На 1 капсулу:
Капсулы 5 мг:
Действующее вещество: залеплон 5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0,55 мг, натрия лаурилсульфат 0,55 мг, титана диоксид C.I.77891, Е171 0,55 мг, индигокармин C.I.73015, Е 132 1,10 мг, магния стеарат 1,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 22,50 мг, старлак (смесь 66,85 мг лактозы моногидрата и 11,8 мг крахмала кукурузного) 78,65 мг.
Состав желатиновой капсулы:
Крышечка: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,0471%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 1,0000%, желатин до 100,0000%.
Корпус: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,0086%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 4,0000%, желатин до 100,0000%.
Капсулы 10мг:
Действующее вещество: залеплон 10 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 1,10 мг, натрия лаурилсульфат 1,10 мг, титана диоксид СЛ.77891, Е171 1,10 мг, индигокармин C.I.73015, Е 132 2,20 мг, магния стеарат 2,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 45,00 мг, старлак (смесь 133,70 мг лактозы моногидрата и 23,60 мг крахмала кукурузного) 157,30 мг.
Состав желатиновой капсулы:
Крышечка: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,0471%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 1,0000%, желатин до 100,0000%.
Корпус: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,2513%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 1,5000%, желатин до 100,0000%.
Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (омега-1). Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Дозы 5 мг и 10 мг не вызывают фармакологической толерантности при 2-4 недельном приёме. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное, анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) рецепторных комплексов гамма-аминомасляной кислоты типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в центральной нервной системе (ЦНС).
Всасывание: при приёме внутрь быстро и почти полностью (~71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 4 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~ 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.
Приём препарата непосредственно после приёма пищи может на 2 часа задержать время достижения максимальной концентрации, не влияя на всасываемость залеплона.
Распределение: является жирорастворимым соединением, объём распределения после внутривенного введения ~1,4±0,3 л/кг. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за ~60% связи с белками плазмы. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм: в первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезэтилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. При суточных дозах до 30 мг, кумуляции не наблюдается. Период полувыведения залеплона ~1 час.
Выведение осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы - 5-оксо-дезэтилзалеплона или его метаболитов, 4 оставшаяся часть дозы - в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.
Фармакокинетика пожилых, в т.ч. старше 75-летнего возраста больных существенно не отличается от таковой у здоровых молодых больных.
Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя концентрация неактивных метаболитов у них выше.
Кратковременное лечение тяжёлых форм нарушений сна (затруднение засыпания), приводящих к чрезмерной усталости, затрудняющих повседневную активность и снижающих работоспособность.
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата; тяжёлая печёночная недостаточность; тяжёлая почечная недостаточность; синдром ночных апноэ; тяжёлая лёгочная недостаточность; тяжёлая миастения; беременность, период лактации; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст (до 18 лет).
Хроническая легочная недостаточность, печёночная и/или почечная недостаточность, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия.
Беременность
Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности, применение залеплона во время беременности не рекомендуется. При назначении препарата женщинам детородного возраста врачу следует в каждом, отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
В случае необходимости применения больших доз залеплона во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности, в результате фармакологического действия препарата.
Период лактации
Ввиду проникновения залеплона в грудное молоко, приём препарата в период лактации противопоказан.
Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.
Принимать внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 часа после приёма пищи, либо после того, как больной почувствует, что не может заснуть.
Рекомендуемая доза для взрослых 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (следует предупреждать больных о вреде приёма повторной дозы в течение одной ночи!). Пожилым больным назначают дозу 5 мг (ввиду большей чувствительности к снотворным).
При печёночной недостаточности лёгкой и средней степеней тяжести суточная доза 5 мг (из-за замедленного выведения залеплона из организма).
При почечной недостаточности лёгкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности препарата в случае тяжёлой почечной недостаточности отсутствуют.
Детский возраст: данные о применении препарата детьми до 18-летнего возраста отсутствуют, поэтому в данной возрастной группе залеплонназначать не рекомендуется.
Прежде, чем приступить к лечению, следует предупредить больного о кратковременности курса лечения и о возможности развития синдрома "отмены" по окончании лечения препаратом Анданте®.
Препарат можно назначать больным пожилого возраста, в том числе и пациентам старше 75 лет. Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой молодых пациентов.
Продолжительность лечения должна быть по возможности как можно короче, ни в коем случае не должна превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.
Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом Анданте® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
В случае если больной просыпается вскоре после полуночи в результате короткого периода полувыведения залеплона, может потребоваться назначение другого препарата с более длительным периодом полувыведения. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более одной капсулы за одну ночь.
Приём бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.
Приём бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приёмом больших доз препарата, длительным лечением, алкогольной и лекарственной зависимостью.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов синдрома "отмены": головной боли, мышечных болей, резко выраженного состояния тревоги, повышенной напряжённости и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжёлых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические, раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.
По прекращении лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными препаратами возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения симптомов бессонницы (синдром "отмены"). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как например, изменение настроения, тревоги, нарушения сна или беспокойство.
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 часов после приёма лекарства.
У пациентов, принимающих седативные и снотворные препараты, могут возникать такие комбинации действий, как "вождение во сне", "принятие пищи во сне" или "секс во сне". Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись после приема седативных или снотворных препаратов, и они, как правило, не помнили этих событий. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, "кошмарных" сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных препаратов. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано.
Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлой печёночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.
Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлой почечной недостаточностью. При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула залеплона 5 мг содержит 67 мг лактозы, капсула 10 мг -134 мг.
Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплона являются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой группы нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.
Нарушения со стороны иммунной системы |
|
Очень редко |
Анафилактические/анафилактоидные реакции |
Нарушения со стороны метаболизма и питания |
|
Нечасто |
Снижение аппетита |
Психические нарушения |
|
Нечасто |
Деперсонализация Галлюцинации Депрессия Спутанность сознания Апатия |
Неизвестно |
Сомнамбулизм |
Нарушения со стороны нервной системы |
|
Часто |
Амнезия |
|
Парестезия |
|
Сонливость |
Нечасто |
Атаксия/нарушение координации Г оловокружение Нарушение внимания Паросмия Нарушения речи (дизартрия, невнятная речь) Гипестезия |
Нарушения со стороны органа зрения |
|
Нечасто |
Ухудшение зрения Диплопия |
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта |
|
Нечасто |
Гиперакузия |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
|
Нечасто |
Тошнота |
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
|
Неизвестно |
Гепатотоксичность (повышение активности "печеночных" ферментов) |
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки |
|
Нечасто |
Реакции фотосенсибилизации |
Неизвестно |
Ангионевротический отек |
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы |
|
Часто |
Дисменорея |
Системные нарушения и осложнения в месте введения |
|
Нечасто |
Астения |
|
Недомогание |
Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, в т.ч. и с алкоголем. В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.
Симптомы передозировки: симптомы угнетения ЦНС, проявляющиеся в угнетении сознания от сонливости до комы. В случае лёгкого отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжёлых случаях - атаксия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии), реже кома, в очень редких случаях со смертельным исходом.
Лечение: Антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке Анданте®. В первый час после передозировки, у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.
Приём алкоголя усиливает седативное действие залеплона.
Одновременный приём антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических лекарственных препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, обладающих седативным эффектом, наркотических анальгетиков ведёт к усилению седативного эффекта залеплона.
При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.
Будучи ингибитором изофермента CYP3A4 и альдегидоксидазы, циметидинповышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона.
Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут снизить эффективность залеплона на 25%.
Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса.
Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.
Фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) не выявлено.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.