Теризидон
Состав
Каждая капсула содержит:
Действующее вещество: теризидон 150 мг, 250 мг, 300 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 20,00/40,80/30,80 мг; динатрия эдетата дигидрат 2,0/3,40/3,40 мг; гипромеллоза 1,80/2,40/2,40 мг; магния стеарат 2,20/3,40/3,40 мг.
Состав желатиновой капсулы:
Крышечка капсулы: желатин 31,1/41,7/41,7 мг; метилпарагидроксибензоат 0,181/0,220/0,220 мг; пропилпарагидроксибензоат 0,045/0,055/0,055 мг; кремния диоксид коллоидный 0,189/0,229/0,229 мг; бронопол 0,019/0,023/0,023 мг, натрия лаурилсульфат 0,057/0,069/0,069 мг; глицерол 0,038/0,046/0,046 мг; титана диоксид 0,567/0,916/0,550 мг; краситель оксид железа красный 0,815/0/0 мг; краситель оксид железа черный 0,108/0/0 мг; краситель бриллиантовый голубой 0/0,030/0,170 мг; вода q.s./q.s./q.s.
Корпус капсулы: желатин 55,3/66,1/66,1 мг; метилпарагидроксибензоат 0,277/0,347/0,347 мг; пропилпарагидроксибензоат 0,069/0,087/0,087 мг; кремния диоксид коллоидный 0,289/0,217/0,217 мг; бронопол 0,029/0,036/0,036 мг, натрия лаурилсульфат 0,087/0,108/0,108 мг; глицерол 0,058/0,072/0,072 мг; титана диоксид 0,867/1,444/0,866 мг; краситель оксид железа красный 1,020/0/0 мг; краситель оксид железа черный 0,215/0/0 мг; краситель бриллиантовый голубой 0/0,047/0,500 мг; краситель азорубин 0/0/0,109 мг; вода q.s./q.s./q.s.
Описание:
Капсулы с дозировкой 150 мг
Твердые желатиновые капсулы № 0, крышечка и корпус капсулы темно-бордового цвета. Содержимое капсул: гранулы или порошок от белого до желтовато-белого цвета.
Капсулы с дозировкой 250 мг
Твердые желатиновые капсулы № 00, крышечка и корпус капсулы синего цвета. Содержимое капсул: гранулы или порошок от белого до желтовато-белого цвета.
Капсулы с дозировкой 300 мг
Твердые желатиновые капсулы № 00, крышечка синего цвета, корпус темно-синего цвета.
Содержимое капсул: гранулы или порошок от белого до желтовато-белого цвета.
Фармакодинамика
Теризидон является бактериостатическим антибиотиком с широким спектром действия, является производным D-циклосерина. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. Чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter, spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Эффективная минимальная концентрация для Mycobacterium tuberculosis - 10-40 мг/л, для Staphylococcus spp. - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, - 20-250 мг/л. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.
Фармакокинетика
После приема внутрь почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70-90%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа и составляет около 6.5 мкг/мл. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Т Метаболизируется незначительно. Период полувыведения (Т1/2) - 21 час. От 60 до 70% выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов).
Показания
Туберкулез (различные формы и локализации) в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм заболевания.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к теризидону, компонентам препарата, к циклосерину, органические заболевания центральной нервной системы (в т.ч. атеросклероз сосудов головного мозга), эпилепсия, психические нарушения, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет), тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл).
С осторожностью
Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком во время еды, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток.
Для капсул 150 мг, 300 мг
Для взрослых и подростков старше 14 лет: с массой тела до 60 кг - по 300 мг 2 раза в сутки; с массой тела 60-80 кг - по 300 мг 3 раза в сутки. Для взрослых с массой тела более 80 кг - 600 мг 2 раза в сутки. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приема препарата и снизить разовую дозу препарата до 150 мг. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан. Пациентам старше 60 лет и массой тела менее 50 кг при наличии почечной недостаточности препарат назначают в дозе 150 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.
Для капсул 250 мг
Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 750- 1000 мг (пациентам с массой тела до 60 кг - по 250 мг 3 раза в сутки; с массой тела свыше 60 кг - по 250 мг 4 раза в сутки). При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется по 250 мг ежедневно или по 500 мг 3 раза в неделю. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан.
Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.
Предостережения, контроль терапии
Теризидон может вызвать развитие дефицита цианокобаламина и /или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина. Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой развития побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков. Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Необходимо следить за состоянием больного: работники здравоохранения, наблюдающие за больными в стационаре, так же как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих Теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного. Для уменьшения риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы рекомендуется одновременно применять витамин Вб.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения, судороги, депрессия, психоз.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, диарея.
Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции желудочно-кишечного тракта.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие
Этанол увеличивает риск развития судорог.
При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (особенно судорог).
Одновременное применение с изониазидом увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости, судорог.
При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать протромбиновое время и при необходимости корректировать дозу антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.
При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
