Анальгин
Состав
Активное вещество: метамизол натрия - 500 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 30 мг, тальк - 8 мг, крахмал картофельный - 7 мг, кальция стеарат - 5 мг.
Описание: Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакодинамика
Анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона, неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.
Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка ионов Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей) действие. Действие развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.
Фармакокинетика
Хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В стенке кишечника гидролизууется с образованием активного метаболита - неизмененный метамизол натрия в крови отсутствует. Связь активного метаболита с белками плазмы-50-60%
Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических концентрациях проникает в материнское молоко.
Показания
Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др. посттрансфузионные осложнения).
Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности), в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата; угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы; полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); анемия, лейкопения, беременность, период лактации, детский возраст до 8 лет.
С осторожностью:
Заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), алкоголизм.
Беременность и лактация:
Применение при беременности и в период лактации противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь после еды. Взрослым по 250-500 мг 2-3 раза в сутки. Высшая разовая доза для взрослых - 1 г, суточная - 3 г.
Разовые дозы для детей 8-14 лет - 250-300 мг 14-17 лет - 250-500 мг, кратность приема - 2-3 раза в сутки.
Предостережения, контроль терапии
При лечении детей и больных, получающих цитостатические препараты, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.
Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период приема препарата не следует выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения,
Прочие: снижение артериального давления.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость; бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз; геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - внутривенном введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Взаимодействие
Усиливает эффекты этанола.
Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия.
При одновременном применении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды, индометацин, увеличивает их активность.
Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени при одно- временном применении снижают эффективность метамизола натрия.
Одновременное применение с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными препаратами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности.
Седативные и анксиолитические препараты (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.
Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.
Эффект усиливают кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию).
Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности:
5 лет. По истечении срока годности препарат не применять.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
