Спарфло
Состав
действующее вещество sparfloxacin;
1 таблетка содержит 200 мг спарфлоксацина;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон,
кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид (E171), хинолин желтый (E104).
Фармакодинамика
Спарфлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов, механизм действия которого связан с угнетением фермента ДНК-гиразы, который отвечает за репликацию бактериальной ДНК. Спарфлоксацин оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая Streptococcus pneumoniae . Спарфлоксацин является активным практически против всех микроорганизмов, вызывающих заболевания дыхательных путей. In vitro спарфлоксацин проявлял активность против таких атипичных патогенов, как Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila .
Фармакокинетика
Спарфлоксацин характеризуется большим объемом распределения в организме, значительным проникновением в ткани и низким связыванием с белками плазмы крови. Спарфлоксацин относительно медленно всасывается из пищеварительного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема 200 мг составляет 3-6 часов. Биодоступность спарфлоксацина при пероральном применении составляет до 90%. Примерно 40% спарфлоксацина в неизменном состоянии связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется спарфлоксацин путем связывания с глюкуроновой кислотой с образованием неактивного метаболита. Спарфлоксацин выводится с калом, так и с мочой. У больных без нарушения функции почек примерно 10% пероральной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями: позашпитальни пневмонии, обострение хронического бронхита, другие инфекции нижних дыхательных путей, острый синусит, гонококковый и негонококковый уретрит у мужчин, незагострени инфекции мочевыводящих путей, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции ЛОР-органов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату или другим фторхинолонам; наличие в анамнезе реакций фоточувствительности; недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы; удлинение интервала QT на ЭКГ, одновременный прием антиаритмических препаратов Иа и III классов и антигистаминных препаратов (терфенадин, астемизол) период беременности и кормления грудью возраст до 18 лет; эпилепсия тяжелая почечная недостаточность.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
В первый день назначают в дозе 200 мг 2 раза в сутки, в последующие дни - по
200 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от течения инфекционного процесса, типа возбудителя и результатов бактериологического исследования, в среднем составляет
10 дней.
Для пациентов с нарушением функции почек рекомендуемая суточная доза в первый день составляет 2 таблетки по 200 мг, далее препарат принимают в дозе 200 мг через день в течение 9 дней.
Для пациентов со слабо выраженными или умеренными нарушениями функции печени без холестаза коррекция дозы не требуется.
Побочные эффекты
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, метеоризм, диспепсия, нарушение вкуса, запор, анорексия, гингивит, кандидоз ротовой полости, стоматит, заболевания языка, гастроэнтерит, повышенный аппетит, язвы ротовой полости, псевдомембранозный колит.
Гепатобилиарной системы: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатическая желтуха (особенно у пациентов, перенесших заболевания печени), гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, печеночная недостаточность, гепатит, гепатонекроз.
Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), почечная недостаточность.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, раздражительность, сонливость, сухость во рту, депрессия, тремор, тревожные состояния, спутанность сознания, галлюцинации, "ужасные" сновидения, психозы, черепно-мозговая гипертензия, гипестезия, нарушение сна , гипокинезия, возбуждение, нарушения походки, эйфория, нарушение мышления, амнезия, судороги мышц, гиперкинезия, эмоциональная неуравновешенность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, вазодилатация, сердцебиение, тахикардия, синусовая брадикардия, укорочение интервала PR, стенокардия, аритмия, мерцание предсердий, AV блокада, кровоизлияния, мигрень, ортостатическая гипотензия, суправентрикулярная экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, тромбоз церебральных артерий .
Со стороны кожи и слизистых оболочек: фотосенсибилизация, зуд, сыпь, макулопапулезная сыпь, сухость кожи, простой герпес, усиленное потоотделение, крапивница, везикуло высыпания, эксфолиативный дерматит, угревая сыпь, алопеция, ангионевротический отек, контактный дерматит, грибковый дерматит, фурункулез, пустулезные высыпания, обесцвечивание кожи, опоясывающий лишай, петехиального высыпания, инфицированные раны, пиодермии, инфекционный дерматит, воспаление подкожной клетчатки, абсцессы.
Аллергические реакции: петехии, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Гематологические нарушения: цианоз, экхимозы, лимфаденопатия, синяки.
Метаболические нарушения: подагра, периферический отек, жажда.
Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, артрит, нарушения функций суставов, миалгия, тендовагинит.
Со стороны органов дыхания: одышка, астма, пневмония, фарингит, бронхит, кровохарканье, синусит, усиленный кашель, нарушение функций легких и плевры.
Со стороны органов чувств: боль в ушах, светочувствительность, амблиопия, шум в ушах, конъюнктивит, диплопия, нарушение аккомодации, блефарит, боль в глазах, носовые кровотечения, нарушение слезоотделения, средний отит.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит, дизурия, дисменорея, гематурия, меноррагия, никтурия, полиурия, инфекции мочевыводящих путей, боли в почках, лейкорея, метроррагия, вульвовагинальные патология, вагинальный кандидоз.
Общие нарушения: лихорадка, боль в груди, озноб, отек лица, общее недомогание, случайные травмы, анафилактоидные реакции, инфекции, патология слизистых оболочек, боль в шее, ревматоидный артрит.
Передозировка
Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, головная боль, головокружение. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая терапия с мониторингом показателей ЭКГ для выявления удлинения интервала QT. Неизвестно, выводится спарфлоксацин из организма путем диализа.
Взаимодействие
Одновременное применение Спарфло ® и антацидных препаратов, содержащих гидроксид алюминия или магния, а также сульфата железа и сукралфата, снижает всасывание Спарфло ® . В связи с этим Спарфло ® следует принимать за 1-2 ч до или не ранее чем через 4:00 после приема указанных препаратов.
В отличие от других фторхинолонов Спарфло ® практически не влияет на фармакокинетику теофиллина.
Спарфло ® повышает концентрации дигоксина в сыворотке крови, при одновременном приеме этих препаратов нужен тщательный контроль.
Не рекомендуется одновременно применять Спарфло ® с препаратами, которые могут удлинять интервал QT (терфенадин, астемизол, эритромицин, антиаритмические препараты класса Iа и III).
Цизаприд ускоряет всасывание спарфлоксацина, но не влияет на его биодоступность.
Циметидин не влияет на распределение спарфлоксацина.
При одновременном применении спарфлоксацина с другими противомикробными препаратами обычно наблюдается синергизм (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковой инфекции; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Пища замедляет скорость всасывания спарфлоксацина, однако не меняет его полноте, поэтому пик его концентрации отмечается примерно на 30 минут позже, чем при приеме натощак.
Пробенецид - снижает почечную секрецию спарфлоксацина.
Метоклопрамид - ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению промежутка времени до достижения его максимальной концентрации в плазме крови.
Циклоспорин - отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому таким пациентам необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
Варфарин - гипопротромбиновий эффект варфарина может быть усилен применением некоторыми антибиотиками хинолонового ряда; необходимо контролировать МНО.
Глибурид - хинолоновые антибиотики повышают эффективность глибенкламида.
Нестероидные противовоспалительные средства - усиливается риск развития судорог.
Кортикостероиды - одновременное применение может повысить риск разрыва сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста.
Условия и сроки хранения
3 года.
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
