Темомид
Состав
Капсулы, в 1 капс. содержится: темозоломид - 5 мг.
Фармакодинамика
Темомид - это имидазотетразиновый алкилирующий препарат, обладающий противоопухолевой активностью. При попадании в системный кровоток, при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена в первую очередь алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, включают (запускают) механизм аберрантного восстановления метилового остатка.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
Cmax темозоломида в плазме достигается в среднем через 0,5-1,5 ч (минимум - через 20 мин) после приема однократной дозы.
При приеме вместе с пищей наблюдалось снижение Сmax на 33% и уменьшение AUC на 9%.
Темозоломид быстро проникает через ГЭБ и поступает в спинномозговую жидкость.
Связывание с белками плазмы составляет 10-20%.
T1/2 из плазмы составляет примерно 1,8 ч. Быстро выводится из организма главным образом почками.
Через 24 ч после приема внутрь около 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов.
Показания
- Злокачественные глиомы (в т.ч. мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии;
- распространенная метастазирующая злокачественная меланома (в качестве терапевтического средства первого ряда).
Противопоказания
- Тяжелая миелодепрессия;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к темозоломиду или к дакарбазину.
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).
Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
Темозоломид может вызывать сонливость и чувство усталости и поэтому отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, боли в животе, диспепсия, нарушение вкуса.
Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии.
Дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция, кожный зуд.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения 3 или 4 степени, панцитопения, лейкопения и анемия.
Прочие: лихорадка, астения, снижение массы тела, недомогание, озноб.
Взаимодействие
При одновременном применении темозоломида с вальпроевой кислотой наблюдается слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.
При одновременном применении темозоломида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на костный мозг, возможно повышение риска развития миелосупрессии.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
