Сердол
Состав
Одна таблетка содержит:
активного вещества: метопролола тартрата 50 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон, крахмала натриевого гликолат, тальк, кремния коллоидального диоксид, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Описание:
Круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета или почти белого цвета с желтоватым оттенком таблетки с однородной поверхностью и цельными краями, имеющие на одной стороне риску и маркировку "М 50" (таблетки 50 мг) или "М 100" (таблетки 100 мг).
Фармакодинамика
Метопролол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие. Не оказывает мембраностимулируюшего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.
Снижая стимулирующие действие катехоламинов на сердце, приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, силы сокращений миокарда, сердечного выброса.
Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе. В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или даже снижается.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.
Предупреждает развитие мигрени.
В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом, повышает содержание в крови триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.
Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа. Биодоступность увеличивается при приеме пищи и возрастает в ходе курсового лечения. Связь с белками плазмы 10%. Метопролол интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 3,5 ч. Выводится в основном почками, около 3% - в неизменном виде, остальное - в виде метаболитов. При этом снижение функции почек вызывает сокращение элиминации метаболитов и почти не влияет на выведение активного препарата.
Биодоступность увеличивается при циррозе печени.
Проникает через плацентарный, гематоэнцефалический барьеры.
Показания
- Артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии напряжения;
- инфаркт миокарда (вторичная профилактика);
- нарушение сердечного ритма: суправентрикулярные аритмии (тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия, желудочковые аритмии (желудочковые экстрасистолы, желудочковая тахикардия).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим компонентам препарата, хронические обструктивные заболевания легких, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, стенокардия Принцметала, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия, тяжелые формы синдрома Рейно, облитерирующие заболевания периферических сосудов, нелеченная феохромоцитома, артериальная гипотензия, сахарный диабет I типа, депрессия, беременность, период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат назначают только по строгим показаниям в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания. Лечение препаратом необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. Требуется тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в первые 3-5 дней жизни. Не был отмечен тератогенный эффект от приема препарата.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание несовместимо с приемом препарата.
Способ применения и дозы
Сердол назначают внутрь во время или после приема пищи.
Обычно суточная доза составляет 200 мг, однократно утром (4 таблетки по 50 мг или 2 таблетки по 100 мг ) или в два приема по 100 mг по 2 таблетки по 50 мг или по 1 таблетке по 100 мг) утром и вечером.
В случае артериальной гипертензии суточная доза составляет 100-200 мг (2-4 таблетки по 50 мг или 1-2 таблетки по 100 мг) в 1-2 приема. Сердол применяется как в монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами. Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта: она может быть уменьшена (до 50 мг в день) или, наоборот, увеличена.
Для профилактики приступов стенокардии напряжения лечение начинают с 50 мг (одна таблетка по 50 мг или 54 таблетки по 100 мг) в день в 1-2 приема. В зависимости от клинического эффекта доза затем может увеличиваться раз в неделю.
При остром инфаркте миокарда после купирования приступа аритмии больных переводят на пероральный прием Сердола в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 минут после прекращения внутривенного введения метопролола. Рекомендуемая доза при продолжительном лечении инфаркта миокарда составляет 100-200 мг в день в 2-3 приема.
Предостережения, контроль терапии
Особые указания:
Лечение Сердолом должно проводиться начиная с малых доз с постепенным увеличением дозы в течение 1-2 недель, прием препарата нужно осуществлять в одно и то же время.
При артериальной гипертензии эффект от лечения наступает через 2-5 дней, стабильный терапевтический эффект отмечается через 1-2 месяца.
Недопустимо резкое прекращение приема препарата, поскольку это может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда, внезапной смерти. Лечение следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение не менее 10 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным медицинским наблюдением/
В случае развития выраженной брадикардии (ЧСС ниже 50-55 в минуту) доза Сердола должна быть снижена.
При атриовентрикулярной блокаде I степени препарат назначают с осторожностью, учитывая оказываемый им дромотропный эффект.
В случае стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов.
У больных с заболеваниями периферических артерий (болезнь или синдром Рейно, артериит, хроническая облитерирующая артериопатия нижних конечностей) назначение бета-адреноблокаторов может привести к обострению течения этих заболеваний, поэтому препарат следует применять с осторожностью и с одновременным назначением альфа-адреноблокаторов.
Применение Сердола при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требует постоянного контроля артериального давления (АД).
При бронхиальной астме и других хронических обструктивных заболеваниях легких препарат следует применять с осторожностью.
У пожилых пациентов лечение должно быть начато с низких доз и осуществляться под постоянным медицинским наблюдением.
Рекомендуется следить за функцией почек.
У больных с сахарным диабетом следует контролировать содержание сахара в крови.
При приеме Сердола больными псориазом возможно обострение течения заболевания.
У пациентов с предрасположенностью к тяжелым анафилактическим реакциям независимо от их происхождения, особенно после назначения йодконтрастных препаратов или во время десенсибилизирующего лечения, применение бета-адреноблокаторов может привести к усилению аллергических реакций и к отсутствию эффекта от лечения адреналином в обычных дозах.
В случае применения общего наркоза бета-адреноблокаторы приводят к снижению рефлекторной тахикардии и повышению риска артериальной гипотензии. Анестезиолог должен быть предупрежден о приеме пациентом бета-адреноблокаторов. При этом у пациентов с коронарной недостаточностью предпочтительно продолжение лечения до хирургического вмешательства из-за риска, связанного с отменой препарата. При проведении общей анестезии следует выбирать средство, обладающее наименьшим отрицательным инотропным эффектом.
В случае недостаточности функции почек необходим периодический контроль ЧСС.
Следует учитывать, что в случае тиреотоксикоза бета-адреноблокаторы могут маскировать синдромы гипогликемии.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Препарат может давать положительную реакцию при проведении допинг-контроля.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии, судороги, депрессия, снижение внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (головокружение), ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания). Редко: застойная сердечная недостаточность (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада, кардиалгия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, в отдельных случаях - нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), фотодерматоз, гипергидроз, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких), вазомоторный ринит.
Со стороны эндокринной системы: гипекликемические состояния у больных сахарным диабетом.
Со стороны мочеполовой системы: редко - снижение либидо, импотенция.
Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезных желез, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.
Прочие: боль в спине или суставах, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение массы тела, при резком прекращении лечения - синдром "отмены".
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, цианоз, снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
Лечение: В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов - в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - введение допамина, добутамина или норэпинефрина. Далее возможно назначение глюкагона (1-10 мг). Может потребоваться установка электрокардиостимулятора.
При бронхоспазме - внутривенное введение бета2-адреномиметиков.
При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются).
При судорогах - внутривенное введение диазепама.
Взаимодействие
Нерекомендуемые комбинации
Совместное применение с амиодароном может привести к нарушению сердечного ритма.
Комбинации, требующие осторожности при применении
Совместное применение с блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. бепридил, дилтиазем, верапамил, нифедипин), сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином, антиаритмическими средствами может увеличить выраженность брадикардии, привести к угнетению проводимости, артериальной гипотензии. В этих случаях лечение проводят под медицинским наблюдением с мониторингом электрокардиограммы, особенно у пожилых пациентов и в начале лечения.
Средства для ингаляционного наркоза на фоне применения метопролола могут угнетать функцию миокарда и провоцировать развитие артериальной гипотензии.
Баклофен усиливает антигипертензивный эффект метопролола. Необходимы контроль АД и, возможно, корректировка дозы метопролола.
Циметидин увеличивает концентрацию препарата в плазме крови. Применение данной комбинации требует осуществления медицинского наблюдения; в случае необходимости доза метопролола должна быть снижена на время лечения циметидином и повышена после его отмены.
Антацидные препараты (производные алюминия, магния, кальция) снижают всасываемость метопролола, поэтому промежуток времени между приемом метопролола и антацидных препаратов должен составлять не менее двух часов.
Перед проведением радиологического исследования с йодсодержащими контрастными препаратами лечение метопрололом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо назначать соответствующее лечение.
Комбинации, которые нужно учитывать
Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин ослабляют гипотензивный эффект препарата.
Одновременное применение с имипраминовыми антидепрессивными (трициклическими) средствами и с антипсихотическими препаратами повышает риск развития артериальной гипотензии и тяжелой ортостатической гипотензии.
Глюкокортикоиды и тетракозактид снижают антигипертензивный эффект препарата.
Фенобарбитал и рифампицин уменьшают концентрации метопролола в плазме крови, снижая, таким образом, эффект от его применения.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
При температуре 15-25°С в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
