Сальгим
Состав
Состав препарата:
Активное вещество: Сальбутамола гемисукцината 1,0 г.
Вспомогательные вещества: кислота янтарная 0,2 г,
воды очищенной до 1,0 л.
Описание: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство. Сальгим является стимулятором р2 - адренергических рецепторов.
Бронхорасширяющий эффект проявляется уже на 1-3 минуте после ингаляции препарата и достоверно возрастает к 10-й минуте, максимум действия достигается к 15-20-й минуте, продолжительность действия составляет 4-5 часов.
В терапевтических дозах оказывает также выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета 1-адренорецепторы сердца. Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов и простагландина 02 и других биологически активных веществ в течение длительного времени.
Подавляет раннюю и позднюю фазу аллергической реакции. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс, стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в часности, анти-1дЕ-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма.
Может вызывать десенситизацию и снижение числа бета- адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия.
Фармакокинетика
При ингаляции 10-20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенке. Период полувыведения - около 4 ч. Выводится с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.
Показания
Бронхиальная астма (для купирования приступов удушья), обратимая бронхиальная обструкция (профилактика и лечение), включая хроническую обструктивную болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, ишемическая болезнь сердца, тяжелая сердечная недостаточность, нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия); миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, пилородоуденальное сужение, заболевания почек и печени с нарушением их функции; беременность, одновременный прием неселекгивных бета-адреноблокаторов, детский возраст до 16 лет.
С осторожностью - сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гипертиреоз, феохромоцитома.
Способ применения и дозы
Сальгим применяют ингаляционно только при помощи небулайзера любой конструкции. 1 мл раствора Сальгима содержит 1 мг гемисукцината
сальбутамола. Небулайзер превращает раствор Сальгима в аэрозоль для ингаляции. Перед применением препарата необходимо внимательно изучить инструкцию по эксплуатации небулайзера:
- Подготовьте небулайзер для использования.
- Поместите раствор Сальгима в небулайзер. Не следует разбавлять и/или смешивать раствор с другими препаратами.
- После окончания ингаляции удалите оставшийся раствор и вымойте небулайзер.
При использовании Сальгима через небулайзер, начальная доза препарата составляет 2,5 мг каждые 4-6 часов в течение первых 24-48 часов терапии или до стабилизации клинической картины. Улучшение состояния наблюдается после ингаляции обычно через 10-15 минут. При тяжелом обострении хронической обструктивной болезни легких кратность введения Сальгима может быть значительно увеличена - возможно назначение препарата каждые 30-60 минут до достижения клинического эффекта (до 40 мг в сутки).
Побочные эффекты
Чувство внутреннего беспокойства и слабовыраженный тремор скелетной мускулатуры, судороги, сердцебиение, нарушение сна, парадоксальный бронхоспазм, кашель, гиперемия кожи лица, нервное напряжение, тревожность, головная боль, головокружение, тахикардия (при беременности - у матери и у плода), возбуждение, диспепсия, заложенность носа, фарингит, задержка мочи, потливость, гипергликемия, увеличение содержания в крови свободных жирных кислот, гипокалиемия, ангионевротический отек, аллергические реакции (крапивница, эритема, отек лица), снижение артериального давления, аритмия.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, расширение переферических сосудов, снижение артериального давления, гипоксемия, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение.
Лечение. Отмена препарата и проведение симптоматической терапии (назначение селективных бета-адреноблокаторов требует осторожности у больных с бронхиальной астмой из-за опасности развития тяжелого бронхоспазма).
Взаимодействие
Сальгим хорошо сочетается с противоастматическими препаратами других фармакологических групп (глюкокортикостероиды, мембраностабили- заторы, антигистаминные, отхаркивающие средства, муколитики, холинолитики, ксантины).
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.
Ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению артериального давления.
Не рекомендуется одновременное назначение сальбутамола и неселективных бета-адреноблокаторов (таких как пропранолол) у больных с бронхиальной астмой из-за опасности развития тяжелого бронхоспазма.
Антихолинергические средства в ингаляционной форме при одновременном использовании могут вызывать повышение внутриглазного давления.
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы.
Повышается потребность в нитратах и гипотензивных препаратах в случае увеличения частоты сердечных сокращений и, как следствие, артериального давления на фоне лечения сальбутамолом.
Условия и сроки хранения
Условия хранения :
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности :
3 года. Не использовать по истечении срока годности
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
