведение трамадола из организма, даже когда нет клинических проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также необходимо увеличивать интервалы между отдельными приемами препарата. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг.

Предостережения, контроль терапии

В период лечения необходимо исключить прием алкоголя и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления (вплоть до ортостатического коллапса), синкопальные состояния.

Желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, затруднение при глотании, абдоминальная боль, анорексия, метеоризм, запор или диарея.

Нервная система и психическая сфера: тревога, нарушение координации, эйфория или депрессия, миоз, расстройства сна, повышенная нервная возбудимость, нарушения когнитивных функций, парестезии, тремор, амнезия, судороги, галлюцинации, угнетение дыхания, седация разной степени выраженности, головокружение, головная боль, повышение мышечного тонуса.

Мочевыделительная система: затрудненное или учащенное мочеиспускание.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Прочие: кожные реакции (экзантема, зуд) вплоть до анафилактического шока, синдром Стивенса-Джонсона‚ повышенная потливость, диспноэ, нарушения менструального цикла.

При длительном применении - лекарственная зависимость, при резкой отмене - синдром «отмены».

Сообщалось об ухудшении течения бронхиальной астмы, Однако, доказательных данных об отрицательном влиянии трамадола на течение астмы получено не было.

Передозировка

Симптомы: миоз или мидриаз, рвота, тахикардия, повышение артериального давления, коллапс, угнетение сознания, вплоть до комы, угнетение дыхания (вплоть до апноэ).

Лечение: при приеме внутрь, в первую очередь, необходимо обеспечить освобождение желудка от еще не всосавшегося препарата (искусственная рвота, промывание желудка).

Основными неотложными мероприятиями в более тяжелых случаях являются обеспечение проходимости дыхательных путей (интубация), поддержание дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Антидотом при угнетении дыхательного центра является налоксон, который вводят повторными дозами, т.к. продолжительность его действия короче, чем действие трамадола.

Для купирования судорожного синдрома применяются бензодиазепины.

Взаимодействие

При одновременном применении трамадола и:

- лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, особенно антидепрессантов, а также алкоголя усиливаются побочные действия трамадола в отношении центральной нервной системы;

- лекарственных средств, способных провоцировать судорожные припадки или усиливать судорожную готовность (например, нейролептики и антидепрессанты), в очень редких случаях можно наблюдать эпилептические припадки. Риск возникновения судорожных припадков увеличивается при применении высоких доз трамадола - свыше 400 мг в сутки.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия.

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола.

Продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Список № 1 сильнодействующих веществ.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.