Суматриптан

Производитель: Вертекс (Россия)
РУ: лп-002635
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Противомигренозное средство
АТХ: N02CC01Sumatriptan
EphMRA: N2C1противомигренозные триптаны
Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Тип: ЛС
Действующее вещество
Суматриптан

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 50 мг

активное вещество: суматриптана сукцинат (в пересчете на суматриптан) — 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 92,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 9,00 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 3,60 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,80 мг, кроскармеллоза натрия — 1,80 мг, магния стеарат — 1,80 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза — 3,00 мг, тальк — 1,00 мг, титана диоксид — 0,55 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,45 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 5,00 мг.

Дозировка 100 мг

активное вещество: суматриптана сукцинат (в пересчете на суматриптан) — 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 184,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 18,00 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 7,20 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,60 мг, кроскармеллоза натрия — 3,60 мг, магния стеарат — 3,60 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза — 6,00 мг, тальк — 2,00 мг, титана диоксид — 1,10 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,90 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 10,00 мг.

Описание 

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Суматриптан — специфический селективный агонист сосудистых 5-HT1-серотониновых рецепторов (подтип 5-HT1D), локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, не действует на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5HT2-5НТ7). Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек являются основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток. Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшения выделения сенсорных нейропептидов). Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. В 50-70 % случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25-100 мг. В течение 24 часов в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения. Начало действия — 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг.

Фармакокинетика

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. После приема внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14 % вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Связь с белками плазмы — 14-21 %, общий объем распределения в среднем составляет 170 л. Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) А с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5НТ1- и 5HT2- серотониновых рецепторов. Период полувыведения составляет 2 часа. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата. Плазменный клиренс — 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин; внепочечный клиренс — 40 % (после приема внутрь). Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Фармакокинетика у пациентов особых групп 

У пациентов с почечной недостаточностью исследования не проводились.

У пациентов с нарушениями функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счет повышения уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.

У пожилых пациентов в экспериментальных исследованиях не найдено существенных различий в фармакокинетике суматриптана в сравнении с фармакокинетикой препарата у здоровых мужчин.

Различий в показателях фармакокинетики суматриптана (AUC, Сmах, Tmax и Т 1/2) у мужчин и женщин не выявлено.

Показания

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе стенокардия (включая стенокардию Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
  • окклюзионные заболевания периферических сосудов артерий;
  • инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе);
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • прием одновременно с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные (включая метисергид);
  • прием одновременно с ингибиторами МАО и период до 14 дней после отмены этих препаратов;
  • одновременный прием с другими агонистами 5-НТ1-серотониновых рецепторов;
  • выраженная почечная или печеночная недостаточность;
  • возраст до 18 лет или старше 65 лет (безопасность и эффективность суматриптана не установлена);
  • беременность;
  • период грудного вскармливания (в течение 24 часов после применения препарата).

С осторожностью

  • контролируемая артериальная гипертензия;
  • заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени);
  • эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности):
  • у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Поскольку данные о безопасности, полученные при применении суматриптана у более, чем 1000 женщин в I триместре беременности, не содержат достаточной информации, чтобы сделать окончательные выводы о риске развития врожденных пороков у плода, а опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен, то суматриптан противопоказан при беременности.

Результаты экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о снижении выживаемости плода у кроликов при приеме больших доз суматриптана.

Следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана и в течение 24 ч после окончания его применения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.

Применять препарат следует как можно раньше при первых проявлениях мигрени.

Рекомендуемая доза суматриптана составляет одну таблетку по 50 мг.

Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза — 100 мг.

Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы препарата, то для купирования этого же приступа повторно принимать препарат не следует.

Однако суматриптан можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч.

Максимальная доза суматриптана не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода.

При нарушении функции печени рекомендованная доза — 50 мг.

Суматриптан не применяют с профилактической целью для предупреждения приступов мигрени.

Предостережения, контроль терапии

Особые указания

Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любых стадиях приступа.

Таблетки суматриптана нельзя использовать в профилактических целях.

Как и при применении других противомигренозных средств, перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной мигренью или у пациентов с атипично протекающей мигренью следует исключить другую неврологическую патологию. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).

Стеснение в груди и преходящая интенсивная боль, распространяющаяся на область шеи, и возникшие после приема суматриптана, могут являться симптомами ИБС. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

Суматриптан не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца).

Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов. В очень редких случаях у пациентов могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии.

Следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, так как в отдельных случаях наблюдалось повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления; у пациентов, страдающих такими заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени).

В очень редких случаях может развиться серотониновый синдром (включая расстройство психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с СИОЗСН. В случае одновременного назначения с препаратами из группы СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.

Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией или органическим поражением головного мозга в анамнезе со снижением порога судорожной готовности.

Сопутствующее применение других триптанов/5-HT1 агонистов с суматриптаном не рекомендуется.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Суматриптан может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам.

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.

Побочные эффекты

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто — ≥ 1/10;

часто — от ≥ 1/100 до

нечасто — от ≥ 1/1000 до

редко — от ≥ 1/10 000 до

очень редко —

Со стороны нервной системы: 

часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности;

частота неизвестна — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 

часто — преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы;

частота неизвестна — брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, признаки транзиторной ишемии на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, снижение артериального давления, синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: 

часто — одышка, легкое преходящее раздражение слизистой или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: 

часто — тошнота, рвота (причинно-следственная связь не доказана);

очень редко — ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе, диарея.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: 

часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло);

частота неизвестна — ригидность затылочных мышц, артралгия.

Со стороны органа зрения: 

частота неизвестна — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Общие и местные реакции: 

часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи);

частота неизвестна — гипергидроз.

Со стороны иммунной системы: 

частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.

Лабораторные показатели: 

очень редко — незначительные отклонения показателей «печеночных» проб.

Передозировка

Симптомы: при приеме суматриптана внутрь в дозе до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.

Лечение: промывание желудка; следует наблюдать за состоянием пациента в течение 10 часов и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови.

Взаимодействие

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов.

Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.

Противопоказано одновременное применение суматриптана и других агонистов 5-HT1-серотониновых рецепторов.

Имеются очень редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). В случае их одновременного применения следует тщательно контролировать состояние пациента.

Условия и сроки хранения

Условия хранения 

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

3 года. Не использовать по истечении срока годности.