Сумамед

Производитель: Плива (Хорватия)

РУ: п n015662/01

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик-азалид

АТХ: J01FA10 Азитромицин

EphMRA: J1F макролиды и их производные

Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

МНН: Азитромицин

Тип: Лекарственное средство

Состав

1 флакон содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат 524,1 мг, в пересчете на азитромицин 500,0 мг;

вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, натрия гидроксид q.s.

Описание: лиофилизированный порошок или уплотненная масса белого цвета.

Фармакодинамика

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и
размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительнык, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.
Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной внутривенной инфузии продолжительностью более 2 часов в дозе 1000-4000 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе. Период полувыведения препарата составляет 65-72 часа. Высокий уровень наблюдаемого объема распределения (33,3 л/кг) и клиренса плазмы (10,2 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный период полувыведения препарата является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.
У здоровых добровольцев при внутривенной инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 часов максимальная концентрация препарата в сыворотке крови составляла 1,14 мкг/мл. Минимальный уровень в сыворотке крови (0,18 мкг/мл) отмечался на протяжении 24 часов и площадь под кривой «концентрация-время» составила 8,03 мкг-ч/мл. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались внутривенные инфузии (3-x часовые) на протяжении от 2 до 5 дней.
После введения ежедневной дозы азитромицина 500 мг (продолжительность инфузии 1 час) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24 часового интервала дозирования.
Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Показания

Внебольничная пневмония тяжелого течения, вызванная Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumaphila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus или Streptococcus pneumoniae
Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза тяжелого течения (эндометрит и сальпингит), вызванные Chlamydia trachomatis, или Neisseria gonorrhoeae и Mycoplasma hominis

Противопоказания

Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;

Тяжелые нарушения функции печени и почек;

Детский возраст до 16 лет;

Грудное вскармливание.

Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью:

умеренные нарушения функции печени и почек;

при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;

при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Азитромицин применяется при беременности только если эффект от лечения превосходит возможный риск для плода. Во время лечения препаратом Сумамед® грудное вскармливание приостанавливают.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно, в течение 3 часов - при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 часа при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения более высоких концентраций из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.

Сумамед® нельзя вводить внутривенно струйно или внутримышечно.

Внебольничная пневмония

500 мг однократно в сутки в течение не менее двух дней (в случае необходимости по решению лечащего врача внутривенный курс лечения может быть продлен, но не должен составлять более 5-ти дней). После окончания внутривенного введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в виде однократной суточной дозы 500 мг до полного завершения 7-10 дневного общего курса лечения.

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза

500 мг в/в однократно в сутки в течение 2-х дней (внутривенный курс лечения составляет не больше 5-ти дней). После окончания внутривенного введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

Сроки перехода от внутривенного введения препарата Сумамед® к приему внутрь определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

Раствор для инфузии готовится в 2 этапа:

1 этап - приготовление восстановленного раствора:

во флакон с 500 мг препарата добавляют 4,8 мл стерильной воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка. В 1 мл полученного раствора содержится 100 мг азитромицина.

Восстановленный раствор следует немедленно использовать для дальнейшего разведения.

Восстановленный раствор проверяют на отсутствие видимых нерастворенных частиц, в противном случае раствор не должен использоваться.

2 этап - разведение восстановленного раствора (100 мг/мл) проводится непосредственно перед введением.

Восстановленный раствор вносят во флакон с растворителем (физиологический раствор 0,9% хлорид натрия, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера) до получения конечной концентрации азитромицина 1,0-2‚0 мг/мл в инфузионном растворе.

Приготовленный раствор проверяют на отсутствие видимых нерастворенных частиц, в противном случае раствор не должен использоваться.

Приготовленный разведенный раствор следует использовать немедленно.

Предостережения, контроль терапии

Не следует вводить препарат более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Безопасность и эффективность инъекционной формы препарата Сумамед® не установлена у детей до 16 лет.
Пациентам, находящимся на диете с ограниченным потреблением натрия, при лечении препаратом Сумамед® необходимо учитывать, что в одном флаконе содержится 198,3 мг натрия (гидроксид натрия - вспомогательное вещество).
Так же как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении препаратом Сумамед®, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).
При использовании препарата Сумамед® может развиться диарея/псевдомембранозный
колит, вызванные Clostridium difficile. B связи с этим пациенты с диареей должны тщательно наблюдаться.

Побочные эффекты

Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированнык случаев/количество пациентов):

Часто - >1/100 и <1/10. Нечасто - >1/1000 и <1/100.

Редко - >1/10000 и <1/1000. Очень редко - <1/10000.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем:

Редко - тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны ЦНС:

Нечасто - головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги.

Редко - парестезия, астения, бессонница, повышенная возбудимость, обморок, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств:

Редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение зрения, нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко - сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто - тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы.

Нечасто - частый жидкий стул, метеоризм, расстройства пищеварения, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных тестов функций печени.

Редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции:

Нечасто - зуд, кожные высыпания.

Редко - ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Нечасто - артралгия.

Со стороны мочеполовой системы:

Редко - нефрит, острая почечная недостаточность.

Местные реакции:

Часто - боль и воспаление в месте введения препарата.

Прочие:

Нечасто - кандидоз.

Редко - усталость, недомогание, анорексия, вагинит, грибковая инфекция полости рта и гениталий.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном использовании.
При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.
При необходимости совместного приема с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин, др. антикоагулянты кумаринового типа) рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Было установлено, одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
При совместном приеме с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных эффектов со стороны азитромицина.
Следует учитывать возможность ингибирования фермента CYP3A4 азитромицином при совместном приеме с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.
При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в
моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Условия и сроки хранения

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Список Б.

Лиофилизат - при температуре не выше 25ºС.

Приготовленный раствор - использовать немедленно.

Хранить в недоступном для детей месте.