Новокаин
Состав
Активное вещество: прокаина гидрохлорид - 5 мг или 20 мг.
Вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 3,8-4,5, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введении) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойная кислота (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения препарата (Т1/2) - 30-50 сек, в неонатальном периоде - 54-114 сек. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.
Показания
Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам).
Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях; кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью:
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, детский возраст (12-18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, беременность, период родов.
Беременность и лактация:
Применение препарата допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы
Доза и концентрация раствора новокаина зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста пациента.
Для инфильтрационной анестезии используют 2,5-5 мг/мл растворы; для анастезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 1,25-2,5 мг/мл; для проводниковой анестезии - 10-20 мг/мл растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 20 мг/мл раствор (20-25 мл).
Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции не выше 0,75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора или 100-150 мл 2,5 мг/мл раствора.
Для циркуляторной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл.
При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.
При вагосимпатической блокаде - 15-50 мл 5 мг/мл раствора.
При ретробульбарной (регионарной) анестезии - 5-8 мл 20 мг/мл раствора.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина - по 1 кап на 2-5-10 мл раствора новокаина.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.
Предостережения, контроль терапии
Основной причиной развития нежелательных реакций при применении прокаина является высокая плазменная концентрация, которая может наблюдаться вследствие передозировки, быстрой системной абсорбции, непреднамеренного внутрисосудистого введения или медленной метаболической деградации. Кроме того, снижение толерантности, в т.ч. вследствие дефицитa холинэстеразы в плазме, наличия факторов, влияющих на связь с белками плазмы, таких как ацидоз, сопутствующие заболевания, приводящие к гипоальбуминемии, конкуренция с другими лекарственными средствами за связь с белками плазмы, могут приводить к повышению плазменной концентрации прокаина. В связи с этим при проведении анестезии необходимо осуществлять контроль жизненно важных функций организма (частота сердечных сокращений, артериальное давление, частоту дыхания).
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Прочие: гипотермия; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, тризм.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек (включая отек гортани), анафилактический шок.
Сообщалось о случаях перекрестной чувствительности с другими местными анестетиками группы сложных эфиров.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему других лекарственных средств.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При одновременном применении местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления, поэтому их отменяют за 10 дней до применения местного анестетика.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При одновременном применении прокаина с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при применении его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота (ПАБК)) является антогонистом сульфаниламидов.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанной на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
