Суксаметония йодид

Производитель: Эском НПК (Россия)

РУ: лср-010036/09

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Миорелаксант деполяризующий периферического действия

АТХ: M03AB01 Suxamethonium

EphMRA: M3A миорелаксанты периферического действия

Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

МНН: Суксаметония йодид

Тип: Лекарственное средство

Состав

Активный компонент: суксаметония йодид - 20,0 мг.
Вспомогательные компоненты: натрия хлорид, динатрия эдетат, аскорбиновая кислота, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание:
Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

Деполяризующий миорелаксант периферического действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Стимулируя н-холинорецепторы, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После внутривенного введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма. Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии. После внутримышечного введения действие развивается через 2-4 мин; после внутривенного введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин. Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0,1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную мучкулатуру, 0,2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика

После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90 % гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения (Т1/2) составляет 90 сек. при нормальной концентрации холинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Показания

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения, врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность, период лактации.

С осторожностью:

Экстренная хирургия у больных с "полным желудком", снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности), анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные заболевания соединительной ткани, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, операции в условиях искусственного кровообращения, острая или хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными лекарственными средствами (неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид, экотиопата йодид), одновременный прием лекарственных средств, конкурирующих с суксаметонием йодидом за холинэстеразу (например, прокаин внутривенно).

Способ применения и дозы

Взрослые: внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной ин-фузии используют 0,1 % раствор). В зависимости от клинической ситуации при внутривенном введении разовая доза варьирует от 0,1 до 1,5-2 мг/кг.
Внутримышечно - 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. Внутримышечно применяется у детей в W дозах до 2,5 мг/кг, но не более 150 мг, внутривенно 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи - 0,2-0,8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0,2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0,1-0,2 мг/кг; для проведения эндоскопии и электроэнцефалографии - 0,2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0,1-1 мг/кг внутривенно и до 2,5 мг/кг внутримышечно, но не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить препарат фракционно через 5-7 мин по 0,5 - 1 мг/кг. Повторные дозы суксаметония йодида действуют более продолжительно.

Предостережения, контроль терапии

Введение за 1 мин до суксаметония йодида 3-4 мг недеполяризующих миорелаксантов почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию. При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.
Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии. Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и других эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония йодида рекомендуется ввести атропин. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или ан-тихолинэстеразными лекарственными средствами (неостигмина метилсульфат, физостиг-мин, дистигмина бромид, экотиопата йодид), одновременный прием лекарственных средств, конкурирующих с суксаметонием йодидом за холинэстеразу (например, прокаин внутривенно).
При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый "двойной блок" - продолжительное кураре подобное действие, которое может быть устранено неостигмина метилсульфатом.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение артериального давления, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Передозировка

Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: искусственная вентиляция легких, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови.

Взаимодействие

Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств. Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы и 6 % раствором декстрана. Антихолинэстеразные лекарственные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.
Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему. Лекарственные средства, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикоидные средства в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония йодида.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 5 °С. Замораживание не допускается. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 1 год 6 месяцев. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.