Нитроглицерин
Состав
Состав на 1 дозу: нитроглицерина (в виде 1 % спиртового раствора в этаноле 96 %) 0,4 мг
Описание: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакодинамика
Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклогуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей, мочеточников.
Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
Действие препарата начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится около 30 минут.
Фармакокинетика
Всасывание.
Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.
При подъязычном приеме исключается эффект первичного прохождения через печень - нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток.
Распределение.
Биодоступность составляет приблизительно 100%. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови - 60%.
Выведение.
Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерол. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. Период полувыведения после приёма внутрь составляет 4 часа, при сублингвальном применении – 20 мин., после в/в введения 1- 4 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.
Показания
- купирование приступов стенокардии,
- кратковременная профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к нитратам, шок, коллапс, возраст до 18 лет, одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил), тяжёлая анемия, внутричерепная гипертензия.
С осторожностью назначают пациентам при: геморрагическом инсульте; остром инфаркте миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (ЛЖ) (риск снижения артериального давления (АД) и тахикардии, которые могут усилить ишемию); хронической сердечной недостаточности (ХСН) с низким давлением заполнения ЛЖ; закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления); тиреотоксикозе; артериальной гипотензии с низким систолическим АД (ниже 90 мм рт.ст.) (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии); гипертрофической обструктивной кардиомиопатии(возможно учащение приступов стенокардии); тяжелой почечной недостаточности; печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии); беременности; лактации; недавно перенесенной травме головы; состояниях, сопровождающихся снижением давления заполнения левого желудочка – изолированном митральном стенозе; констриктивном перикардите; тампонаде сердца; алкоголизме; эпилепсии; мигрени.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Спрей распыляют подъязычно.
При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.
Для купирования приступа стенокардии – 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении «сидя», при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости препарат вводят повторно с 5 минутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 доз), в течение 15 мин. Если приступ стенокардии не купировался, необходимо обратиться к врачу.
Для предупреждения развития приступа – 0,4 мг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.
Максимальная разовая доза – 1,6 г (4 дозы), максимальная суточная доза – 6,4 г (16 доз).
Препарат нельзя вдыхать.
Предостережения, контроль терапии
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности (СН) следует применять только при условии тщательного наблюдения за больным.
Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбида динитратом, изосорбида мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).
При частом приеме без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих ЛС.
Если нечеткость зрения или сухость слизистой оболочки полости рта сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты почками.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, жар, снижение АД, ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: жжение под языком.
Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.
Передозировка
Симптомы: снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; могут развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении в высоких дозах (более 20 мг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ноги. Срочно вызвать врача.
Взаимодействие
Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нитроглицерина с:
- другими вазодилататорами;
- гипотензивными лекарственными средствами (ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов);
- трициклическими антидепрессантами;
- ингибиторами моноаминооксидазы;
- диуретиками;
- нейролептиками;
- этанолом.
Одновременный прием нитроглицерина с силденафилом, а также с другими ингибиторами фосфодиэстеразы может привести к резкому снижению АД.
При одновременном применении нитроглицерина с хинидином и прокаинамидом может возникнуть ортостатический коллапс, прокаинамид усиливает выраженность снижения артериального давления.
Одновременное применение нитроглицерина с дигидроэрготамином может привести к увеличению содержания последнего в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
При одновременном назначении нитроглицерина и гепарина снижается эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой приводит к повышению максимальной концентрации нитроглицерина и AUC(площади под кривой «концентрация-время»).
Условия и сроки хранения
Срок годности:
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре от 8 до 20 °С.
Хранить в недоступном для детей месте
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
