Трамадол

РУ: п n012716/01
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия
АТХ: N02AX02Tramadol
EphMRA: N2Aнаркотические анальгетики
Форма выпуска: раствор для инъекций
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

1 мл раствора для инъекций содержит:

активное вещество: трамадола гидрохлорида 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

Трамадол является дериватом циклогексанола с опиатагонистическими свойствами. Относится к анальгетикам центрального действия. Обладает слабым аффинитетом к опиантным рецепторам без преимущественной избирательности к отдельным популяциям рецепторов. Обладает обезболивающим, противокашлевым и седативным эффектами.

Активность трамадола составляет 1/10-1/6 часть активности морфина.

В отличие от морфина трамадол в терапевтических дозах не угнетает дыхание, не подавляет моторику желудочно-кишечного тракта и не влияет на сердечно-сосудистую деятельность.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы крови около 20%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови пупочной вены составляет 80% от концентрации в крови матери). Биотрансформация осуществляется в печени путем деметилирования и коньюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них - активный). Выводится преимущественно почками (90%) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин) выведение замедляется.

Показания

- острый и хронический болевой синдром сильной и средней интенсивности различного генеза (онкологические заболевания, травмы, тяжелая невралгия, онкологии, в постоперационном периоде, при проведении диагностических и острый инфаркт миокарда, постоперационный болевой синдром);

- болезненные диагностические и терапевтические манипуляции.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
  • острые отравления алкоголем, анальгетиками, снотворными и психофармакологическими средствами;
  • лечение ингибиторами МАО и в течение 14 дней после окончания этого лечения;
  • дети до 14 лет;
  • период лактации (в случае длительного применения).

Трамадол нельзя использовать в качестве заместительной терапии при наркоманиях.

С осторожностью:

  • опиоидная наркомания (зависимость от опиоидов);
  • нарушение сознания различного генеза;
  • нарушения состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС, внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма;
  • заболевания головного мозга;
  • шок;
  • эпилепсия или склонность с судорожным припадкам. У больных с эпилепсией или склонных к возникновению судорожных припадков препарат применяют только в исключительных случаях;
  • больные с повышенной чувствительностью к опиоидам.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Трамадол проникает через плацентарный барьер. В незначительных количествах (0,1% от концентрации в плазме крови) поступает в материнское молоко. В связи с этим, терапия в период беременности должна быть ограничена отдельными разовыми дозами. Длительного применения в период беременности следует избегать из-за риска развития привыкания у плода и возможности возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

Применение трамадола непосредственно перед или в период родов не влияет на сократительную функцию матки. В этих случаях у новорожденного можно наблюдать изменение частоты дыхательных движений, которое незначимо для клинической практики.

Применение трамадола в период лактации в виде разовых доз не требует прерывания кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно и подкожно. При внутривенном применении Трамадол вводят медленно (не более 1 мл раствора в мин), что соответствует 50 мг трамадола.

Взрослые и подростки с 14 лет: разовая доза 50-100 мг, возможно повторное введение препарата через 4-6 часов. Максимальная суточная доза - 400 мг.

Больные с нарушением функции почек и/или печени:

У больных с нарушением функции почек и/или печени затруднено выведение трамадола из организма. В случае лечения острых болевых синдромов у таких больных, когда необходимо редкое или однократное назначение трамадола, специального изменения дозировок не требуется. Однако в случаях лечения хронических болей необходимо помнить об опасности кумуляции препарата в организме, поэтому целесообразно увеличивать интервалы между отдельными его приемами. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек (50-100 мг 2 раза в день), a также лицам с циррозом печени (у этой группы больных период полувыведения трамадола увеличивается почти в З раза).

Больные старческого возраста:

У больных старческого возраста (старше 75 лет) замедляется выведение трамадола из организма даже когда нет клинических проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также необходимо увеличивать интервалы между отдельными приемами препарата. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг.

Предостережения, контроль терапии

He применять для терапии синдрома «отмены» наркотиков.

Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. На практике необходимо выбирать минимальные анальгетически эффективные дозы.

Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально. Нельзя применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

В период лечения необходимо исключить прием алкоголя и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления (вплоть до ортостатического коллапса), синкопальные состояния.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, сухость во рту, метеоризм, запор или диарея, аюдоминальная боль, анорексия, затруднение при глотании.

Нервная система и психическая сфера: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, расстройства сна, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), неустойчивость походки, депрессия, нарушения когнитивных функций, парестезии, амнезия, угнетение дыхания, седация разной степени выраженности, повышение мышечного тонуса.

Мочевыделительная система: затрудненное или учащенное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Органы сувств: нарушение зрения, вкуса.

Дыхательная система: диспноэ.

Прочие: нарушения менструального цикла.

При длительном применении - лекарственная зависимость, при резкой отмене - синдром «отмены».

Сообщалось об ухудшении течения бронхиальной астмы, однако, доказательных данных об отрицательном влиянии трамадола на течение астмы получено не было.

Передозировка

Симптомы: миоз или мидриаз, рвота, тахикардия, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сознания, вплоть до комы, угнетение дыхания (вплоть до апноэ).

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей (интубация), поддержание дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Антидотом при угнетении дыхательного центра является налоксон, который вводят повторными дозами, т.к. продолжительность его действия короче, чем действие трамадола.

Для купирования судорожного синдрома применяются бензодиазепины.

Взаимодействие

Трамадол фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.

При одновременном применении трамадола и:

- лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, особенно антидепрессантов, а также алкоголя усиливаются побочные действия трамадола в отношении центральной нервной системы;

- лекарственных средств, способных провоцировать судорожные припадки или усиливать судорожную готовность (например, нейролептики и антидепрессанты), в очень редких случаях можно наблюдать эпилептические припадки. Риск возникновения судорожных припадков увеличивается при применении высоких доз трамадола свыше 400 мг в сутки;

- карбамазепина уменьшается и сокращается анальгезирующий эффект трамадола;

- хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола;

- барбитуратов и транквилизаторов возможно усиление и увеличение продолжительности анальгезирующего и седативного действия трамадола.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Условия и сроки хранения

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия хранения

Относится к списку I сильнодействующих средств.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.